Инструкция по применению
Состав
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: бисакодил ‒ 5,000 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ – 101), крахмал картофельный, повидон К30, тальк, кальция стеарат; состав оболочки: тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), триэтилцитрат, полисорбат 80 (твин 80), натрия лаурилсульфат
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: слабительное средство.
Код АТХ: А06АВ02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисакодил – местно действующее слабительное из группы производных дифенилметана. Как местное слабительное средство с антирезорбтивным эффектом бисакодил после гидролиза в толстом кишечнике увеличивает секрецию воды и электролитов в толстом кишечнике, ускоряет и увеличивает его перистальтику. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6–12 часов.
Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации в нижних отделах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Поэтому бисакодил не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция незначительная, препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида.
Метаболизм
Метаболизм происходит под действием ферментов слизистой оболочки толстого кишечника.
Время полувыведения (Т1/2) составляет около 16,5 часов. Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, устойчивы к действию желудочно-кишечного сока. Бисакодил высвобождается в толстой кишке с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку толстой кишки.
Распределение
Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после приема препарата достигается через 4–10 часов, слабительный эффект развивается через 6–12 часов. Взаимосвязь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.
Выведение
Выведение активного метаболита происходит в основном с калом (51,8 %), с мочой выделяется около 10,5 %.
Показания
В качестве слабительного средства в следующих случаях:
- запоры, обусловленные гипотонией толстой кишки (в том числе хронические);
- предоперационная подготовка, послеоперационное лечение, подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям, медицинские состояния, требующие облегчения дефекации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В течение длительного опыта применения препарата нежелательных явлений во время беременности выявлено не было.
Однако в виду отсутствия исследований, применение бисакодила во время беременности рекомендовано только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Бисакодил не проникает в грудное молоко. Как и другие слабительные средства, в период беременности и грудного вскармливания препарат может быть применен только после консультации со специалистом.
Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано в следующих случаях:
- гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным веществам;
- кишечная непроходимость;
- обструктивные заболевания кишечника;
- острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
- острые воспалительные заболевания кишечника;
- сильные боли в животе, связанные с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния;
- Тяжелая дегидратация;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
- детский возраст до 4 лет.
С осторожностью
Бисакодил, как и другие слабительные средства, следует применять с осторожностью пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью.
Побочные действия
Наиболее часто сообщающимися побочными реакциями в ходе применения препарата являются спастические боли в животе и диарея.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, обморок. Данные побочные эффекты, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (то есть вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).
Желудочно-кишечные нарушения: спастические боли или дискомфорт в области живота, диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение артериального давления), тошнота, рвота, кровь в кале, аноректальный дискомфорт, колит, в том числе ишемический колит.
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Взаимодействие
Одновременное применение высоких доз бисакодила и диуретиков или глюкокортикостероидов увеличивает риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии).
Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия) может приводить к повышенной чувствительности к действию сердечных гликозидов.
Применение бисакодила одновременно с другими слабительными средствами может усиливать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости.
При запорах
Если врачом не предписано иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые и дети старше 10 лет: 1–2 таблетки (5–10 мг) в сутки. Рекомендуется начинать с наименьшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой (10 мг). Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.
Дети в возрасте 4–10 лет: 1 таблетка (5 мг) в сутки.
Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу (5 мг).
Для получения слабительного эффекта в утренние часы рекомендуется принимать препарат накануне на ночь.
Препарат не следует принимать вместе с продуктами, понижающими кислотность в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта, такими как молоко, антациды или ингибиторы протонной помпы, чтобы избежать преждевременного растворения кишечнорастворимой оболочки.
При подготовке к исследованиям и предоперационно
При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, бисакодил должен применяться под медицинским наблюдением.
Рекомендуется применять по 2 таблетки на ночь за сутки до исследования и по 2 таблетки на ночь накануне операции или исследования.
Возможно применять в комбинации с суппозиториями. Для взрослых в дополнение к 2–4 таблеткам, принятым накануне, рекомендуется один суппозиторий утром.
Передозировка
Симптомы
При острой передозировке возможны: диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги.
Бисакодил, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение
Лечение должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Специальные указания
Не следует применять препарат, как и все слабительные средства, регулярно или в течение длительного периода времени без установления причин запора. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Потеря жидкости через кишечник может привести к обезвоживанию, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание может нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата должен быть прекращен и может быть возобновлен только под наблюдением врача.
У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное проявление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.
Головокружение и/или обмороки наблюдались у пациентов, принимавших бисакодил. Анализ показал, что эти случаи были связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальным ответом на боль в животе, которая могла быть обусловлена запором, и не обязательно связаны с применением препарата.
В одной таблетке (5 мг) содержится 57 мг лактозы. Максимальная рекомендованная суточная доза таблеток для взрослых и детей старше 10 лет для лечения запоров и для проведения рентгенографического исследования содержит 114 мг и 228 мг лактозы соответственно. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью к галактозе, например, галактоземией, не должны принимать препарат.
В одной таблетке (5 мг) содержится 0,007 хлебных единиц.
Дети должны принимать препарат после консультации с врачом.
Стимулирующие слабительные средства, включая бисакодил, не способствуют снижению массы тела.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (то есть во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок.
Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе вождения автотранспорта или управления механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Организация, принимающая претензии от потребителей
Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление» 630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80,
