Эспа-Липон

• гепатит
• полинейропатия ,
• невралгия

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут.
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации – 10-11 мин, максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время – около 5 мкг ч/мл.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность - 30%.
Объем распределения – около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество :тиоктовая (альфа-липоевая кислота) - 200 или 600 мг;
вспомогательные вещества :лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлозы порошок, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрий карбоксиметилкрахмал, магния стеарат;
оболочка :гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104).
в упаковке 25 или 30 таблеток.

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
действующее вещество :тиоктовая (альфа-липоевая кислота) – 25 мг;
вспомогательные вещества :вода для инъекций.
в упаковке по 10 ампул (300 мг/12 мл) или по 5 ампул (600 мг/24 мл)

При применении Эспа-Липон у пациентов с сахарным диабетом следует чаще определять содержание глюкозы в крови и, в случае необходимости, уменьшать дозу противодиабетических препаратов .

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH–группами.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии
Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками – 3 месяца.

Таблетки покрытые оболочкой:
Таблетки рекомендуется назначать внутрь в качестве поддерживающего лечения после 2-4-недельной инфузионно-капельной терапии. Минимальный курс приема таблеток – 3 месяца.
При отсутствии других назначений рекомендуется принимать по 1 таблетке по 600 мг, либо по 2-3 таблетки по 200 мг, что соответствует 400-600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в сутки.
Следует принимать за 30 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата Эспа-липон;
• детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
• беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Таблетки покрытые оболочкой 200 мг: 2 года.
Таблетки покрытые оболочкой 600 мг: 3 года.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий: 3 года.