Итраконазол капсулы 100 мг 14 шт

ПроМед ООО, Россия

1 капсула содержит:
Итраконазол, пеллеты 22,0 % – 455,000 мг, содержащие:
Действующее вещество: итраконазол – 100,000 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] – 157,290 мг, гипромеллоза (НРМС 5 CPS) – 127,730 мг, сахароза – 53,235 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 0,752 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,068 мг.
Пленочная оболочка пеллет: эудрагит Е-100 (бутилметакрилата сополимер) – 15,925 мг.
Состав капсул твердых желатиновых:
корпус: титана диоксид (Е171) – 1,00000 %, индигокармин (Е132) – 0,13330 %, желатин – до 100 %;
крышечка: титана диоксид (Е171) – 1,00000 %, индигокармин (Е132) – 0,13330 %, желатин – до 100 %.

Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Механизм действия итраконазола заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола – основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны. Нарушение синтеза
эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обуславливает противогрибковый эффект препарата.
- дрожжеподобными грибами (Candida spp., в т.ч. C. albicans, C. iropicalis, С. parapsilosis, C. krusei, Cryptococcus neoformans, Malassezia spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.);
Aspergillus spp.; Histoplasma spp., включая H. capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis;
Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.; Blastomyces dermatitidis;
Coccidioides immitis, Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими другими.
Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.
Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.
Устойчивость к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций. Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме. Равновесная концентрация итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значения максимальной концентрации (Cmax) итраконазола и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») при многократном приеме в 4-7 раз выше, чем при однократном приеме. Cmax итраконазола в плазме в равновесном состоянии (Cssmax) составляет около 2 мкг/мл при применении траконазола в дозе 200 мг 1 раз в день. Конечный период полувыведения (Т1/2) обычно составляет 16-28 ч при однократном приеме и 34-42 ч при многократном приеме.
Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме достигаются в течение 2-5 ч после перорального приема.
Абсолютная биодоступность итраконазола после перорального приема составляет около 55 %. При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.
Всасывание итраконазола в капсулах снижено у пациентов со сниженной кислотностью желудочного сока, например, на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме препарата одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола).
Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы, в основном, с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6 %). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2 % итраконазола. Кажущийся объем распределения > 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в
тканях. Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах, в 2-3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме, при этом концентрация итраконазола в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) значительно
Как было показано в исследованиях in vitro, CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола. Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью,
Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов с мочой (35 %) и калом (54 %) в течение одной недели после приема раствора для приема внутрь.
Почечная экскреция итраконазола и его активного метаболита гидроксиитраконазола составляет менее 1 % от дозы препарата, введенной внутривенно. На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого препарата после перорального приема выведение неизмененного итраконазола с калом варьирует от 3 % до 18 % от
принятой дозы.
Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола их этих тканей связано с регенерацией эпидермиса. В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение от 2 до 4 недель после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 неделю после начала
лечения, сохраняется, по крайней мере, в течение шести месяцев после окончания 3х-месячного курса лечения.
добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют.
Данные о пероральном применении итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний клиренс креатинина (КК) составлял 13 мл/мин × 1,73 м2, AUC итраконазола была несколько ниже по сравнению с основной популяцией. Не выявлено значительного влияния гемодиализа
или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола (Tmax, Cmax и AUC0-8ч).
После однократного внутривенного введения итраконазола конечный Т1/2 итраконазола у пациентов с легкой (КК 50-79 мл/мин), умеренной (КК 20-49 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (КК < 20 мл/мин) был схож с таковым у здоровых субъектов (42-49 ч по сравнению с 48 ч у пациентов с нарушениями функции почек и здоровых добровольцев соответственно). Общая экспозиция итраконазола, на основании оценки показателя AUC, была снижена у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции почек примерно на 30 % и 40 % соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек не нарушена.
Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены.
Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков в возрасте от 5 месяцев до 17 лет проводились с применением итраконазола в капсулах, раствором для приема внутрь и раствором для внутривенного введения. Дозы интраконазола при приеме внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/сутки при приеме 1 или 2 раза в сутки. При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день Cmax и Cmin была сопоставимой с таковой у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз в день. Не было зарегистрировано существенных возрастных различий по показателю AUC итраконазола и его общего клиренса; в отдельных случаях
наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями объема распределения препарата, Cmax и конечного Т1/2. Установленный клиренс итраконазола и его объем распределения зависят от массы тела пациентов.

