Мексикор раствор для в/в и в/м введ. 50 мг/мл 2 мл 10 шт

Вифитех ЗАО, Россия

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг

Вспомогательные вещества:

Янтарная кислота - 5,0 мг
Динатрия эдетат - 0,1 мг
Вода для инъекций - до 1,0 мл

Фармакотерапевтическая группа: другие средства для лечения заболеваний нервной системы.

Код АТХ: N07XX

Фармакологические свойства

Механизм действия

Механизм действия препарата Мексикор обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексикор модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической 2 передачи. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексикор повышает содержание дофамина в головном мозге.

Фармакодинамические эффекты

Мексикор является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами). Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Мексикор улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Применение препарата Мексикор при инфаркте мозга (ишемическом инсульте) уменьшает степень неврологического дефицита и улучшает восстановление неврологических функций, а также улучшает функциональный исход и снижает инвалидизацию. Мексикор нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексикор способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика
Абсорбция

При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Tmax – 0,45-0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл

Распределение Быстро распределяется в органах и тканях. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Биотрансформация

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты.

Элиминация

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Препарат Мексикор  показан к применению у взрослых пациентов в возрасте старше 18 лет по следующим показаниям:

• острое нарушение мозгового кровообращения (исключая инфаркт мозга);
• инфаркт мозга (ишемический инсульт);
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• хроническая ишемия мозга;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие (умеренные) когнитивные расстройства;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Беременность

Применение препарата Мексикор во время беременности противопоказано.

Лактация

Применение препарата Мексикор в период грудного вскармливания противопоказано.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание на время лечения следует прекратить.

• Гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или любому из вспомогательных веществ;
• острая печеночная недостаточность;
• острая почечная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

очень часто (≥ 10 %);
часто (≥ 1 %, но ˂ 10 %);
нечасто (≥ 0,1 %, но ˂ 1 %);
редко (≥ 0,01 %, но ˂ 0,1 %);
очень редко (˂ 0,01 %);

частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко – сонливость.

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – сыпь, зуд, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин) и противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. 8 На основании результатов клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сигналов о межлекарственном взаимодействии не выявлено. 

Режим дозирования

Взрослые

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Острое нарушение мозгового кровообращения (исключая инфаркт мозга)

Мексикор вводят внутривенно (в/в) капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10- 14 дней, затем внутримышечно (в/м) по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. Инфаркт мозга (ишемический инсульт)

Мексикор вводят в/в капельно по 500 мг (10 мл) 2 раза в сутки в течение 10 дней, после чего осуществляется переход на прием пероральных лекарственных форм в дозе 250 мг 3 раза в день, на протяжении 60 дней. Черепно-мозговая травма и последствия черепно мозговых травм

Мексикор вводят в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в течение 10-15 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.

Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации

Мексикор вводят в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 2 недель, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.

Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии

Мексикор вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.

Хроническая ишемия мозга

Мексикор вводят в/в капельно или в/в струйно медленно по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.

Легкие (умеренные) когнитивные расстройства

Мексикор вводят в/в капельно или в/в струйно медленно назначать по 10 мл (500 мг) 1 раз в сутки на протяжении 14 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм.

Тревожные расстройства

Препарат вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг в сутки на протяжении 14-30 дней, после чего рекомендован переход на прием пероральных лекарственных форм. Острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
Мексикор применяют на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток - можно вводить в/м.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

Открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии)

Мексикор вводят в/м по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

Абстинентный алкогольный синдром

Мексикор вводят в/в капельно или в/м в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация антипсихотическими средствами

Препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.

Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит)

Препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности
процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Острый отечный (интерстициальный) панкреатит

Мексикор вводят в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 200-500 мг 3 раза в день.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита – в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м по 100-200 мг 3 раза в день.
Средняя степень тяжести – в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) по 200 мг 3 раза в день.

Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Способ применения

В/м или в/в (струйно или капельно).

Струйно Мексикор вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы).

Симптомы

Cонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Организация, принимающая претензии потребителей

Российская Федерация
ООО «ЭкоФармИнвест»
107076, г. Москва, ул. Короленко, дом 3А, этаж 1, пом.I, комн.5К
тел. (495) 777-41-17

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

По рецепту