Инструкция по применению
Состав
Состав (на 1 мл)
Действующее вещество:
Пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на сухое вещество) - 50,0 мг
Тиамина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 50,0 мг
Цианокобаламин (в пересчете на сухое вещество) - 0,5 мг
Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) - 10,0 мг
Вспомогательные вещества:
Бензиловый спирт - 20,0 мг
Натрия полифосфат - 10,0 мг
Калия гексацианоферрат III (Калия феррицианид) - 0,1 мг
Натрия гидроксид - 6,0 мг
Вода для инъекций - до 1,0 мл
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: витамины; витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12; витамин В1 в комбинации с витаминами В6 и/или В12.
Код АТХ: A11DB
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата.
Лидокаин – местноанестезирующее средство.
Фармакодинамические эффекты
Тиамин (витамин В1) участвует в регуляции углеводного обмена, в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамина пирофосфата и аденозинтрифосфата, а также в синтезе нуклеиновых кислот, оказывает влияние на передачу нервно-мышечного возбуждения.
Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме протеина, обмене жиров и углеводов, обладает нейротрофическим эффектом.
Физиологической функцией этих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для клеточного метаболизма, участвует в синтезе миелиновой оболочки. Уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен за счет активации фолиевой кислоты. Стимулирует гемопоэз.
Фармакокинетика
Всасывание
Тиамин после внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 минут после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения).
Пиридоксин после внутримышечного введения быстро абсорбируется в кровяное русло.
При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 515 минут после инъекции.
Распределение
Тиамин неравномерно распределяется в организме. Максимальное количество тиамина содержится в сердце, печени, почках и головном мозге. Тиамин проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке.
Пиридоксин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке.
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается в кровяном русле с транскобаламинами I и II и переносится в различные ткани организма.
Цианокобаламин депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь адсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической ретикуляции).
В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры.
Метаболизм
Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин метаболизируется в печени с образованием биологически активных метаболитов, в том числе пиридоксальфосфата. Последний связывается с белками плазмы крови (на 80 %), проникает в органы и ткани организма, накапливается в печени, мышцах и нейронах центральной нервной системы (ЦНС).
Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 часов после абсорбции.
Цианокобаламин метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина.
Лидокаин метаболизируется в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками.
Выведение
Тиамин выводится преимущественно почками и в небольшом количестве через кишечник. Тиамин выводится с мочой, Т1/2 α-фазы – 0,15 ч, β-фазы – 1 час и терминальной фазы – в течение 2 дней.
В организме человека содержится 40-150 мг пиридоксина и его ежедневная скорость элиминации составляет около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.
Период полувыведения цианокобаламина длительный, выводится преимущественно почками и в незначительном количестве через кишечник.
Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.
Показания
Препарат ЭЛЛИГАМИН® показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет в комплексной терапии:
- моно- и полинейропатий различного генеза;
-
дорсалгии;
-
плексопатий;
-
люмбоишиалгии;
-
корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата ЭЛЛИГАМИН® противопоказано в период беременности.
Период грудного вскармливания
Применение препарата ЭЛЛИГАМИН® противопоказано в период грудного вскармливания.
Противопоказания
- гиперчувствительность к пиридоксину, тиамину, цианокобаламину, лидокаину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
-
тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
-
беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
-
период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
-
детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Частота нежелательных реакций была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – головокружение, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сердца: очень редко – тахикардия; частота неизвестна - брадикардия, аритмия.
Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна – рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна – судороги.
Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна – может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или передозировке.
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровообращением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение, судороги.
Из-за содержания в препарате лидокаина возможны: тошнота, рвота, сонливость, диплопия, головная боль, головокружение, онемение языка и слизистой оболочки рта, тремор, эйфория, дезориентация, нарушение сердечной проводимости, анафилактические реакции.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Витамины группы В
Витамин В1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действия других витаминов.
Тиамин инактивируется 5-фторурацилом, поскольку 5-фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиамина пирофосфата.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе с йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами. Медь (Cu2+) ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (редуцируется антипаркинсоническое действие леводопы) при одновременном приеме. Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом – возможно увеличение потребности в витамине В6.
Витамин В12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие на цианокобаламин.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина возможно усиление нежелательного действия на сердце.
Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующими средствами нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Как принимать, курс приема и дозировка
Режим дозирования
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Перед применением препарата ЭЛЛИГАМИН® обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к компоненту лекарственного препарата - лидокаина гидрохлориду, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста рекомендуются обычные режимы дозирования.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек рекомендуются обычные режимы дозирования.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетические данные и клинический опыт применения у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функции печени не были установлены.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата ЭЛЛИГАМИН® у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Достаточное количество данных отсутствует.
Способ применения
Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.
Передозировка
Симптомы
Нет данных о передозировке после внутримышечного введения пиридоксина гидрохлорида 100 мг, тиамина гидрохлорида 100 мг, цианокобаламина 1 мг, лидокаина гидрохлорида
20 мг раствора для инъекций.
Токсичность тиамина, [TL1] [HS2] пиридоксина и цианокобаламина можно оценить как очень низкую. Только при приеме веществ больше 1 грамма следует ожидать серьезных нежелательных реакций.
Реакции, вызванные передозировкой лидокаином (высокий уровень в плазме), носят системный характер и затрагивают центральную нервную и сердечно-сосудистую системы. Эти реакции включают угнетение ЦНС, тонические и клонические судороги и сердечно-сосудистый коллапс.
Головокружение, спутанность сознания, рвота, брадикардия, аритмия, судороги.
Лечение
В случае проявления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить. При необходимости назначается симптоматическая терапия, в том числе десенсибилизирующая.
Специальные указания
Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или быть госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать нейропатии при применении свыше 6 месяцев.
Вспомогательные вещества
Бензиловый спирт
Препарат ЭЛЛИГАМИН® содержит 40 мг бензилового спирта в 2 мл раствора для инъекций (1 ампула). Бензиловый спирт может вызвать аллергическую реакцию. Бензиловый спирт связан с риском развития тяжелых нежелательных реакций, включая проблемы с дыханием (так называемый «синдром удушья») у маленьких детей. Минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно. Большие объемы следует использовать с осторожностью и только при необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также во время беременности и кормления грудью из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз).
Натрий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на дозу, то есть по сути не содержит натрия.
Калий
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (39 мг) калия в расчете на дозу, то есть по сути не содержит калия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Информация о влиянии препарата ЭЛЛИГАМИН® на способность управлять транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Организация, уполномоченная на принятие претензий в России
ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20
Тел./факс: +7 (49243) 6-42-22, +7 (49243) 6-42-24
Адрес электронной почты:
info@ellara.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
