Кардилопин

Венгрия

Механизм действия: Амлодипин подавляет трансмембранный входящий ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сердца и сосудов (он блокирует медленные кальциевые каналы, т.е., является антагонистом кальция). Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что ведет к снижению сопротивления периферических сосудов. Механизм антиангинального действия не вполне понятен, однако, скорее всего он связан с двумя следующими эффектами: 1. Расширение периферических артериол снижает общее периферическое сопротивление, т.е., постнагрузку. Поскольку амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, потребление энергии и кислорода миокардом снижается. 2. Расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает снабжение кислородом как нормальных, так и ишемизированных зон миокарда. Благодаря этим эффектам улучшается снабжение кислородом миокарда, даже при спазме коронарных артерий (стенокардия Принцметала или нестабильная стенокардия).

Фармакодинамика: У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в день вызывает клинически существенное снижение артериального давление в положении лежа и стоя на протяжении всего 24-часового интервала между приемами препарата. В связи с медленным развитием эффекта амлодипина он не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных стенокардией прием препарата один раз в сутки увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии, а так же время до значительного снижения интервала ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность сублингвального приема нитроглицерина. Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на обмен веществ. Препарат не влияет на уровни липидов плазмы крови, уровня глюкозы крови и мочевой кислоты сыворотки крови. Он безопасен для пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика:
Всасывание: Амлодимин хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6-12 ч. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%.
Распределение: Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. Исследования in vitro показали, что циркулирующий амлодипин примерно на 93 - 98% связан с белками плазмы крови.
Биотрансформация и выведение: Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90 % принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится с мочой в неизмененом виде. Примерно 60% количества неактивных метаболитов выводится почками и 20 - 25% через кишечник. Кривая концентрации-времени в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности или у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. 
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 
1, 2 или 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Активное вещество: каждая таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг или 10 мг амлодипина (соответственно в виде 3,475 мг, 6,95 мг или 13,9 амлодипина бесилата). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

- Применение амлодипина оказалось безопасным в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами. - Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. - Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие. - Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов "медленных" кальциевых каналов. - Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. - Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики. - Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. - Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. - Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. - Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям артериального давления.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Начальная доза препарата Кардилопин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного эта доза может быть увеличена не более чем до 10 мг/сут.

- Повышенная чувствительность к амлодипину и/или любому другому компоненту препарата. - Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта). - Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). - Клинически значимый аортальный стеноз. - Тяжелая артериальная гипотензия. - Беременность и период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»). С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, мягкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, пожилой возраст.

- Лечение артериальной гипертензиии в качестве монотерапии или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными средствами. - Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (Принцметала) - в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Со стороны нервной системы:  головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко - потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко - атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы:  тошнота, боль в животе; редко гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко - гастрит, повышение аппетита, панкреатит.

Со стороны сердечнососудистой системы:  сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, "приливы" крови к лицу, редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы:  редко - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко - дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:  редко - артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко - миастения.

Со стороны кожных покровов:  очень редко - ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции:  кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие:  редко - нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Хранить при температуре от 15 до 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Да

Эгис