Кларидол

Кларидол - Н₁ - антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Фармакодинамика

Лоратадин — блокатор H₁ -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч. Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. практически не проникает через ГЭБ).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. T_max  — 1,3–2,5 ч; прием пищи увеличивает его на 1 ч. C_max у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6.

C_ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5-е сут введения. Не проникает через ГЭБ.

T_1/2 лоратадина — 3–20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8–92 ч (в среднем — 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6,7–37 ч (в среднем — 18,2 ч) и 11–38 ч (в среднем — 17,5 ч).

При алкогольном поражении печени T_1/2 возрастает с увеличением тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :лоратадин 10 мг,
вспомогательные вещества :МКЦ — 56 мг; крахмал — 25 мг; натрия метилпарабен — 0,2 мг; коллоидальный кремния диоксид безводный — 0,2 мг; магния стеарат — 0,8 мг; натрия крахмала гликолят — 2 мг; тальк очищенный — 0,8 мг; очищенная вода — сколько потребуется;
в упаковке 10, 20, 30, 40, 50, 100 таблеток.      

1 мл сиропа содержит:
действующее вещество :лоратадин 1 мг,
вспомогательные вещества :натрия метилпарабен; натрия пропилпарабен; сахароза; пропиленгликоль; кислота лимонная; сорбита раствор; сахарин натрия; натрия бензоат; динатрия эдетат; краситель«Солнечный закат»; смешанная фруктовая отдушка; американское мороженое; вода очищенная;
во флаконах по 50, 60, 100 и 120 мл.

Этанол снижает эффективность лоратадина.

Эритромицин, циметидин, кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг Кларидола (1 таблетка или 2 чайные ложки) 1 раз в день. Суточная доза — 10 мг.

Детям от 2 до 12 лет (с массой тела менее 30 кг)  — по 5 мг Кларидола (1/2 таблетки или 1 чайной ложке) 1 раз в день. Суточная доза — 5 мг.

Детям с массой тела более 30 кг  — по 10 мг Кларидола (1 таблетка или 2 чайные ложки) 1 раз в день. Суточная доза — 10 мг.

Больным с нарушениями функций печени Кларидол необходимо назначать в начальной дозе 5 мг в день в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.

• гиперчувствительность;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 2 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Влияние на способность водить автотранспорт и заниматься потенциально опасными видами деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У взрослых и детей старше двух лет для лечения следующих заболеваний и состояний:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
• конъюнктивит;
• поллиноз;
• крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
• отек Квинке;
• аллергические зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зуд различной этиологии.

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

3 года.