•Поражение кожи и слизистых оболочек:
- вульвовагинальный кандидоз;
- отрубевидный лишай,
- дерматомикозы;
- кандидоз слизистой оболочки полости рта;
- грибковый кератит.
• Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;
• Системные микозы:
- системный аспергиллез и кандидоз;
- криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны;
- гистоплазмоз;
- бластомикоз;
- споротрихоз;
- паракокцидиоидомикоз;
- прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

Итраконазол не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, угрожающих жизни, и, если ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.
В доклинических исследованиях было показано, что итраконазол обладает репродуктивной токсичностью.
Данных о применении итраконазола во время беременности недостаточно. В ходе постмаркетингового применения итраконазола были отмечены случаи врожденных аномалий. Такие случаи включали нарушения развития органа зрения, скелета, мочеполовой и сердечно-сосудистой систем, а также хромосомные нарушения и множественные пороки развития. Однако связь с приемом итраконазола достоверно не установлена.
Эпидемиологические данные в отношении воздействия итраконазола в первом триместре беременности, в основном у пациенток, получавших краткосрочную терапию по поводу вульвовагинальных кандидозов, не выявили повышенного риска развития врожденных аномалий по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся воздействию ни одного из известных тератогенных факторов.
Женщинам детородного возраста, принимающим итраконазол, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

С грудным молоком выводится очень небольшое количество итраконазола. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, необходимо соотнести пользу для матери и риск для младенца, находящегося на грудном вскармливании. В случае сомнений женщина должна отказаться от кормления грудью на время лечения.

• Гиперчувствительность к итраконазолу или к любому из вспомогательных веществ.
• Одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4, таких как:
- левацетилметадон, метадон;
- дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин;
- телитромицин у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени;
- тикагрелор;
- галофантрин;
- астемизол, мизоластин, терфенадин;
- алкалоиды спорыньи: дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан;
- иринотекан;
- луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам;
- бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин;
- ивабрадин, ранолазин;
- эплеренон;
- цизаприд, домперидон;
- ловастатин, симвастатин, аторвастатин;
- фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени;
- колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек.
• Хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или др. опасных инфекций).
• Детский возраст до 3 лет.
- цирроз печени;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- гиперчувствительность к другим азолам;
- пожилой возраст;
- детский возраст с 3 до 18 лет.

Классификация частоты возникновения побочных реакций:
Безопасность итраконазола изучалась в 107 открытых и двойных слепых клинических исследованиях с участием 8499 пациентов. Все 8499 пациентов приняли хотя бы одну дозу итраконазола, после чего была проведена оценка безопасности лечения.
Инфекции и инвазии:
Нечасто: ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: лейкопения;
Частота неизвестна: нейтропения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль;
Редко: гипестезия, парестезия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Редко: звон в ушах.
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто: боль в животе, тошнота;
Нечасто: диспепсия, запор, метеоризм, диарея, рвота;
Редко: дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: гипербилирубинемия, нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: поллакиурия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Нечасто: нарушение менструального цикла;
Редко: эректильная дисфункция.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Редко: отечный синдром.
Ниже представлен список нежелательных реакций, связанных с приемом итраконазола, которые были зарегистрированы в клинических исследованиях итраконазола в форме раствора для приема внутрь и/или в форме раствора для внутривенного введения (за исключением побочных реакций, относящихся к категории «воспаления в месте инъекции», поскольку данные побочные реакции являются специфичными для лекарственной формы «раствор для внутривенного введения»).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
анафилактоидные реакции.
Нарушения метаболизма и питания:
гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия.
Психические нарушения:
спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы:
периферическая нейропатия, головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны сердца:
сердечная недостаточность, недостаточность левого желудочка, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
отек легких, дисфония, кашель.
Желудочно-кишечные нарушения:
желудочно-кишечные расстройства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
гепатит, желтуха, нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
эритематозная сыпь, гипергидроз.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
недостаточность функции почек, недержание мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
генерализованные отеки, отек лица, боль в груди, гипертермия, боль, усталость, озноб.
Лабораторные и инструментальные данные:
повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение активности лактатдегидрогеназы в плазме крови, повышение концентрации мочевины крови, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности «печеночных» ферментов, отклонение от нормы показателей общего анализа мочи.
Безопасность итраконазола оценивалась в 14 клинических исследованиях (4 двойных слепых, плацебо-контролируемых исследования, 9 открытых исследований, и 1 исследование имело открытую фазу с последующей двойной слепой) с участием 165 детей в возрасте от 1 года до 17 лет. В ходе исследований было отмечено, что наиболее часто встречающимися побочными реакциями были: головная боль, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, тошнота, крапивница. Характер побочных реакций, встречающихся у детей, схож с тем, что наблюдается у взрослых пациентов; тем не менее частота побочных реакций у детей выше.
Побочные действия, зарегистрированные в пострегистрационном периоде (данные получены на основании спонтанных сообщений)
Представленная частота побочных реакций основана на постмаркетинговом опыте применения итраконазола.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные и аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и питания:
Очень редко: гипертриглицеридемия.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень редко: тремор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Очень редко: нечеткое зрение, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Очень редко: стойкая или временная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Очень редко: хроническая сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Часто: одышка.
Желудочно-кишечные нарушения:
Очень редко: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит, алопеция, светочувствительность.
Лабораторные и инструментальные данные:
Очень редко: повышение активности креатинфосфокиназы крови.

Совместное применение с умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4 может повысить биодоступность итраконазола, приводя к более выраженным или длительным фармакологическим эффектам итраконазола.
Всасывание итраконазола снижается у пациентов со сниженной кислотностью желудка.
Препараты, снижающие кислотность желудка, нарушают всасывание итраконазола из капсул. Чтобы противостоять данному эффекту, рекомендуется принимать итраконазол в капсулах с кислотным напитком (например, недиетической колой), если принимаются препараты для снижения кислотности желудка.
Итраконазол и его основной метаболит гидроксиитраконазол являются мощными ингибиторами CYP3A4. Итраконазол является ингибитором лекарственных транспортных молекул Р-гликопротеина и белка резистентности к раку молочной железы (BCRP).
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых CYP3A4, и транспорт препаратов Р-гликопротеином и/или BCRP, в результате чего может возрастать концентрация этих препаратов и/или их активных метаболитов в плазме при одновременном приеме с итраконазолом. Повышение концентраций в плазме может усиливать или пролонгировать как терапевтические, так и нежелательные эффекты этих препаратов. Для некоторых препаратов совместное применение с итраконазолом может привести к снижению концентрации препарата или его активного компонента в плазме. В результате этого эффективность препаратов может быть снижена.

