Акридипин

Акридипин обладает антигипертензивным и антиангинальным действием. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокардиоциты. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект является следствием расширения периферических артериол, снижения ОПСС, в результате чего уменьшается нагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде; расширение коронарных артерий увеличивает поступление кислорода в миокард.
Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), биодоступность составляет 60–65%, C_max в крови наблюдается через 6–12 ч. Концентрация стабильного равновесия в плазме достигается через 7–8 дней после постоянного приема. Обладает высоким объемом распределения — около 20 л/кг и хорошо связывается с белками — более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через ГЭБ .T_1/2 составляет 35–45 ч, у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов — 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, при нарушении функции почек — не изменяется. Не удаляется при гемодиализе.

1 таблетка содержит:
действующее вещество :амлодипин (в форме бесилата) 5 мг;
вспомогательные вещества :кальция фосфат, краситель закатно-желтый, крахмал кукурузный, крахмала натрия гликолат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
в упаковке 30 шт.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, коротко действующими и пролонгированными нитратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметики, эстрогены снижают гипотензивный эффект амлодипина, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов — усиливают его. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — назначение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Начальная доза препарата Акридипин составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного эта доза может быть увеличена не более чем до 10 мг/сут.

• Гиперчувствительность,
• артериальная гипотензия,
• сердечная недостаточность II и III степени,
• тахикардия,
• аортальный стеноз,
• гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка,
• коллапс,
• сосудистый и кардиогенный шок,
• инфаркт миокарда (первая неделя).

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени и почек. Корректировки дозы амлодипина в комплексной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ не требуется.

Опыт применения у детей отсутствует.

В период лечения необходим контроль массы тела, потребления натрия, поддержание гигиены зубов, частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости, разрастания десен).

Повышенная чувствительность к препарату Акридипин.

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами); стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала).

• головная боль,
• усталость,
• сонливость,
• головокружение
• отеки,
• сердцебиение,
• тошнота.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C

3 года.