Уназин

инфекции мочевых путей ,гайморит ,отит .

Уназин является двойным эфиром, состоящим из ампициллина и ингибитора бета-лактамазы - сульбактама натрия, которые соединены метиленовой группой.

В биохимических исследованиях с использованием бактериальных систем, не содержащих клетки, было показано, что сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, продуцируемых пенициллинрезистентными микроорганизмами. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter ). Способность сульбактама натрия предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием цельных резистентных клеток; сульбактам натрий обладал синергизмом действия с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается также с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому некоторые чувствительные штаммы более чувствительны к комбинации, чем к одному бета-лактамному антибиотику.

Бактерицидным компонентом препарата является ампициллин - антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, который подобно бензилпенициллину действует на чувствительные микроорганизмы во время фазы активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Уназин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Staphylococcus aureus и epidermidis (в том числе пенициллинрезистентные и некоторые метициллинрезистентные штаммы); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis и другие стрептококки, Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы); Moraxella catarrhalis; анаэробы, в том числе Bacteroides fragilis и близкие к нему виды; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Фармакокинетика

После приема внутрь сультамициллин подвергается гидролизу во время всасывания с высвобождением в общий кровоток сульбактама и ампициллина в молярном соотношении 1:1. Биодоступность препарата для приема внутрь составляет 80% от равной дозы сульбактама и ампициллина, введенной внутривенно. Прием пищи не влияет на общую биодоступность сультамициллина. Максимальная концентрация ампициллина в сыворотке крови после приема сультамициллина примерно в 2 раза выше таковой после приема равной дозы ампициллина внутрь. T_1/2 составляют 45 мин и 1 ч для сульбактама и ампициллина соответственно; 50-75% дозы каждого препарата выводится с мочой в неизмененном виде. T_1/2 удлиняются у пожилых людей и больных почечной недостаточностью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме остается неизменным. Таким больным Уназин назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

1 флакон 0,75 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
действующее вещество :сульбактам натрия стерильный 0,274 г, ампициллин натрия стерильный 0,531 г,
в коробке картонной 1 флакон.

1 флакон 1,5 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
действующее вещество :сульбактам натрия стерильный 0,547 г, ампициллин натрия стерильный 1,063 г,
в коробке картонной 1 флакон.

1 флакон 3 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит:
действующее вещество :сульбактам натрия стерильный  1,094 г, ампициллин натрия стерильный 2,125 г
в коробке картонной 1 флакон.

Антациды ,слабительные средства снижают всасывание препарата.

Аллопуринол

У больных подагрой, получающих аллопуринол, при одновременном применении ампициллина значительно повышается риск развития кожных реакций.

Антибиотики из группы аминогликозидов

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводило к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 ч.

Антикоагулянты

Пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действию антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Следует избегать одновременного применения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у

женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводило к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Сульбактам совместим с большинством растворов для внутривенного введения, однако ампициллин и, следовательно, сульбактам/ампициллин менее устойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы; его не следует смешивать с препаратами крови или белковыми гидролизатами.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводило к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриол глюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола.

Симптомы: нарушения функций центральной нервной системы (включая судороги).

Лечение : гемодиализ, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Внутривенно или внутримышечно. Могут использоваться следующие разведения:

Для внутривенного введения сульбактам/ампициллин разводят стерильной водой для инъекций или любым другим совместимым раствором. Чтобы убедиться в том, что препарат полностью растворился, следует подождать исчезновения образующейся пены и оценить визуально полноту растворения. Дозу можно вводить в виде болюса на протяжении, по крайней мере, 3 мин. Ее можно также развести и вводить в виде в/в инфузии на протяжении 15–30 мин.

При внутримышечном введении сульбактам/ампициллин следует вводить глубоко в мышцу; при появлении боли для растворения порошка может быть использован 0,5% стерильный раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций.

Обычно доза сульбактам/ампициллин варьируется от 1,5 до 12 г/сут в несколько приемов каждые 6 или 8 ч; максимальная суточная доза сульбактама — 4 г.

При менее тяжелых инфекциях препарат можно применять каждые 12 ч.

Частота назначения и дозировка препарата зависят от тяжести заболевания и функции почек пациента. Лечение обычно продолжают еще в течение 48 ч после нормализации температуры тела и исчезновения других патологических признаков. Длительность курса терапии — 5–14 дней, однако в более тяжелых случаях она может быть увеличена или дополнительно назначен ампициллин.

Для профилактики хирургических инфекций 1,5–3 г сульбактам/ампициллин следует ввести во время вводного наркоза, что обеспечивает достаточное время для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Дозу можно вводить повторно каждые 6–8 ч; при большинстве хирургических вмешательств применение препарата обычно прекращают через 24 ч после операции, если не показано введение сульбактам/ампициллин с лечебной целью.

Для лечения неосложненной гонореи сульбактам/ампициллин можно ввести однократно в дозе 1,5 г. С целью увеличения длительности содержания сульбактама и ампициллина в плазме следует одновременно назначать пробенецид в дозе 1 г внутрь.

Детям, грудным детям и новорожденным. При лечении большинства инфекций у новорожденных и детей суточная доза сульбактама/ампициллина составляет 150 мг/кг/сут (что соответствует 50 мг/кг/сут сульбактама и 100 мг/кг/сут ампициллина).

У детей, грудных детей и новорожденных препарат обычно вводят каждые 6–8 ч в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

У новорожденных в первую неделю жизни (особенно недоношенных) рекомендуется назначать в дозе 75 мг/кг/сут раздельными дозами с интервалом 12 ч.

Больным с нарушенной функцией почек. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме не меняется. Таким больным сульбактам/ампициллин следует вводить реже в соответствии с обычной практикой применения ампициллина.

Гиперчувствительность.

При лечении пенициллинами описаны серьезные и иногда смертельные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, перенесших аллергические реакции на пенициллины или множественные аллергены в анамнезе. Известны случаи тяжелых реакций при лечении цефалоспоринами больных, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности на пенициллины. Перед назначением пенициллина необходимо подробно расспросить больного относительно перенесенных реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение.

Серьезные анафилактические реакции требуют экстренного лечения адреналином. При необходимости назначают кислород, стероиды внутривенно и меры, направленные на улучшение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков избыточного роста нечувствительных микроорганизмов, включая грибы. При появлении суперинфекции препарат следует отменить и/или назначить адекватную терапию.

При лечении практически всеми антибактериальными средствами, включая Уназин ,описаны случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, тяжесть которой может варьировать от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной микрофлоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий.

Во время длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, в том числе почек, печени и системы кроветворения.

Поскольку инфекционный мононуклеоз является вирусной инфекцией, Уназин не следует назначать для его лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С учетом того, что существует возможность возникновения побочных эффектов у пациента, необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортного средства и работе с потенциально опасными механизмами.

• инфекции ЛОР-органов (синусит, средний отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные пневмонии ,бронхит );
• урогенитальные инфекции (пиелонефрит, гонорея);
• инфекции кожи и мягких тканей.

При температуре ниже 30 °C.

3 года.