Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в высококислотной среде желудка, где активируется и ингибирует протонный насос — фермент H+/К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема эзомепразола внутрь в дозе 20 или 40 мг рН в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97, 92 и 56% соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.
У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением уровня гастрина в плазме.
У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
В ходе двух исследований по оценке эффективности эзомепразол показал высокую эффективность в отношении профилактики пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших НПВП, включая прием селективных ингибиторовЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального приема применяют таблетки, имеющие в своем составе гранулы с оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Превращение эзомепразола в R-изомер в условиях in vivo является незначительным.
Абсорбция эзомепразола является быстрой, Tmax составляет 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократного приема препарата в дозе 40 мг и повышается до 89% после повторного приема. Для эзомепразола в дозе 20 мг значения составили 50 и 68% соответственно. Vd — 0,22 л/кг. Связь с белками плазмы — 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и выведение
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть эзомепразола метаболизируется с помощью специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (быстрые метаболизаторы) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 — 1,3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз в сутки. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом).
При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% принятой дозы выводится почками с мочой (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество выводится с фекалиями.
.
Действующее вещество: эзомепразола магния дигидрат;
В упаковке 14 и 28 шт
Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием эзомепразола в дозе 80 мг не вызывал какие-либо отрицательные последствия.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.
ГЭРБ
- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита — по 40 г эзомепразола 1 раз в сутки в течение 4 недель. Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы;
- длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива — по 20 мг один раз в сутки;
- симптоматическое лечение ГЭРБ — 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если после 4 недлечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата при необходимости, т.е. принимать эзомепразол по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме при необходимости.
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori
- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней;
- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori, — эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Пациенты, длительно принимающие НПВП
- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП, — эзомепразол 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 недель;
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска, — эзомепразол 20 или 40 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией
Рекомендуемая начальная доза эзомепразола 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Есть опыт применения в диапазоне от 80 до 120 мг эзомепразола в сутки. При применении препарата в дозе выше 80 мг необходимо разделить дозу препарата на 2 приема в день.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
С осторожностью: беременность; тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и т.о. задержать постановку правильного диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Во время лечения ингибиторами протонного насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.
У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.
Пациенты, находящиеся на режиме терапии по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии по необходимости, следует учитывать взаимодействие препарата с другими ЛС.
При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействие кларитромицина с этими ЛС.
Таблетки содержат сахарозу, поэтому не следует назначать эзомепразол пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью.
В период лечения эзомепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 15 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через желудочный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы. Введение препарата через желудочный зонд
При назначении препарата через желудочный зонд необходимо:
1. Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать содержимое шприца в течение примерно 2 минут для растворения таблетки.
3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии:
Пациенты, длительно принимающие НПВП:
Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
При температуре не выше 25 °C
2 года
| Список аптек | Выдача товаров | Стоимость | Выдача товара и стоимость |
|---|---|---|---|
| ЕАПТЕКА Московская обл, Подольск г, Свердлова ул, дом № 13 | в течение часа |
в течение часа |
|
| ЕАПТЕКА г, Вавилова ул, дом № 19 | в течение часа |
в течение часа |
|
| ЕАПТЕКА Московская обл, г.о. Балашиха, г Балашиха, мкр. Железнодорожный, ул Советская, влд. 61, стр. 9 | в течение часа |
в течение часа |
Какой микроэлемент можно назвать секретным агентом иммунитета? Знаменитый диетолог Майкл Мюррей считает, что это цинк. Минерал укрепляет здоровье и вл...
С приходом весны владельцам домашних животных приходится беспокоиться о защите питомцев от укусов насекомых. Иксодовые клещи опасны не только для соба...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.