Сиэль-Тева

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противорвотное, седативное, центральное холиноблокирующее действие, угнетает центральную нервную систему (ЦНС), ослабляет последствия вестибулярной стимуляции, действуя в первую очередь на отолиты, в высоких дозах – на полукружные каналы.

Механизм действия обусловлен блокадой Н1-гистаминовых рецепторов и М-холинорецепторов центральной нервной системы. Противорвотный эффект основан на блокировании рвотного центра в продолговатом мозгу и м-холиноблокирующем эффекте, приводящем к расслаблению гладкой мускулатуры, угнетению перистальтики пищеварительного тракта, угнетению рвотного центра и торможению функции слюнных желез. Действие дименгидрината проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 50 нг/мл. Дименгидринат подвергается биотрансформации в печени и полностью выводится почками в течение 24 часов. Период полувыведения составляет около 3,5 часов. Небольшие количества могут выводиться с грудным молоком.

• Усиливает действие атропина, трициклических антидепрессантов, катехоламинов, барбитуратов, алкоголя, седативных и снотворных средств, нейролептиков;
• ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергический эффект дименгидрината;
• действие дименгидрината ослабляется при применении с амфетамином и его производными и усиливается при совместном приеме с диазепамом;
• необходимо соблюдать осторожность пациентам при одновременном приеме дименгидрината с лекарственными средствами, вызывающими гипокалиемию (например, диуретические средства);
• ослабляет подавляющее действие ацетилхолина на миокард;
• ослабляет действие глюкокортикостероидов и непрямых антикоагулянтов;
• нельзя принимать препарат одновременно с ототоксическими антибиотиками (в т.ч. стрептомицином, неомицином, биомицином, канамицином, амикацином) ввиду усиления ототоксического действия;
• необходимо соблюдать осторожность пациентам при одновременном приеме дименгидрината с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала Q-T (антиаритмические препараты класса IA и III; эритромицин; противомалярийные препараты; цизаприд; антигистаминные средства; нейролептики) и вызывающими гипокалиемию (некоторые диуретики);
• одновременный прием с солями висмута, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), психотропными средствами и скополамином может приводить к нарушению зрения.

Симптомы: первые симптомы передозировки могут отмечаться через 30 минут – 2 часа после приема препарата и проявляться, в основном, в виде головной боли, сухости слизистых оболочек ротоглотки, а также головокружения, сонливости и нарастающей усталости. Впоследствии к ним могут присоединиться зуд кожи, расширение сосудов кожи, расширение зрачков и замедленная реакция зрачков на свет, нарушения аккомодации, нистагм, понижение тонуса мышц и сухожильных рефлексов, задержка мочи, затрудненное и замедленное дыхание, тахикардия, изменения артериального давления. Симптомы угнетения ЦНС: нарушение речи, ориентации во времени и пространстве, спутанность сознания, атаксия, кома, возможно психомоторное возбуждение, галлюцинации, судороги (особенно у детей). В тяжелых случаях возможен летальный исход.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости дальнейшее лечение проводится в стационаре с назначением симптоматической терапии.

• Повышенная чувствительность к дименгидринату и другим компонентам препарата;
• закрытоугольная глаукома;
• эпилепсия;
• детский возраст до 6 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• феохромоцитома;
• порфирия;
• острые экссудативные и буллезные поражения кожи.

Дименгидринат нельзя принимать одновременно с сердечными гликозидами; с препаратами, угнетающими ЦНС и алкоголем.

С осторожностью: прием препаратов, вызывающих удлинение интервала Q-T или гипокалиемию, стеноз привратника желудка, заболевания печени, открытоугольная глаукома, стенозирующая пептическая язва, гипертиреоз, заболевания органов кровообращения, брадикардия, артериальная гипертензия, задержка мочи (в т.ч. предрасположенность), обструкция шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, гипомагниемия, одновременный прием препаратов, обладающих ототоксическим действием, препаратов висмута, ибупрофена, наркотических анальгетиков и психотропных средств.

• Прием дименгидрината необходимо прекратить за три дня до проведения аллергических проб из-за риска возникновения ложноотрицательных результатов.
• В период приема препарата необходимо воздерживаться от управления автомобилем или механизмами и от работы, требующей повышенного внимания.

Для профилактики морской и воздушной болезни таблетки принимают за 30 минут до планируемой поездки, при необходимости запивая водой: 
Взрослые и дети старше 14 лет – по 50-100 мг (1-2 таблетки) 
Детям от 6 до 14 лет – по 50 мг (1 таблетка) 
При необходимости дозу можно повторить.

При вестибулярных нарушениях таблетки назначают внутрь, независимо от приема пищи, при необходимости запивая водой: 
Взрослые и дети старше 14 лет – по 50-100 мг (1-2 таблетки) 2-3 раза/сутки (суточная доза не должна превышать 400 мг). 
Детям от 6 до 14 лет – по 50 мг (1 таблетка) 3 раза/сутки (суточная доза не должна превышать 150 мг).

• Морская и воздушная болезнь (профилактика).
• Профилактика и лечение симптомов вестибулярных и лабиринтных нарушений (головокружения, тошноты, рвоты, за исключением симптомов, вызванных противоопухолевой терапией), болезнь Меньера.