Винельбин

Винельбин - противоопухолевое средство из группы цитостатиков, является полусинтетическим производным одного из алкалоидов барвинка розового - винбластина. Подобно винбластину, винорелбин блокирует митоз клеток на стадии метафазы за счет связывания с белком тубулином.

Фармакокинетика

После внутривенного введения винорелбин широко распределяется в тканях, V_d составляет более 40 л/кг. Связывание с белками плазмы умеренное - 13.5%, с тромбоцитами - высокое - 78%.

Кинетика винорелбина в плазме трехфазная. Средний T_1/2 активного вещества в конечной фазе составляет 40 часов. Системный клиренс - 1.3 л/ч/кг. Выводится преимущественно с желчью.

При одновременном применении с митомицином С повышается риск угнетения дыхания, бронхоспазма, особенно у предрасположенных пациентов; с цисплатином - повышение частоты развития токсических реакций.

Винельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Винельбин вводится строго внутривенно в виде 6–10-минутной инфузии. В режиме монотерапии обычная доза препарата составляет 25–30 мг/м²  поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,0–2,0 мг/мл. После введения препарата вену следует промыть, введя дополнительно не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для пациентов с площадью поверхности тела ≥ 2 м²  разовая доза Винельбина, вводимого в/в, не должна превышать 60 мг.

При полихимиотерапии доза и частота введения Винельбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении содержания нейтрофилов < 1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75 000 клеток/мкл крови очередное введение Винельбина откладывают на 1 нед. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений препарата, применение Винельбина рекомендуется прекратить.

Коррекция режима дозирования Винельбина при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Винельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе не превышающей 20 мг/м² .

Дети: безопасность и эффективность Винельбина у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению Винельбина у пожилых людей отсутствуют.

• Выраженные нарушения функции печени,
• выраженная гранулоцитопения и тромбоцитопения,
• беременность,
• лактация.

Лечение винорелбином следует проводить только в специализированном стационаре персоналом, имеющим опыт лечения химиотерапевтическими средствами. Перед началом лечения, а также перед каждым очередным применением винорелбина необходим контроль состава периферической крови. Если число гранулоцитов менее 2000/мкл, очередную инъекцию не производят, откладывая ее до достижения безопасного уровня гранулоцитов.

С осторожностью применяют винорелбин у пациентов с нарушением функции печени, в этом случае дозу снижают.

На фоне применения винорелбина не назначают рентгенотерапию на область печени.

При внутривенном вливании не допускать экстравазации. Попадание винорелбина в окружающие вену ткани приводит к возникновению болей, воспаления, в тяжелых случаях - некроза.

Следует избегать попадания раствора винорелбина в глаза.

Рак молочной железы, рак легкого (за исключением мелкоклеточного).

• нарушение картины крови,
• слабость в ногах,
• затруднение дыхания,
• запоры,
• тошнота,
• рвота,
• алопеция ,
• боль в челюстях.

Винельбин - противоопухолевое средство

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C. Не замораживать. После дополнительного разведения срок хранения составляет 24 ч (при комнатной температуре).

2 года.