Фармакотерапевтическая группа: психолептики; снотворные и седативные средства; другие снотворные и седативные средства.
Код АТХ: N05CM
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает седативное и спазмолитическое действие, облегчает наступление естественного сна.
Этилбромизовалерианат обладает седативным и спазмолитическим действием, обусловленным раздражением преимущественно рецепторов полости рта и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы и усилением торможения в нейронах коры и подкорковых структурах головного мозга, а
также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру.
Фенобарбитал обладает седативным (в малых дозах), снотворным, миорелаксирующим и спазмолитическим действием, способствует снижению возбуждения центральной нервной системы и облегчает наступление сна, усиливает седативное влияние других компонентов.
Мяты перечной масло оказывает рефлекторное вазодилатирующее, спазмолитическое, легкое желчегонное, антисептическое действие. Механизм действия связан со способностью раздражать «холодовые» рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно расширять преимущественно сосуды сердца и головного мозга. Устраняет явления метеоризма за счет раздражения рецепторов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, усиливая перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике этилбромизовалерианата и компонентов мяты перечной отсутствуют.
Фенобарбитал
Абсорбция
При приеме внутрь фенобарбитал всасывается медленно, полностью.
Распределение
Максимальная, концентрация в плазме крови определяется через 1–2 ч, связь с белками плазмы – 50 %, у новорожденных – 30–40 %.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулируется в организме.
Элиминация
Период полувыведения составляет 2–4 дня. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25 % - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
