Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые в урологии; средства для лечения эректильной дисфункции.
Код АТХ G04BЕ04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Йохимбина гидрохлорид – является конкурентным блокатором α2 -адренорецепторов, в зависимости от локализации, со слабым сродством к α1 -адренорецепторам. Улучшает кровоснабжение органов малого таза. Активирует адренергические нейроны центральной нервной системы (что может сопровождаться повышением артериального давления), двигательную активность и реакционную способность.
Точный механизм действия йохимбина гидрохлорида при эректильной дисфункции до сих пор полностью не изучен. Обсуждается влияние йохимбина гидрохлорида на центральную нервную систему и, таким образом, стимулирование эрекции вегетативной нервной системой. Кроме того, йохимбина гидрохлорид вероятно действует
на расширение кровеносных сосудов полового члена.
Оказывает антидиуретическое действие, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений и снижение артериального давления (за счет блокады периферических α2-адренорецепторов).
Фармакокинетика
Абсорбция
Йохимбина гидрохлорид полностью всасывается в течение примерно 1 часа.
Максимальная концентрация в крови достигается через 45-120 минут.
Биодоступность йохимбина высокая, меж- и внутрииндивидуальные колебания в основном связаны с эффектом «первичного прохождения» через печень.
Распределение
Около 82 % йохимбина гидрохлорида связывается с белками плазмы. Йохимбина гидрохлорид широко распространяется в тканях организма. Лишь небольшая часть йохимбина гидрохлорида и активного метаболита 11-гидроксийохимбина обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Метаболизм
Были выявлены два гидроксилированных метаболита:
10-гидроксийохимбин и активный метаболит 11-гидроксийохимбин.
Выведение
Выведение происходит через печеночные и внепеченочные метаболические пути. Период полувыведения после однократного приема варьирует от 0,25 до 2,5 часов. Активный метаболит 11-гидроксийохимбин имеет более длительный период полувыведения (примерно через 6 часов).