Флутамид

рак предстательной железы, подготовка к операции по изменению пола у мужчин.

Флутамид является нестероидным препаратом, обладающим антиандрогенным, противоопухолевым действием.

Фармакодинамика
Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). C_max 2-оксифлутамида — 2 ч. T_1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :флутамид 250 мг;
вспомогательные вещества :маннитол, натрия лаурилсульфат, повидон К30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмальный), магния стеарат, вода очищенная.
в упаковке 84 таблеток.

Во время лечения препаратом Флутамид необходимо контролировать функцию печени и почек.

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.

Полагают, что возможно лекарственное взаимодействие при одновременном применении флутамида с парацетамолом, опиоидными анальгетиками, НПВС.

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

Флутамид назначают по 1 таблетке 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
В случае сочетанной терапии с агонистами ЛГРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за три дня до первого приема агониста ЛГРГ.

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.
С осторожностью:  больным со сниженной функцией печени, больным со склонностью к тромбозам и при сердечно–сосудистых заболеваниях.

Лечение флутамидом следует проводить под контролем уровня печеночных ферментов в крови (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4–х месяцев и далее регулярно).

В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2—3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствии метастазов в печени применение флютамида следует прекратить.

Больные должны немедленно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или грипподобные симптомы.

повышенная чувствительность к препарату Флутамид

• Лечение пациентов с запущенной формой рака предстательной железы, для которых показано подавление действия тестостерона
• Начальная терапия в комбинации с аналогом LH/RH или в сочетании с орхиэктомией (комплексная андрогенная блокада)
• Лечение пациентов, которые подвергаются терапии с применением аналога LH/RH или у которых осуществлено хирургическое Ablatio testis
• Лечение пациентов, которые не обращались к эндокринным формам терапии или для которых такая терапия не является переносимой, но которая ввиду необходимости им показана

• увеличение молочных желез, отеки
• нарушение функции печени, тошнота, рвота, понос, нарушение сна, головная боль.

Флутамид - противоопухолевое средство, антагонист андрогенов

Хранят при температуре ниже 25 °С, в защищенном от света месте.