Инструкция по применению
Состав
Лекарственный препарат выпускается в четырех дозировках, с содержанием в качестве действующих веществ:
-Тразапентин таблетки для кошек до 4 кг (масса таблетки 105 мг) 36 мг габапентина и 12 мг сукцината тразодона на таблетку;
-Тразапентин таблетки для кошек от 4 кг (масса таблетки 158 мг) - 54 мг габапентина и 18 мг сукцината тразодона на таблетку;
В качестве вспомогательных веществ лекарственный препарат
Тразапентин таблетки содержит: лактозы моногидрат;
микрокристаллическую целлюлозу; крахмал кукурузный
прожелатинизированный, крахмал кукурузный, натрия сульфит; натрий
кроскармеллозу; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия
стеарилфумарат; гипромеллозу; смесь для покрытия оболочкой; пищевую
добавку со вкусом мяса.
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки относится к фармакотерапевтическим группам лекарственных средств:
противоэпилептические средства, антидепрессанты.
Габапентин является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), но он не взаимодействует с рецепторами ГАМК и не влияет на захват или деградацию ГАМК. При введении в организм, габапентин взаимодействуя с 02 8-субъединицами потенциалзависимых Са-каналов,
тормозит вход ионов Са2+ в нейроны, снижая высвобождение возбуждающих нейромедиаторов, участвующих в эпилептогенезе и возникновении боли. Обезболивающее действие габанентина также проявляется на уровнеспинного мозга и на уровне высших мозговых центров посредством взаимодействий с нисходящими путями, подавляющими передачу болевых импульсов. У собак, в отличие от кошек, габапентин метаболизируется в №-метилгабапентин. Он быстро всасывается, имея более 80% системной пероральнойдоступности, при этом абсорбция не зависит от кормления. Максимальные уровни в крови достигаются через один-три часа. Габапентин выводится почти полностью почками и не зависит от печеночной биотрансформации.
Сукцинат тразодона - антагонист/ингибитор обратного захвата серотонина (АИОЗС). Действует как антагонист на серотониновые рецепторы подтипа 5-НТ2А и как частичный агонист 5-НТ1А-рецепторов. Тразодон, обладая седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим действием, снижает выраженность или подавляет проявление страха,беспокойства, соматические симптомы тревоги: чрезмерную двигательную активность, вокализацию (лай, мяуканье), деструктивное поведение, учащенное сердцебиение, слюноотделение; оказывает успокаивающее действие, уменьшает напряженность. КОПИЯ NO3
Способность купировать нейропатическую боль объясняется антагонистическим воздействием тразодона на рецепторы 5-НТ2А, чтоприводит к подавлению экзоцитоза нейромедиатора возбуждения глутамата в задних рогах спинного мозга и таламуса, тем самым подавляя центры боли в ЦНС.
Абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая, действие наблюдается через 30-40 минут. Прием препарата во
время или сразу после кормления замедляет скорость абсорбции тразодона, снижает его концентрацию в плазме крови и пролонгирует время достижения максимальной концентрации. Тразодон проникает через гистогематическиебарьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, молоко) метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления с участием изоферментов цитохрома р450 с образованием метаболитов, в том числе активного метаболита - м-хлорофенилпиперазина. Выводится из организма главным образом в виде неактивных метаболитов, в основном с мочой (около75%) и частично с желчью.
Сукцинат тразодона при расщеплении поставляет в организм янтарную кислоту, которая, воздействуя на нервную систему, моделирует активность
ферментов клеточных мембран (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), улучшает синаптическую передачу, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, повышению концентрации в головном мозге дофамина. Янтарная кислота обладает антиоксидантными свойствами.
Восполняет энергетический дефицит клеток и тканей, возникающий при стрессе, травмах и повышенной физической нагрузке за счет компенсации
недостатка выработки янтарной кислоты в митохондриях. При гипоксиивызывает улучшение периферического кровотока, повышение силы сердечных сокращений, облегчение отдачи кислорода оксигемоглобином и ряд других физиологических и биохимических компенсаторных реакций.
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки одновременно оказывает эффект на сенсорную и на эмоциональную составляющую болевого
синдрома, проявляя, за счет синергетического эффекта, наиболее полноефармакологическое действие на животное, заключающееся в устранении боли и улучшении эмоционального состояния.Лекарственный препарат Тразапентин таблетки по степени воздействия на организм относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).
В рекомендуемых дозах лекарственный препарат Тразапентин таблетки не оказывает мутагенного, канцерогенного и сенсибилизирующегодействия.
При исследовании аллергизирующего действия на лабораторных животных аллергических реакций не выявлено.
Показания
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки назначается собакам и кошкам в составе комплексной терапии для улучшения качества жизни при хронических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом и индуцированным хронической болью ухудшением эмоционального состояния: при остеоартрозе, артрите и синовите;
- при онкологических заболеваниях;
- при панкреатите с болевым синдромом;
- в послеоперационный период; при идиопатическом цистите кошек;
- при хронической почечной недостаточности кошек 1-й и 2-й стадии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки не следует применять препарат самкам в период беременности и вскармливания приплода, а также новорожденным щенкам и котятам.