Показание	Доза	Продолжительность лечения
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки	1 день или 3 дня
Отрубевидный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи	200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 1 раз в сутки	7 дней или 15 дней
Поражения высококератинизированных участков кожи (кисти рук, стопы)	200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки	7 дней или 30 дней
Кандидоз слизистой оболочки полости рта	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день (длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от улучшения клинической картины)
Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными и плесневыми грибами
Онихомикозы - пульс-терапия	Дозы и продолжительность лечения
	Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы 100 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.
Локализация онихомикозов	1-я нед.	2-я нeд. 3-я нед 4-я нед.	5-я нед.	6-я нед. 7-я нед. 8-я нед.	9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок пальцев стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев кистей	1-й курс	Недели, свободные от приема препарата	2-й курс	Недели, свободные от приема препарата	3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей	1-й курс	Недели, свободные от приема препарата	2-й курс	-	-
Онихомикозы непрерывное лечение		Доза		Продолжительность лечения
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей		По 200 мг в сутки		3 месяца

Системные микозы

Показания (вид микоза)	Доза	Средняя продолжительность лечения	Замечания
Аспергиллёз	200 мг 1 раз в сутки	2–5 месяцев	Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.
Кандидоз	100–200 мг 1 раз в сутки	От 3 недель до 7 месяцев	Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания.
Криптококкоз (кроме менингита)	200 мг 1 раз в сутки	От 2 месяцев до 1 года	—
Криптококковый менингит	200 мг 2 раза в сутки	От 2 месяцев до 1 года	Поддерживающая терапия — см. раздел «Особые указания».
Гистоплазмоз	От 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	8 месяцев	—
Бластомикоз	От 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	6 месяцев	—
Споротрихоз	100 мг 1 раз в сутки	3 месяца	—
Паракокцидиоидомикоз	100 мг 1 раз в сутки	6 месяцев	Данные об эффективности данной дозы для лечения паракокцидиоидомикоза у пациентов со СПИДом отсутствуют.
Хромомикоз	100–200 мг 1 раз в сутки	6 месяцев	—

Примечание: продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от эффективности лечения.

Особые группы пациентов

Дети

Данные о применении итраконазола у детей ограничены. Применение препарата для лечения детей не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от лечения превосходит потенциальный риск.

Пациенты пожилого возраста

Данные о применении итраконазола у пациентов пожилого возраста ограничены.
Рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов данной категории, только если ожидаемая польза от лечения превышает потенциальные риски. При выборе дозы препарата для лечения пожилых пациентов рекомендуется учитывать возможное снижение функции печени, почек и сердца, чаще встречающихся в пожилом возрасте, а также наличие сопутствующих заболеваний или прием других лекарственных средств.

Пациенты с нарушениями функции печени

Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции печени ограничены. Следует с осторожностью применять препарат у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Данные о применении перорального итраконазола для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У некоторых пациентов с почечной недостаточностью экспозиция итраконазола может быть снижена. Следует с осторожностью применять препарат у данной категории пациентов. Может потребоваться коррекция дозы итраконазола.

Симптомы: симптомы, наблюдаемые при передозировке итраконазола, были сопоставимы с дозозависимыми побочными реакциями, наблюдаемыми при применении обычных доз препарата.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить поддерживающую терапию, сделать промывание желудка раствором натрия бикарбоната, дать активированный уголь. Итраконазол не удаляется из организма при гемодиализе.

