Торасемид таблетки 5 мг 20 шт

Фармакотерапевтическая группа: диуретики; «петлевые» диуретики; сульфонамиды.

Код АТХ: С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 часа после приема препарата внутрь.

Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (С_max) торасемида в плазме крови отмечается через 1–2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97 %, соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3–4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 ― 12 %, М3 ― 3 %, М5 ― 41 %).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности Т_1/2 не изменяется, Т_1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т_1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна ― лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна ― тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна ― гипонатриемия, гипохлоремия гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсия; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны нервной системы: часто ― головокружение, головная боль, сонливость; нечасто ― судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна ― спутанность сознания, обморок, парестезия (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна ― нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна ― нарушение слуха, шум в ушах и/или потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца: нечасто ― экстрасистолия, тахикардия, аритмия, усиленное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна ― чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, снижение объема циркулирующей крови, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ― носовое кровотечение.

Желудочно-кишечные нарушения: часто ― диарея; нечасто ― боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна ― сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, диспепсические расстройства, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна ― внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто ― покраснение лица, эозинофилия; частота неизвестна ― кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна ― мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто ― увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто ― учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна ― олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, гиперплазией предстательной железы, гидронефрозом), интерстициальный нефрит, гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: частота неизвестна ― снижение потенции.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто ― лихорадка, астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета); частота неизвестна — гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить проявление подагры), небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови, преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Внутрь, 1 раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Обычная терапевтическая доза составляет 10–20 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг 1 раз в сутки, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек

Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.

Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.

Отечный синдром при заболевании печени

Обычная терапевтическая доза составляет 5–10 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).

Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект торасемида наступает медленно. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии требуемого эффекта к лечению следует добавить гипотензивный препарат другой группы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточность с анурией (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Поэтому препарат Торасемид противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет.