Рисполепт Квиклет

• шизофрения
• бредовые расстройства.

Фармакодинамика 
Рисполепт (рисперидон) – антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. 
Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким афинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂  и дофаминергическим D₂ -рецепторам. Рисперидон связывается также с a₁ -адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н₁ -гистаминергическими и a₂ -адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. 

Антипсихотическое действие  обусловлено блокадой D₂ -дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие  обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие  – блокадой дофаминовых D₂ -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие  – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. 
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. 
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика 
Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. 
Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон – на 77%. 
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). 
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохром P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с периодом полувыведения (Т_1/2 ) около 3 часов. Т_1/2  9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. 
Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. 
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. 
Таблетки Рисполепт^®  Квиклет биоэквивалентны обычным таблеткам Рисполепта.

1 таблетка содержит:
активное вещество :2 мг рисперидона.
вспомогательные вещества :смола полиакрилекс, желатин типа А, маннитол, глицин, симетикон, карбомер 34 000, натрия гидроксид, аспартам, красный оксид железа и масло мяты перечной.

С особой осторожностью следует применять препарат Рисполепт Квиклет у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, болезнью Паркинсона, эпилепсией.

Специальных исследований лекарственного взаимодействия Рисполепта с другими препаратами не проводилось.
Рисполепт может действовать как антагонист леводопы и агонистов допамина.
При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться и при применении других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисполепта следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении Рисполепта с другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы не наблюдается выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы, которое проявляется клинически.

Симптомы:  сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях - увеличение интервала QT.
В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность действия нескольких препаратов.
Лечение:  следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взрослым в начале лечения препарат Рисполепт Квиклет обычно назначают по 1 мг 2 раза в сутки. Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 мг до максимальной суточной дозы 6 мг (в 2 приема). Пожилым больным рекомендуется начинать прием препарата Рисполепт Квиклет с 0.5 мг 2 раза/сутки с постепенным увеличением на 0.5 мг до максимальной разовой дозы 1-2 мг 2 раза/сутки.

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, период лактации.

С осторожностью 
Следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

• заболевания сердечно - сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• беременность;
• детский возраст до 4 лет включительно (эффективность и безопасность не установлены).

Повышенная чувствительность к препарату Рисполепт Квиклет.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

• острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;
• аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;
• поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
• расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах – в качестве средства вспомогательной терапии.

• нарушение сна, повышенная возбудимость, головная боль
• головокружение, расстройства внимания
• тошнота, запоры, боли в животе
• нарушение эрекции, эякуляции, оргазма
• нарушение менструального цикла
• увеличение массы тела
• экстрапирамидные расстройства.

Рисполепт Квиклет - нейролептик, риск развития характерных побочных эффектов не очень высок

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.

2 года.