Производитель: Фармстандарт-УфаВИТА, Россия
Действующее вещество: Анастрозол
Срок годности: Длинный срок
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; антагонисты гормонов и родственные соединения; ингибиторы ароматазы.
Код АТХ: L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80 %.
Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Влияние на минеральную плотность костной ткани
Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают анастрозол, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество анастрозола в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только анастрозолом) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним анастрозолом и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.
Липиды
При терапии анастрозолом, в том числе, при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается примерно в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата. После семидневного приема препарата достигается приблизительно 90 – 95% равновесной концентрации анастрозола в плазме. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет около 40 – 50 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови – 40 %. Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Биотрансформация
Экстенсивно метаболизируется у женщин в посменопаузе. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
Элиминация
Менее 10% дозы выделяется почками в неизменном виде в течение 72 часов после приема препарата.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Беременность
Применение во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Применение во время грудного вскармливания противопоказано.
Резюме профиля безопасности
Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных реакций, наблюдаемых в рамках исследования III фазы у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение анастрозолом в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Табличное резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией и с распределением по частоте возникновения.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
|
Системно-органный класс |
Частота |
Нежелательная реакция |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Часто |
аллергические реакции |
|
Нечасто |
крапивница |
|
|
Редко |
анафилактоидная реакция |
|
|
Очень редко |
синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек |
|
|
Нарушения метаболизма и питания |
Часто |
анорексия, гиперхолестеринемия |
|
Нечасто |
гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. |
|
|
Психические нарушения |
Очень часто |
депрессия |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Очень часто |
головная боль |
|
Часто |
сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдается у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушение чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений). |
|
|
Нарушения со стороны сосудов |
Очень часто |
«приливы» |
|
Желудочно-кишечные нарушения |
Очень часто |
тошнота |
|
Часто |
диарея, рвота |
|
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Часто |
повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы |
|
Нечасто |
повышение активности гаммаглутамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит |
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
Очень часто |
кожная сыпь |
|
Часто |
истончение волос, алопеция |
|
|
Редко |
мультиформная эритема, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)) |
|
|
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани |
Очень часто |
артралгия/скованность суставов, артрит, остеопороз |
|
Часто |
боль в костях, миалгия |
|
|
Нечасто |
триггерный палец; тендинит, включая теносиновит |
|
|
Редко |
разрыв сухожилия |
|
|
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
Часто |
сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол) |
|
Общие нарушения и реакции в месте введения |
Очень часто |
астения легкой или умеренной степени выраженности |
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом анастрозола
Анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.
Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (Антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно в анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Внутрь.
Проглотить таблетку целиком, запивая водой.
Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.
Лечение анастрозолом следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых средств.
Режим дозирования
Взрослые, включая пожилых
По 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Пациенткам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациенткам с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется коррекция дозы.
Симптомы
Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение
Специфического антидота не существует, в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Безопасность и эффективность у детей не установлена.
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или тяжелой степени тяжести или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызвать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.
У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.
При применении анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.
Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.
Могут возникнуть тендинит и разрывы сухожилий (см. раздел «Побочное действие»). Тщательное наблюдение за пациентами и соответствующее лечение (например, иммобилизация) должны быть предприняты для пораженного сухожилия.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит лактозу. При наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции применять этот препарат не следует.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения, головная боль, головокружение, нарушение сна могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Самовывоз: рецептурный
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Какой микроэлемент можно назвать секретным агентом иммунитета? Знаменитый диетолог Майкл Мюррей считает, что это цинк. Минерал укрепляет здоровье и вл...
С приходом весны владельцам домашних животных приходится беспокоиться о защите питомцев от укусов насекомых. Иксодовые клещи опасны не только для соба...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.
