Лейковорин кальция

фолиеводефицитная и мегалобластная анемия ,рак толстой кишки, передозировка метотрексата.

Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты.

Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который является кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. За счет указанных свойств кальция фолинат предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже развившийся нефротоксический эффект метотрексата.

Препарат способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.

Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс компонентов, содержащий тимидилат синтетазу, ингибирующий и подавляющий синтез ДНК.

Начало действия препарата при в/м введении - через 10-20 минут, при в/в введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 ч независимо от способа введения.

Раствор для инъекций

Действующее вещество: кaльция фолинaт;

В упаковке 1, 5 и 10 флаконов

Лейковорин кальция не используется при анемии, вызванной дефицитом витамина В12.

Внутривенно или внутримышечно. При нормальном выведении метотрексата через 24 ч после его введения по 15 мг каждые 6 ч в течение 60 ч, при замедленном позднем выведении — 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0,05 мкМ; при замедленном раннем выведении — в/в 150 мг каждые 3 ч до тех пор, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 1 мкМ, затем по 15 мг через каждые 3 ч, пока уровень метотрексата в плазме не станет ниже 0,05 мкМ. Обязательно одновременное проведение гидратации и введение натрия бикарбоната (для профилактики развития почечной недостаточности). При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, — 1 мг/сут.

Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B₁₂  (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

повышенная чувствительность к препарату Лейковорин кальция

• Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); 
• мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); 
• рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Аллергические реакции

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.

2 года