Неосинефрин

Неосинефрин - альфа-адреномиметическое, вазоконстрикторное.

Фармакодинамика

Фенилэфрин — неселективный α-адреномиметик, обладает выраженной α-адреномиметической активностью.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы сердца. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце.

Вазопрессорный эффект фенилэфрина слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30–90 с после инстилляции, длительностью 2–6 ч. После инстилляции фенилэфрин сокращает мышцу, расширяющую зрачок, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания и сохраняется в течение 2 ч. Мидриаз, вызываемый фенилэфрином, не сопровождается циклоплегией.

Капли глазные

Действующие вещества:  фенилэфрина гидрохлорид 50 или 100 мг

Вспомогательные вещества:  бензалкония хлорид (консервант) — 0,05/0,05 мг; динатрия эдетат — 1/1 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Во флаконах по 10 мл.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при использовании его в комбинации с местным применением атропина. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

Применение фенилэфрина в течение 21 дня после прекращения приема больным ингибиторов МАО и трициклических антидепрессантов должно осуществляться с осторожностью, т.к. в этом случае имеется возможность неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие фенилэфрина может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, β-адреноблокаторами, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Фенилэфрин может потенцировать изменение сердечно-сосудистой деятельности при ингаляционном наркозе в результате увеличения чувствительности миокарда к адреномиметикам и возникновения желудочковой фибрилляции.

Применение совместно с другими адреномиметиками может увеличивать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Применение фенилэфрина может вызывать ослабление сопутствующей гипотензивной терапии и приводить к увеличению АД, тахикардии.

Предварительная инстилляция местных анестетиков может увеличивать системную абсорбцию и пролонгировать мидриаз.

Симптомы:  беспокойство, нервозность, головокружение, потливость, рвота, тахикардия, слабое или поверхностное дыхание.

Лечение:  при возникновении системного действия фенилэфрина купировать нежелательные явления можно путем применения α-адреноблокирующих средств, например введение от 5 до 10 мг фентоламина в/в. При необходимости инъекцию можно повторить.

Конъюнктивально.

У взрослых и детей старше 12 лет для расширения зрачка при проведении диагностических процедур: 1 капля 5% раствора однократно, в случае необходимости (для поддержания мидриаза) возможна повторная инстилляция через 1 ч.

При недостаточном расширении зрачка, а также у больных с ригидной радужкой для диагностического расширения зрачка возможно применение 10% раствора в той же дозе.

Для проведения диагностических процедур:

- в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому закапывается 1 капля 5% раствора препарата однократно. Если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания препарата и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт. ст., то провокационный тест считается положительным;

- для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока закапывается 1 капля 5% или 10% раствора препарата однократно. Если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоко лежащих сосудов.

При иридоциклитах для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и снижения экссудации в переднюю камеру глаза 1 капля 5% или 10% раствора препарата закапывается в конъюнктивальный мешок больного глаза 2–3 раза в сутки 5–10 дней, в зависимости от тяжести заболевания.

При подготовке пациентов к хирургическим вмешательствам для достижения мидриаза: однократная инстилляция 5% или 10% раствора за 30–60 мин до операции (после вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается).

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• узкоугольная или закрытоугольная глаукома;
• артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, аневризма аорты, атриовентрикулярная блокада I–III степени, аритмия;
• тахикардия;
• сахарный диабет типа 1 в анамнезе;
• постоянный прием ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, гипотензивных препаратов;
• дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;
• гипертиреоз;
• печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• ринит;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• пожилой возраст.

С осторожностью:  пациенты с сахарным диабетом типа 2 вследствие увеличения риска повышенияАД; вследствие того, что фенилэфрин вызывает гипоксию конъюнктивы — пациенты с серповидноклеточной анемией, ношение контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления); церебральный атеросклероз; длительно существующая бронхиальная астма.

Во время лечения не рекомендуется пользоваться контактными линзами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.  После применения препарата, вследствие изменения аккомодации и величины зрачка, возможно снижение остроты зрения, поэтому не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, до ее восстановления.

• иридоциклит (профилактика возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
• расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза (в т.ч. в послеоперационном периоде);
• проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать).

2,5 года. После вскрытия флакона — 4 недели.