Инструкция по применению
Состав
Активное вещество: бикалутамид
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 29.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 10.3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, повидон К17 - 4 мг, магния стеарат - 0.7 мг, вода очищенная - 1.5 мг.
Фармакологическое действие
Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиандроген
Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Противопоказания
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослые и пожилые мужчины
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией
Внутрь по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы
Внутрь по 150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек
Коррекции дозы не требуется.
Нарушения функции печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности, несмотря на то что период полувыведения активного энантиомера бикалутамида повышается на 76%, коррекции дозы не требуется.
Специальные указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4607027764470, 4660153654329