- Влияние на деятельность сердца: в исследовании с лекарственной формой итраконазола для внутривенного введения отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.
Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. При суточной дозе 400 мг итраконазола наблюдалось более частое возникновение сердечной недостаточности; при меньших суточных дозах такой закономерности выявлено не было.
Риск возникновения хронической сердечной недостаточности предположительно пропорционален суточной дозе. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого симптомокомплекса в анамнезе, за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит
потенциальный риск.
При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения сердечной недостаточности (ишемическая болезнь сердца, поражения клапанов, обструктивные болезни легких, почечная недостаточность и другие заболевания, сопровождающиеся отеками). Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах хронической сердечной недостаточности и следить за их появлением во время курса лечения. При появлении подобных признаков прием итраконазола необходимо прекратить.
Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении метадона.
- Лекарственные взаимодействия: одновременный прием некоторых лекарственных препаратов с итраконазолом может привести к изменению в эффективности итраконазола и/или одновременно применяемых лекарственных препаратов, возникновению опасных для жизни побочных реакций и/или внезапной смерти. 
- Перекрестная гиперчувствительность: данные в отношении наличия перекрестной гиперчувствительности между итраконазолом и другими противогрибковыми средствами из группы азолов ограничены. При наличии гиперчувствительности к другим азолам следует с осторожностью назначать итраконазол.
- Взаимозаменяемость: не рекомендуется взаимозаменяемое использование препаратов капсул итраконазола и раствора для приема внутрь, ввиду того что экспозиция итраконазола выше при применении его в форме раствора для приема внутрь, чем в форме капсул, даже при приеме одинаковых доз итраконазола.
- Сниженная кислотность желудочного сока: при сниженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока вследствие заболевания (например, у пациентов с ахлоргидрией) или вследствие приема лекарственных препаратов (например, лекарственные средства, подавляющие желудочную секрецию), рекомендуется принимать итраконазол в капсулах одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола). Следует контролировать противогрибковую активность препарата и увеличивать дозу итраконазола при необходимости.
- Влияние на функцию печени: в очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая несколько случаев острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у пациентов с
другими тяжелыми заболеваниями, которым препарат был назначен для лечения системных заболеваний, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Однако у некоторых пациентов не было сопутствующих заболеваний или очевидных факторов риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В
случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование функции печени. Пациентам с повышением активности «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной
фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует назначать лечение итраконазолом, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В таких случаях необходимо во время лечения контролировать активность «печеночных» ферментов.
Итраконазол преимущественно метаболизируется в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Нарушения функции почек: данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции почек ограничены, у некоторых пациентов с недостаточностью функции почек экспозиция итраконазола может быть понижена. Поэтому таким пациентам следует назначать препарат с осторожностью. Рекомендуется осуществлять
контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.
- Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, пациентов со СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.
- Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик итраконазола в лекарственной форме капсулы, его применение не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.
- Пациенты со СПИДом: лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентов со СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.
- Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом итраконазола.
- При системных кандидозах, предположительно вызванных флуконазол- резистентными штаммами Candida, нельзя предположить чувствительность к итраконазолу, следовательно, рекомендуется проверить чувствительность перед началом терапии итраконазолом.
- Потеря слуха: сообщалось о временной или стойкой потере слуха у пациентов, принимающих итраконазол. В некоторых случаях потеря слуха происходила на фоне одновременного приема с хинидином. Слух обычно
восстанавливается после окончания терапии итраконазолом, однако у некоторых пациентов потеря слуха необратима.
- Способность к зачатию: исследования на животных не показали наличия репродуктивной токсичности у итраконазола.
- Муковисцидоз (кистозный фиброз): у пациентов с муковисцидозом (кистозным фиброзом) наблюдалась вариабельность концентрации итраконазола в плазме крови при применении итраконазола в форме раствора для приема внутрь в дозе 2,5 мг/кг 2 раза в сутки. Как следствие, терапевтическая равновесная концентрация итраконазола в плазме крови может не достигаться. Равновесные концентрации >250 нг/мл достигались приблизительно у 50 % пациентов старше 16 лет и не достигались ни у одного пациента младше 16 лет. При отсутствии ответа на терапию итраконазолом следует рассмотреть возможность перехода на альтернативную терапию.
Лекарственный препарат содержит сахарозу (0,053235 г), что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной  альабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.
- Пациенты пожилого возраста: данные по использованию препарата Итраконазол у пациентов пожилого возраста ограничены. Рекомендуется назначать только в случае, если возможная польза от лечения превышает потенциальный риск. В целом рекомендуется при подборе дозы для пациентов пожилого возраста обратить внимание на частоту
снижения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Исследования по изучению влияния итраконазола на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Необходимо принимать во внимание возможность возникновения побочных реакций, таких как головокружение, нарушение зрения и потеря слуха. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Капсулы.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Организация, уполномоченная на принятие претензий в России

Итраконазол

По рецепту

Перейти