Клиническая фармакология
Азитронит относится к комбинированным лекарственным препаратам с антибактериальным и местноанестезирующим действием.
Азитромицин, входящий в состав Азитронит ‒ антибиотик группы макролидов, подгруппы азалидов, широкого спектра действия, активный в отношении грамотрицательных (Actinobacillus lignieresi, Haemophilus spp., Haemophilus parasuis, Moraxella spp., Bordetella spp., Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Salmonella spp., Escherichia spp., Pasteurella (Mannheimia) haemolytica, Pasteurella multocida,) и грамположительных бактерий (Listeria spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Erysipelothrix insidiosa), а также некоторых анаэробных бактерий: (Сlostridium perfringens, Fusobacterium spp.), микоплазм (Mycoplasma pneumoniae), хламидий (Chlamydia pneumoniae), спирохет (Borrelia spp.).
Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, а в высоких концентрациях – бактерицидное.
Механизм действия азитромицина связан с торможением биосинтеза белка рибосомами бактерий (нарушается образование пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью).
Азитромицин проявляет постантибиотический эффект ‒ персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом. В основе эффекта лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием чего является стойкий блок транслокации.
За счет этого общее антибактериальное действие препарата усиливается и пролонгируется, сохраняясь в течение срока, необходимого для ресинтеза новых функциональных белков микробной клетки.
Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Наиболее высокие концентрации азитромицина создаются в бронхо-легочной ткани, антибиотик способен проникать в фагоциты, что способствует его проникновению в очаг воспаления.
Способность азитромицина проникать внутрь клетки обусловливает его высокую активность в отношении внутриклеточных возбудителей инфекционных болезней, таких как хламидии и микоплазмы. Азитромицин метаболизируется в незначительной степени, из организма выводится преимущественно в неизмененной форме с мочой и фекалиями.
Лидокаин относится к местноанестезирующим средствам. Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
При внутримышечном введении быстро всасывается (5-15 мин.), в плазме на 50-80% связывается с белками, распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Лидокаин метаболизируется в печени.
Около 90% введенной дозы выводится в форме метаболитов и 10% ‒ в неизмененном виде, преимущественный путь выведения ‒ почками.
Азитронит по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).