Холетар

Ловастатин является ингибитором эндогенного синтеза холестерина в печени. В организме, ловастатин, в форме неактивного лактона, непосредственно гидролизуется до соответствующей β-гидроксикислоты - терапевтически активной формы. Эта активная форма действует в качестве конкурентного, ингибитора 3-гидрокси-3-метилглутарил-
коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза) - фермент, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат - начальнойступени биосинтеза холестерина.

Высокоэффективен в отношении снижения общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП (липопротеины низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеины очень низкой плотности). Также уменьшает концентрацию триглицеридов в плазме крови и умеренно повышает концентрацию ЛПВП (липопротеины высокой плотности). Другие эффекты
ловастатина (улучшениефункции эндотелия, стабилизация бляшек, противовоспалительный и антитромбогенный эффект), некоторые из которых не имеют прямого отношения к эффекту снижения липидов, способствуют антиатеросклеротическому эффекту ловастатина. Выраженный терапевтический эффект препарата проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.

Фармакокинетика

В ЖКТ ловастатин всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax терапевтическая достигается через 2-4 ч, затем концентрация в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы крови - 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. T1/2 - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками - 10%.

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:  ловастатин 20 и 40 мг;

Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол (BHA), красящее вещество Color Patient Blue V (Е131), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

В упаковке 20 шт.

При совместном применении с антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время; циклоспорин, гемфиброзил, клофибрат, кетоконазол, макролидные антибиотики и ниацин увеличивают риск развития миопатии.

Начальная доза - 10-20 мг 1 раз в сутки вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели. Максимальная суточная доза препарата Холетар - 80 мг, в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).

• заболевания печени в активной фазе;
• стойкие подъемы активности печеночных трансаминаз (не выясненной этиологии);
• выраженная печеночная недостаточность;
• общее тяжелое состояние пациента;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату или каким-либо из его ингредиентов.

С осторожностью  - заболевания печени (в анамнезе), хронический алкоголизм, трансплантация органов, сопутствующая иммунодепрессивная терапия, хроническая почечная недостаточность, ургентные хирургические манипуляции (в т.ч. стоматологические), при одновременное приеме с гемфиброзилом и другими фибратами, ниацином (из-за риска развития миопатии).

Необходимо периодически контролировать функцию печени (устойчивое или прогрессирующее повышение уровня трансаминаз требует отмены препарата). При активности креатинфосфокиназы в 10 раз выше нормы, подозрении на миопатию или при возникновении риска развития почечной недостаточности после рабдомиолиза необходимо отменить препарат. О появлении боли в мышцах или ощущения мышечной болезненности, особенно на фоне лихорадочного состояния, следует немедленно сообщить врачу.

• первичная гиперлипидемия (типы IIа и IIb), включая наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию;
• замедление прогрессирования коронарного атеросклероза, при лечении пациентов с коронарной патологией сердца в составе комбинированной терапии;
• повышенный уровень холестерина  в крови;
• ишемическая болезнь сердца ;
• коронарный атеросклероз .

препарат Холетар является средством профилактики ишемической болезни сердца .

При температуре не выше 25 °C.

5 лет