Доксеф таблетки покрыт.плен.об. 100 мг 10 шт

Действующее вещество: цефподоксим. 

Докcеф, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 130,45 мг (100,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат – 9,00 мг 

Докcеф, 200 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит 260,89 мг (200,00 мг) цефподоксима проксетила (в пересчете на цефподоксим).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат – 18,00 мг

Полный перечень вспомогательных веществ:

Ядро

Кармеллоза кальция

Лактозы моногидрат

Гипромеллоза

Натрия лаурилсульфат

Магния стеарат

Пленочная оболочка

Опадрай белый 03-А-28718

Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: антибактериальные средства системного действия; другие бета-лактамные антибактериальные средства; цефалоспорины третьего поколения.

Код АТХ: J01DD13

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Цефподоксим представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Цефподоксим – пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима обусловлена подавлением синтеза пептидогликанов на рибосомном уровне в клеточных стенках бактерий.

Цефподоксим активен в отношении следующих грамположительных бактерий

• Обычно чувствительные

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы),

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Proteus mirabilis

• Промежуточная чувствительность (возможна приобретенная резистентность)

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus pneumoniae (штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter freundii

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis

Serratia marcescens

• Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterobacter spp.

Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы)

Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Morganella morganii

Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella pneumophila

Mycoplasma spp.

Цефподоксим также активен в отношении Acinetobacter spp. (включая Acinetobacter baumannii), Citrobacter spp., (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), однако для этих видов эффективность действия в значительной степени определяется развивающейся резистентностью к цефподоксиму.

В отношении анаэробов проявляет слабую активность, включая значительную часть видов Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Peptococcus spp., Peptosterptococcus spp.

Цефподоксим неактивен в отношении метициллин-резистентных штаммов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (группы D), Enterococcus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp. (в т.ч.), Corynebacterium spp. (группы J и К), Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Общие механизмы развития резистентности цефподоксима, как и других цефалоспориновых антибиотиков, обусловлены изменениями проницаемости мембраны или модификацией пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), выработкой бета-лактамазы, а также ингибированием доступа и проникновения молекул лекарственного вещества в области целевого действия.

Ниже перечислены пороговые значения МИК цефподоксима в отношении различных бактериальных патогенов:

* Только неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Цефподоксим – пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и гидролизуется в тонком кишечнике до активного метаболита – цефподоксима.

Распределение и биотрансформация

После приема от 100 до 400 мг препарата через 2,0-3,0 ч достигается концентрация 1,2-4,5 мг/л, которая является терапевтической. Объем распределения составляет около 32 л. Абсолютная биодоступность – 50 %. Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (до 40 %).

Элиминация

Почками в неизмененном виде выводится около 80 % дозы с периодом полувыведения (Т_1/2) от 2,1 до 3,9 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек экскреция снижается: при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин, Т_1/2 в среднем составляет 3,5 ч; при клиренсе креатинина 30-40 мл/мин, Т_1/2 составляет 5,9 ч; при 5-29 мл/мин – 9,8 ч.

Пожилые пациенты 

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией, отмечается небольшое удлинение Т_1/2 и концентрации цефподоксима в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек.

Резюме нежелательных реакций

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Часто: грибковые суперинфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто: тромбоцитоз (обратим после окончания лечения);

Редко: гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Редко: аллергические реакции, в т.ч. отек Квинке, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Часто: анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль, парестезия, головокружение.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: чувство тяжести в желудке, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Редко: псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Редко: острый гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Нечасто: эритема, кожная сыпь, крапивница, пурпура, кожный зуд.

Редко: мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона), синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Редко: повышение концентрации креатинина и мочевины, острая почечная недостаточность.

Общие нарушения и нарушения в месте введения:

Нечасто: астения, усталость и недомогание.

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

Для взрослых и детей старше 12 лет в следующих дозах:

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина (КК) выше 40 мл/мин/1.73 м² коррекции дозы не требуется; при КК 10-39 мл/мин/1.73 м² - разовая доза каждые 24 часа; при КК менее 10 – разовая доза каждые 48 часов.

Пациенты на гемодиализе – разовая доза после каждой процедуры гемодиализа.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Дети

Препарат не следует назначать детям в возрасте от 0 до 12 лет в связи с невозможностью обеспечить режим дозирования.

Способ применения

Внутрь, во время еды. Необходимо запивать препарат достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β–лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы), поллиноз, бронхиальная астма, беременность, хронический колит, почечная недостаточность, совместное применение с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами. 

Рекомендуется проявлять крайнюю осторожность при применении препарата Доксеф пациентами с аллергическими реакциями любого рода в анамнезе (например, поллиноз, бронхиальная астма), т.к. эти пациенты подвергаются повышенному риску тяжелых реакций гиперчувствительности. Применять Доксеф у пациентов с известной чувствительностью к цефалоспоринам или реакциями гиперчувствительности к другим β–лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе противопоказано.

Доксеф не следует применять у детей в возрасте младше 12 лет.

Псеводомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Необходимо проведение тщательного мониторинга функции почек при применении Доксефа одновременно с препаратами, обладающими нефротоксичностью. Следует избегать одновременного применения Доксефа и «петлевых диуретиков». Также необходимо соблюдать осторожность при беременности, хроническом колите, почечной недостаточности.

У пациентов с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК.

При лечении препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Доксеф не является основным антибиотиком при терапии стафилококковой пневмонии, также не следует его применять при терапии нетипичной пневмонии, вызванной бактериями типа Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Как и в отношении других β-лактамных антибиотиков, при продолжительном применении Доксефа возможно развитие нейтропении, очень редко — агранулоцитоза. Требуется проведение контроля показателей крови, при нейтропении терапию приостанавливают. У некоторых пациентов на протяжении лечения возможен положительный прямой тест Кумбса.

Продолжительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту резистентных микроорганизмов.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Во время приема препарата из-за риска развития головокружения и других нежелательных реакций необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.