Противопоказания
Противопоказанием для применения является повышенная индивидуальная чувствительность животного к компонентам препарата, в том числе в анамнезе. Не рекомендуется применять у животных с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, печени, почек (кроме 1-ой и 2-ойстадии хронической почечной недостаточности у кошек).
Побочные действия
При применении лекарственного препарата Тразапентин таблетки может возникать седативное действие, которое проходит самостоятельно и не требует медикаментозной коррекции. Нежелательных реакций за время проведения клинических исследований лекарственного препарата
Тразапентин таблетки не зарегистрировано. При наступлении реакций индивидуальной гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов препарата животному назначаетсясоответствующее лечение.
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки следует назначать осторожностью животным с патологией почек.
При первом применении лекарственного препарата Тразапентин таблетки могут возникать явления седации (заторможенность, сонливость, нарушение координации движений), которые не требуют лечения и проходят самопроизвольно в течение первых трех дней применения. При отмене препарата нежелательных реакций не зарегистрировано.
Взаимодействие
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Противогрибковые препараты азольной группы (кетоконазол, флуконазол, итраконазол) и макролидные антибиотики (в том числе тилозин, тилмикозин,азитромицин) увеличивают концентрацию тразодона за счет ингибирования фермента СУРЗА4, в связи с этим необходимо снижение его дозы в 2 раза.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) - повышают рискразвития серотонинового синдрома (рвота, диарея, депрессия, кома).
Одновременное применение лекарственного препарата Тразапентин таблетки с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождаетсяснижением эффективности.
Способ применения и дозы
Применение для кошек
Лекарственный препарат Тразапентин таблетки применяют кошкам вразовой терапевтической дозе 9-12 мг/кг габапентина и 3-4 мг сукцината тразодона на 1 кг массы тела.
Масса кошки, кг
Количество таблеток, шт.
Кошки до 4 кг (габапентин 36 мг, сукцинат тразодона)
Кошки от 4 кг (габапентин 54 мг, сукцинат тразодона 12 мг)
2 1/2 -
3-4 1 -
5-6 - 1
7-8 - 1/½
При идиопатическом цистите лекарственный препарат Тразапентин таблетки применяют 2 раза в день. Эффективность лечения оценивается по
нормализации аппетита, удовлетворительному опорожнению мочевого пузыря, устранению болевого синдрома, прекращению вокализации.
Продолжительность применения препарата зависит от выраженности перечисленных выше симптомов.
Учитывая, что идиопатический цистит — многофакторное состояние, провоцируемое стрессовыми факторами окружающей среды и проявляющееся
нейрогенной дисфункцией мочевого пузыря, лекарственный препарат следует применять до клинического выздоровления животного. Применение лекарственного препарата с целью профилактики рецидивов заболевания при известных стрессовых факторах, его провоцирующих, следует начинать за несколько дней до их воздействия или в день развития характерной симптоматики в случае непрогнозируемого рецидива идиопатического цистита.
При применении в течение 180 дней лекарственного препарата
Тразапентин таблетки кошкам с многочисленными рецидивами идиопатического цистита в анамнезе количество рецидивов составило в 7 раз меньше, а продолжительность рецидива снизилась на 27% по сравнению с контрольной группой.
При остеоартрозе, артрите и синовите, онкологических заболеваниях,сопровождающихся болевым синдромом лекарственный препарат
Тразапентин таблетки, применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома и определяется ветеринарным врачом. При необходимости препарат можно применять на протяжении всей жизни животного.
При хронической почечной недостаточности у кошек с 1-й и 2-й стадией заболевания лекарственный препарат Тразапентин таблетки применяют 2 раза в день из расчета 12 от указанной в таблице 2 разовой дозы с целью улучшения качества жизни животного за счет снижения уровня боли, улучшения двигательной и игровой активности, эмоционального состояния, социального взаимодействия, аппетита. болевым. синдромом При панкреатите, сопровождающемся лекарственный препарат Тразапентин таблетки применяют 2 раза в день.
Продолжительность применения препарата зависит от выраженности болевого синдрома.
В послеоперационный период лекарственный препарат Тразапентин таблетки применяют 2 раза в день в сочетании со средствами этиотропной, патогенетической и заместительной терапии. Продолжительность применения препарата зависит от наличия и выраженности болевого синдрома.
При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата его применение возобновляют в той же дозе и по той же схеме.
Передозировка
При передозировке лекарственного препарата Тразапентин таблетки более чем в 4 раза могут наблюдаться рвота, сонливость, понижениеартериального давления, нарушение функции желудочно-кишечного тракта. В этих случаях животному назначают энтеросорбенты и симптоматические средства в соответствии с инструкциями по применению.
Специальные указания
При применении лекарственного препарата Тразапентин таблетки следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности,предусмотренные при работе с лекарственными средствами ветеринарного назначения. По окончании работы руки вымыть теплой водой с мылом. Людямс гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с лекарственным препаратом Тразапентин таблетки.
Таблетки покрыты оболочкой со вкусом мяса, что облегчаетпероральное применение препарата.
Пустую упаковку из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, она подлежит утилизации с бытовыми отходами.
В случае проявления аллергических реакций и/или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или упаковку).
Условия хранения
Хранить лекарственный препарат Тразапентин таблетки следует взакрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года со дня производства.