Мемантин таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 90 шт

Состав на одну таблетку:

Дозировка 10,0 мг

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) –     64,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 14,0 мг, кроскармеллоза натрия –      4,0 мг, повидон-К25 – 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг, магния стеарат – 1,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза –   1,7 мг, макрогол-4000 – 0,4 мг, титана диоксид – 0,9 мг.

Дозировка 20,0 мг

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) –     129,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 28,0 мг, кроскармеллоза натрия –      8,0 мг, повидон-К25 – 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза –  3,4 мг, макрогол-4000 – 0,8 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Фармакотерапевтическая группа: средство для лечения деменции

Код АТХ: N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторах) способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Фармакокинетика

Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, равной примерно 100 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t_max) составляет от 3 до 8 часов. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Суточная доза 20 мг создает равновесную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. При назначении суточной дозы 5–30 мг было рассчитано соотношение средней концентрации в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме, равное 0,52. Объем распределения равен около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы.

В исследовании при приеме внутрь меченого ¹⁴C-мемантина, более 84 % дозы выводилось в течение 20 дней, более 99 % экскретировалось почками.

Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (t_1/2) 60–100 ч. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cl_общ) составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть которого обусловлена тубулярной секрецией.

Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7–9 (см. раздел «Особые указания»). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной на вегетарианскую, или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

В диапазоне доз 10–40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

При ежедневном приеме 20 мг мемантина его концентрация в СМЖ равна значению k_i (константе ингибирования), которое в лобной коре равно 0,5 мкмоль/л.

В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени. Наиболее частными нежелательными реакциями с более частой, чем группе плацебо частотой возникновения, были головокружение (6,3 и 5,6 % соответственно), головная боль (5,2 и 3,9 %), запор (4,6 и 2,6 %), сонливость (3,4 и 2,2 %) и артериальная гипертензия (4,1 и 2,8 %).

Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности.

Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко (≥1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (не может быть оценена по данным, имеющимся в наличии).

Инфекции и инвазии: нечасто – грибковые инфекции.

Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность к препарату.

Психические расстройства: часто – сонливость; нечасто – спутанность сознания, галлюцинации¹; частота неизвестна – психотические реакции².

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия; нечасто – нарушение походки; очень редко – судороги.

Со стороны сердца: нечасто – сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: часто – повышение артериального давления; нечасто – венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:  часто – одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – запор; нечасто – рвота; частота неизвестна – панкреатит².

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто – головная боль; нечасто – утомляемость.

¹ Галлюцинации наблюдались преимущественно у пациентов с тяжелой степенью болезни Альцгеймера.

²  В пострегистрационном периоде получены отдельные сообщения.

При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме:

Неделя 1 (дни 1–7):

Рекомендуемая доза — 5 мг (¹/₂ таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8–14):

Рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15–21):

Рекомендуемая доза — 15 мг (1 ¹/₂ таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней.

Начиная с 4 недели:

Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки.

Поддерживающая доза

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки.

На основании клинических данных, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным.

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут.

У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.

Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи.