Состав
1 г геля содержит:
Действующее вещество:
Бримонидина тартрат − 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: карбомер (Carbopol® 974P) − 12,5 мг, метилпарагидроксибензоат − 1,0 мг, феноксиэтанол − 4,0 мг, глицерин − 55,0 мг, титана диоксид − 0,625 мг, пропиленгликоль − 55,0 мг, натрия гидроксид − до рН 6,0, вода очищенная − до 1000 мг.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты, применяемые в дерматологии.
Код АТХ: D11AX21
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бримонидин является высокоселективным агонистом альфа2-адренергических рецепторов: его сродство к альфа2-адренергическим рецепторам в 1000 раз превышает сродство к альфа1- адренергическим рецепторам.
Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста альфа2-адренергических рецепторов приводит к уменьшению эритемы за счет прямой вазоконстрикции мелких кровеносных сосудов дермы.
Фармакокинетика
Абсорбция
Всасывание бримонидина из препарата Мирвазо® Дерм изучали в клиническом исследовании у 24 взрослых пациентов с эритемой лица при розацеа. При ежедневном однократном нанесении на кожу лица в течение 29 дней накопления препарата в плазме крови не наблюдалось.
Биотрансформация
Бримонидин активно метаболизируется в печени.
Элиминация
Бримонидин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки.
Показания
Лечение эритемы лица при розацеа.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные о применении бримонидина при беременности ограничены или отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных эффектов препарата. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата Мирвазо® Дерм во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли бримонидин и его метаболиты в грудное молоко. В связи с этим
невозможно исключить риск для новорожденных и грудных детей. Решение о прекращении
грудного вскармливания или применения препарата Мирвазо® Дерм должно быть принято,
принимая во внимание важность применения препарата для матери.
Противопоказания
− Гиперчувствительность к бримонидину или к любому из вспомогательных веществ.
− Детский возраст до 2 лет (из-за серьезного системного риска).
− Детский возраст от 2 до 18 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены).
− Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (MAO) (например, селегилин или моклобемид) и трициклическими (имипрамин) и тетрациклическими (мапротилин, миансерин и миртазапин) антидепрессантами, оказывающими влияние на норадренергическую передачу.
С осторожностью
− Беременность.
− Нарушение функции печени и почек (исследования применения препарата Мирвазо® Дерм у данной категории пациентов не проводились).
Побочные действия
Наиболее частые нежелательные реакции, включающие покраснение, зуд, приливы и ощущение жжения кожи, были отмечены у пациентов в 1,2–3,3 % случаев при проведении клинических исследований. Как правило, это были реакции легкой или средней степени тяжести, которые не приводили к прекращению лечения. Сообщалось о случаях обострения симптомов розацеа у пациентов, получавших лечение препаратом Мирвазо® Дерм. Учитывая данные всех проведенных клинических исследований, случаи обострения симптомов были отмечены у 16 % пациентов. Значимого различия в профиле безопасности у пожилых пациентов и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет выявлено не было.
В пострегистрационный период были отмечены частые случаи усиления покраснения, приливов, ощущения жжения кожи и побледнения кожи в месте нанесения. В пострегистрационный период были также зарегистрированы нечастые случаи головокружения, а также случаи брадикардии и гипотензии (включая ортостатическую гипотензию) с частотой встречаемости «Редко», некоторые из них привели к госпитализации. В некоторых случаях данные нежелательные реакции возникли вследствие нанесения геля Мирвазо® Дерм после проведения лазерной терапии. Нежелательные реакции, зарегистрированные при проведении клинических исследований и в пострегистрационный период (см. Таблицу 1), классифицированы по системно-органным классам и частоте возникновения. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но < 1/10), нечасто (≥1/1000, но < 1/100), редко (≥1/10 000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Таблица 1. Нежелательные реакции, возникающие при применении препарата Мирвазо® Дерм
Системно-органный класс
Частота встречаемости
Нежелательные реакции
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто Головная боль, парестезии, головокружение*
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто Отек век
Нарушения со стороны сосудов
Часто Приливы
Редко Гипотензия*, брадикардия*
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто Заложенность носа
Нарушения со стороны желудочнокишечного тракта
Нечасто Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто Покраснение, зуд, ощущение жжения кожи, розацеа, побледнение кожи в месте нанесения*
Нечасто Дерматит, раздражение кожи, ощущение тепла, контактный дерматит, аллергический контактный дерматит, сухость кожи, болезненность кожи, кожный дискомфорт, папулезная сыпь, акне,отечность лица*, крапивница*
Редко Отек Квинке*
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто Чувство жара, чувство холода в месте нанесения
*Данные о нежелательных реакциях, полученные в пострегистрационный период.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить
об этом врачу.
Взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами
не проводилось.
Ингибиторы моноаминоксидазы (MAO) могут теоретически препятствовать усвоению
бримонидина и потенциально приводить к увеличению системных побочных действий, таких
как гипотензия, а также оказывать влияние на метаболический процесс и усвоение
циркулирующих аминов.
Необходимо учитывать возможность добавочного или потенцирующего действия при
совместном применении бримонидина с веществами, угнетающими центральную нервную
систему (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные препараты или анестетики).
Данные о влиянии бримонидина на уровень циркулирующих катехоламинов отсутствуют. Тем
не менее, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, получающих препараты,
которые способны влиять на метаболизм аминов и повышать их концентрацию в крови, такие
как хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бримонидина или
изменении его дозы при лечении офтальмологических заболеваний.
