Противогрибковое средство
Код АТХ
G01AF02
Фармакодинамика:
Клотримазол - производное имидазола противогрибковое средство широкого спектра действия для наружного применения. Противогрибковый эффект связан с нарушением синтеза эргостерола входящего в состав клеточной мембраны грибов что изменяет проницаемость цитоплазматической мембраны и вызывает последующий лизис клетки.
В малых концентрациях действует фунгистатически в больших - фунгицидно причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня что также способствует разрушению грибковых клеток.
Клотримазол обладает широким противогрибковым спектром действия invitro и invivoвключая дерматофиты дрожжеподобные и плесневые грибы. При определенных аналитических условиях показатели минимальной подавляющей концентрации для данных типов грибов находятся в диапазоне от менее 0062 до 80 мкг/мл субстрата.
Эффективен в отношении возбудителя разноцветного лишая Pityriasisversicolor (Malasseziafurfur). Помимо противогрибкового действия клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных (стафилококки стрептококки) и грамотрицательных бактерий (BacteroidesGardnerellavaginalis). Invitro клотримазол подавляет размножение Corinebacteria и грамположительных кокков - за исключением энтерококков - в концентрациях 05-10 мкг/мл субстрата.
Клотримазол не оказывает влияния на лактобацилы. Первично резистентные варианты чувствительных грибов встречаются очень редко; развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов также отмечается в исключительных случаях в терапевтических условиях.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические исследования после нанесения клотримазола на интактную или воспаленную кожу установили что клотримазол плохо всасывается через кожу и практически не оказывает системного действия. Максимальные концентрации клотримазола в сыворотке крови были ниже предела обнаружения 0001 мкг/мл.