Сиозам

депресссии

Сиозам - антидепрессант.

Фармакодинамика
Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладая выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, мускариновые и адренорецепторы. Циталопрам в очень малой степени ингибирует цитохром Р450IID6 и, следовательно, не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом (риск развития побочных эффектов и токсического действия ниже).
Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения. Циталопрам практически не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела.
Циталопрам не нарушает когнитивные функции человека, не вызывает седативного эффекта, в экспериментальных исследованиях у препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Фармакокинетика
Биодоступность циталопрама составляет около 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Tcmax) в плазме достигается через 2-4 часа после приема. Связывание с белками плазмы - менее 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. При дозах 10-60 мг/сут фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость. Объем распределения - 12 л/кг. Равновесная концентрация (Css) при ежедневном одноразовом приеме устанавливается через 7-14 сут. Проникает в грудное молоко.
Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19) с образованием менее фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 1,5 суток. Выведение осуществляется почками и с калом.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
Наблюдается более продолжительный биологический период полувыведения (1,5-3,75 дней) и более низкие величины клиренса (0,08-0,3 л/мин). Концентрации, которые наблюдались при равновесном состоянии у престарелых пациентов, почти в два раза превышали концентрации, наблюдавшиеся у более молодых пациентов, получавших такую же дозу.
Недостаточность функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Биологический период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после введения такой же дозы.
Недостаточность функции почек
Выведение циталопрама протекает более медленно у пациентов с небольшой и средней степенью снижения функции почек без значимого влияния на фармакокинетику.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество :циталопрама гидробромид (в пересчете на циталопрам) – 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества :крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон 25000), глицерол (глицерин), магния стеарат;
состав оболочки: Опадрай II (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000), титана диоксид);
в упаковке 14, 28 или 56 таблеток

С осторожностью назначают автоводителям. Препарат Сиозам можно сочетать с другими психотропными средствами.

Сиозам усиливает эффект суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов.
Не влияет на действие этанола, препаратов лития, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов (нейролептиков), наркотических анальгетиков, бета-адреноблокаторов, фенотиазинов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных и гипотензивых препаратов.
В незначительной степени ингибирует цитохром CYP2D6, в связи с чем, слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются с его участием.
При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).
Циметидин повышает концентрацию в крови и усиливает эффект циталопрама.
При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Симптомы: тошнота, головокружение, сонливость, дизартрия, нарушение ритма сердца и проводимости (удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, узловой ритм), усиление потоотделения, цианоз, тремор, амнезия, спутанность сознания, рабдомиолиз, судороги, кома.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия; специфический антидот отсутствует.

Сиозам принимают внутрь, один раз в сутки, в любое время суток, независимо от приема пищи.
Депрессия
Рекомендованная суточная доза Сиозама составляет 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Панические расстройства
Рекомендованная суточная доза Сиозама - 10 мг в течение первой недели лечения, после чего дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
Обсессивно-компульсивные расстройства
Рекомендованная суточная доза Сиозама - 20 мг. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и тяжести заболевания доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Пациенты в возрасте 65 лет и старше
Максимальная суточная доза составляет не более 40 мг.
Нарушенная функция почек
Пациенты с незначительно или умеренно нарушенной функцией почек могут применять препарат в обычных дозах. В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжёлой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/моль) недостаточен.
Нарушенная функция печени
Пациентам с нарушенной функцией печени не следует назначать более 30 мг в сутки.

• Гиперчувствительность к циталопраму или к любому компоненту, входящему в состав препарата Сиозам;
• одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после прекращения их приема;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
• Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

С осторожностью препарат следует применять при недостаточной функции печени и/или почек, при наличии судорожных припадков в анамнезе, пациентам старше 65 лет.

При развитии маниакального состояния препарат Сиозам следует отменить.
Пациентам с лекарственной зависимостью (в т.ч. в анамнезе), требуется наблюдение и контроль за использованием препарата.
Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.
Следует соблюдать осторожность при назначении во время кормления грудью вследствие риска возникновения у грудных детей сонливости, снижения сосательного рефлекса, потери массы тела.
У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама.
Циталопрам обычно не влияет на интеллектуальную и психомоторные функции и способности. Тем не менее, рекомендуется информировать пациентов, принимающих психотропные лекарственные препараты о том, что их способность концентрироваться и проявлять внимание может быть нарушена в некоторой степени в результате их болезни или действия принимаемых лекарств, или в результате комбинации этих двух факторов.

• Депрессия различной этиологии, лечение и профилактика.
• Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
• Обсессивно-компульсивные расстройства (невроз навязчивости).

• головная боль, нарушения сна, головокружение
• уменьшение либидо
• тошнота, понос, сухость во рту, снижение аппетита
• аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

Депрессия

В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

2 года.