Рекомендуется соблюдать осторожность в начале лечения или при изменении дозы совместно
назначаемых системных препаратов (независимо от их лекарственной формы), которые могут
взаимодействовать с агонистами альфа-адренергических рецепторов или влиять на их
действие, т.е. являются агонистами или антагонистами адренергических рецепторов
(например, изопреналин, празозин).
У некоторых пациентов бримонидин способен вызывать клинически незначимое снижение
артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при применении таких
препаратов, как гипотензивные средства и/или сердечные гликозиды, одновременно с
препаратом Мирвазо® Дерм.
Как принимать, курс приема и дозировка
Только для наружного применения.
Гель следует наносить только на лицо. Небольшое количество геля тонким слоем наносят на кожу каждой из 5 зон лица (лоб, подбородок, нос, щеки) 1 раз в сутки при наличии эритемы. При нанесении на кожу гель Мирвазо® Дерм необходимо распределять равномерно тонким слоем по лицу, избегая попадания препарата в глаза, на веки, губы, рот и слизистую оболочку носа. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1 г (что примерно соответствует размеру 5 спичечных головок).
Лечение следует начинать с небольшого количества геля (меньше максимальной суточной
дозы) продолжительностью в течение не менее одной недели. Далее количество наносимого
препарата может постепенно увеличиваться, в зависимости от его переносимости и
эффективности лечения.
После применения препарата необходимо обязательно вымыть руки.
Передозировка
Информация о передозировке бримонидином при наружном применении у взрослых
пациентов отсутствует.
При случайном применении препарата внутрь возможны такие явления передозировки
агонистами альфа2-адренорецепторов, как гипотензия, слабость, рвота, сонливость,
заторможенность, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, угнетение
дыхания и судороги.
В ходе клинического исследования было отмечено 2 случая серьезных нежелательных
явлений, вызванных случайным проглатыванием препарата Мирвазо® Дерм детьми младшего
возраста. Наблюдаемые у детей симптомы соответствовали известным симптомам
передозировки агонистов альфа2-адренорецепторов у детей младшего возраста и в течение 24
часов полностью исчезли.
Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и
симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.
Описание
Непрозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.
Специальные указания
Препарат Мирвазо® Дерм не следует наносить на раздраженную кожу (в том числе после проведения лазерной терапии) или открытые раны, на область вокруг глаз. В случаевыраженного раздражения или аллергии необходимо прервать лечение препаратом.
Препарат Мирвазо® Дерм возможно использовать совместно с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения воспалительных элементов при розацеа, и косметическими средствами. Они могут быть нанесены на кожу только после высыхания препарата Мирвазо® Дерм, а не непосредственно перед ним.
Эритема и приливы
Действие препарата Мирвазо® Дерм начинает ослабевать через несколько часов посленанесения. У некоторых пациентов было описано возобновление эритемы и приливов в более тяжелой форме, чем наблюдалось до лечения. Большинство таких случаев отмечалось в течение первых 2 недель после начала лечения.
У некоторых пациентов, получавших терапию препаратом Мирвазо® Дерм, наблюдались приливы. Время начала их развития варьировало от 30 минут до нескольких часов после нанесения геля.
В большинстве случаев эритема и приливы проходили после отмены препарата.
В случае усугубления эритемы применение препарата Мирвазо® Дерм следует приостановить.
Симптоматические меры, например, охлаждающие примочки, прием нестероидных противовоспалительных и антигистаминных препаратов, могут облегчить симптомы.
После возобновления применения препарата Мирвазо® Дерм отмечались случаи обострения
эритемы и приливов в усугубленной форме. После временного перерыва в лечении возобновление применения Мирвазо® Дерм необходимо начинать с пробного нанесения препарата на небольшой участок кожи лица не менее чем за 1 день до перехода к лечению препаратом при его нанесении на всю поверхность кожи лица.
Следует строго соблюдать рекомендованную дозу и частоту нанесения: один раз в день, очень тонким слоем.
Необходимо избегать увеличения максимальной суточной дозы и/или частоты применения, так как безопасность повышенных суточных доз или многократного ежедневного применения не установлена.
Одновременное применение с системными агонистами альфа-адренергических рецепторов может усиливать побочные эффекты данного класса лекарственных препаратов у пациентов с:
− тяжелыми или неконтролируемыми, или нестабильными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
− депрессией, недостаточностью мозгового или коронарного кровообращения, болезнью Рейно, ортостатической гипотензией, облитерирующими тромбоангиитами, склеродермией или синдромом Шегрена.
Вспомогательные вещества
Препарат Мирвазо® Дерм содержит метилпарагидроксибензоат (Е218), который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).
Данный лекарственный препарат содержит 55 мг пропиленгликоля (E1520) в каждом грамме геля, что эквивалентно 5,5 % м/м. Пропиленгликоль может вызывать раздражение кожи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортом или
заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
После первого вскрытия хранить препарат не более 6 месяцев при температуре не выше 25 °С.
Не использовать после истечения срока годности.
Организация, уполномоченная на прием претензий в России
ООО «ГАЛДЕРМА», Россия
123112, г. Москва, 1-й Красногвардейский проезд, д. 15, этаж 34, офис 34.01
Тел.: +7 (495) 540-50-17
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
Штрих-код и вес
Штрих-код: 3499320007641
Вес: 0.048 кг;
