Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик, пенициллин полусинтетический
Код АТХ
J01CA04
Фармакодинамика:
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов продуцирующих пенициллиназу) Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Escherichia coli Shigella spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Штаммы продуцирующие пенициллиназу резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая высокая (93 %) прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация - 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема -1-2 ч.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме мокроте бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое) плевральной и перитонеальной жидкости моче содержимом кожных волдырей ткани легкого слизистой оболочке кишечника женских половых органах предстательной железе жидкости среднего уха (при его воспалении) кости жировой ткани желчном пузыре (при нормальной функции печени) тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости - около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы - 17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции - 80 % и клубочковой фильтрации - 20 %) печенью - 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.