Джакави таблетки 15 мг 56 шт

Действующее вещество: руксолитиниб 15 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Лечение пациентов с миелофиброзом, включая первичный миелофиброз и вторичный миелофиброз, развившийся вследствие истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст младше 18 лет;
• повышенная чувствительность к руксолитинибу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат Джакави у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - анемия (в т.ч. 3 степени тяжести (>80 - 65 г/л), тромбоцитопения (1, 2 степени тяжести), нейтропения (1, 2 степени тяжести); часто - анемия 4 степени тяжести (< 65 г/л), тромбоцитопения (4 степени тяжести (< 25×109/л) и 3 степени тяжести (50-25×109/л)), нейтропения (4 степени тяжести (< 0.5×109/л) и 3 степени тяжести (

Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперхолестеринемия (3,4 степени), часто - повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто - повышение активности АЛТ (1 степени), повышение активности ACT (1, 2 степени); часто - повышение активности АЛТ (в 5-20 раз выше нормы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - подкожные кровоизлияния.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Начальная доза

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов 100–200·10⁹/л; и 20 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов >200·10⁹/л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50–100·10⁹/л составляет 5 мг 2 раза в день внутрь, с последующей титрацией дозы, которую проводят с осторожностью.

Подбор дозы

Доза препарата Джакави подбирается на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50·10⁹/л или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5·10⁹/л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей применение Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови.

Рекомендовано снижение дозы при уменьшении числа тромбоцитов менее 100·10⁹/л, во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

В случае терапевтической необходимости и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в день. Начальная доза не должна повышаться в течение первых 4 нед лечения и затем не чаще чем 1 раз в 2 нед.

Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза в день внутрь.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

Рекомендации по мониторингу

Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави должен быть произведен подсчет форменных элементов крови.

Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2–4 нед во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4(кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в день, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. У данной категории больных лечение должно быть начато приемом однократной дозы 15 или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательной оценке соотношения польза/риск.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациенты с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Пациенты в возрасте ≤18 лет. Безопасность и эффективность препарата Джакави у пациентов в возрасте ≤18 лет не установлена.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.

Симптомы: применение руксолитиниба однократно в дозе до 200 мг переносилось удовлетворительно. Превышение рекомендуемых доз ассоциировалось с усилением миелосупрессии, что проявлялось лейкопенией, анемией и тромбоцитопенией.

Лечение: при развитии нежелательных реакций, связанных с передозировкой препарата, необходимо применить соответствующее поддерживающее лечение. Ожидается, что гемодиализ не способствует ускорению выведения руксолитиниба из организма. Антидот к руксолитинибу неизвестен.