Веро-Тамоксифен

• рак молочной железы
• рак грудной железы у мужчин
• рак простаты
• рак кожи
• рак яичников
• женское бесплодие.

Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.

Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эсградиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.

В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс Тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы.

Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.

Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

Таблетки.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: тамоксифена цитрат 30,4 мг (эквивалентно 20 мг тамоксифена).

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В процессе лечения Веро-Тамоксифен следует регулярно контролировать уровень тромбоцитов и кальция в крови, при длительном применении препарата Веро-Тамоксифен показано наблюдение окулиста. Во время лечения не рекомендуется выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания. Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены .При одновременном назначении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы препарата Веро-Тамоксифен. При комбинированном назначении с другими онкологическими препаратами повышается риск тромбообразования.

При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н₂ -гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

Симптомы: острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций.

Лечение: специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или  разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью: почечная недостаточность; сахарный диабет; заболевания глаз (в т.ч. катаракта); тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе); гиперлипидемия; лейкопения; тромбоцитопения; гиперкальциемия.

Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена спедует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови , содержание кальция в крови , картину крови ( лейкоциты , тромбоциты ), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин;
• рак яичников;
• рак эндометрия;
• рак почки;
• реланомы;
• саркомы мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов;
• для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

• боли в костях и очагах поражения
• тошнота, рвота, повышение температуры тела
• сыпь, зуд в области гениталий
• облысение, отечность, вагинальные кровотечения
• депрессия, головокружение, головная боль, воспаление вен, нарушения зрения.

C43 Злокачественная меланома кожи, C50 Злокачественные новообразования молочной железы, C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

5 лет.