Инструкция по применению
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро таблетки:
Активное вещество: эбастин - 10,00 мг/20,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 85,00 мг/171,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 3,00 мг/6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1,00 мг/2,00 мг, магния стеарат - 0,50 мг/1,00 мг;
Пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000 белый, состоящая из: гипромеллоза-5cР - 4,69 мг/9,38 мг, титана диоксид - 2,34 мг/4,68 мг, макрогол 400 - 0,47 мг/0,94 мг.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AX22
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Н1-гистаминовых
Н1-гистаминовых рецепторов блокатор длительного действия. После однократного приема внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических H1- гистаминовых рецепторов без развития тахифилаксии. После 5-дневного курса леченияантигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного
эффекта, не проникает через гемато-энцефалический барьер. Не отмечено влияние препарата на интервал QT на ЭКГ в дозе 100 мг - дозе, превышающей рекомендованнуюсуточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 чисоставляет 157 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата от 10 мг до 40 мг равновесная концентрация достигается через 3-5 дней, не зависит от вводимой дозы и составляет 130-160 нг/мл. Связывание белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95 %.
Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66 % препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата. У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не
изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности - до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
- аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
-
крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по использованию эбастина при беременности ограничены. Применение эбастина BO время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Кормящим мамам противопоказан эбастин, поскольку неизвестно, выделяется ли эбастин с грудным молоком. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита, карэбастина, с белками (> 97%) не предполагает выделения эбастина с грудным молоком. При необходимости применения эбастина в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 12 лет;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).
С осторожностью
- пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ; пациенты с гипокалиемией;
- пациенты с почечной недостаточностью;
- пациенты с легкой и умеренной степень печеночной недостаточности (класс А, В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг);
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг);
- при одновременном приеме с кетоконазолом или итраконазолом, эритромицином, рифампицином из-за возможного увеличения риска удлинения интервала ОТ на ЭКГ.
Побочные действия
Согласно данным ВОЗ (Всемирной Организации Здравоохранения) ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата, классифицированные в соответствии с их частотой развития: очень часто ( 1/10); часто ( 1/100, < 1/10); редко (≥ 1/10000, < 1/1000).
Нарушения психики:
редко: нервозность, бессонница; со стороны центральной и периферической нервной системы:
очень часто: головная боль;
часто: сонливость;
редко: головокружение, гипестезии, дисгевзия;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: сухость слизистой оболочки полости рта;
редко: рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия;
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: ощущуние сердцебиения, тахикардия;
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности
печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина);
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
редко: крапивница, сыпь, дерматит;
Со стороны репродуктивной системы:
редко: нарушения менструального цикла;
Со стороны иммунной системы:
редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек);
Общие и местные реакции:
редко: отеки, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях у детей старше 12 лет (группа детей из 460 человек), не отличались от реакций, отмеченных у взрослых.
Взаимодействие
При одновременном применении эбастина с кетоконазолом или итраконазолом эритромицином возможно увеличение риска удлинения интервала QT на ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия наблюдались при одновременном назначении эбастина с рифампицином.
Эти взаимодействия могут привести к снижению концентрации эбастина в плазме крови И 5 оказывать ингибирующее влияние на антигистаминный эффект эбастина.
Эбастин не взаимодействует с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом,
этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется начинать терапию с дозы 10 мг 1 раз в сутки, используя препарат Эспа-Бастин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
При недостаточной эффективности рекомендуется использовать двойную дозу, т.е. препарат
Эспа-Бастин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг по 1 таблетке (20 мг) один раз в сутки.
Курс лечения будет определяться исчезновением симптомов заболевания.
Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушенной функцией почек: коррекции дозы не требуется.
Пациенты с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (класс А, В по классификации Чайлд-Пью): коррекции дозы не требуется.
При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг, поэтому рекомендуется использовать препарат Эспа-Бастин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Передозировка
При приеме до 100 мг эбастина в день клинически значимых симптомов передозировки
не наблюдается.
Специфический антидот не выявлен.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно-важных функций организма, включая
ЭКГ-мониторирование, симптоматическая терапия.
Специальные указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены эбастина.
Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 20 мг).
Следует соблюдать осторожность при приеме эбастина пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (для дозировки 10 мг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению транспортными средствами и механизмами.
B случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.
Организация, принимающая претензии от потребителей:
Представительство фирмы «Эспарма ГмбХ» (Германия) г. Москва:
115114, г. Москва, ул. Летниковская, д. 16, 6 этаж, комн. 21/1, 23-27
тел.: +7 (499) 579-33-70
факс: +7 (499) 579-33-71
