Мемантин Авексима таблетки покрыт.плен.об. 10 мг 60 шт

1 таблетка содержит:

действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): кальция гидрофосфата дигидрат - 50,40 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,00 мг, лактозы моногидрат -136,00 мг, магния стеарат - 1,60 мг, повидон К-30 - 6,00 мг;

вспомогательные вещества (пленочная оболочка): Опадрай 20А205017 голубой - 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 2,025 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 2,025 мг, тальк - 1,200 мг, титана диоксид - 0,6984 мг, краситель бриллиантовый голубой - 0,0480 мг, краситель оксид железа черный - 0,0036 мг.

Фармакотерапевтическая группа: психоаналептики; средства для лечения деменции; другие средства для лечения деменции. 

Код ATX:N06DX01.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым, умеренно аффинным, неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов, оказывает моделирующее действие на глутаматергическую систему. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение от 3 до 8 часов (Т_Шах) после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70-150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45 % мемантина связывается с белками плазмы. Метаболизм

Около 80 % принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: 1М-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было.

В исследовании при приеме внутрь ¹⁴С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками.

Выведение

Мемантин выводится моноэкспоненциально, терминальная фаза периода полувыведения (Т1/2) составляет от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

В диапазоне доз 10-40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. 

Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь

При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут концентрация в цереброспинальной жидкости равна значению константы ингибирования (кл), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л.

Препарат МЕМАНТИН АВЕКСИМА показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

В связи с возможной задержкой внутриутробного развития препарат мемантин не применяется при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах, аналогичных терапевтическим у человека.

Сведений о выведении мемантина с грудным молоком нет. Однако, учитывая липофильность мемантина, выделение возможно. Поэтому на время лечения препаратом мемантин грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью

Эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

В клинических исследованиях деменции от легкой до тяжелой степени с участием 1784 пациентов, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота случаев нежелательных реакций на мемантин не отличалась от таковой при приеме плацебо; нежелательные реакции обычно имели легкую или умеренную степень тяжести. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, частота случаев которых была выше в группе лечения мемантином по сравнению с группой плацебо, были головокружение (6,3 % против 5,6 %, соответственно), головная боль (5,2 % против 3,9 %, соответственно), запор (4,6 % против 2,6 %, соответственно), сонливость (3,4 % против 2,2 %, соответственно) и повышение артериального давления (4,1 % против 2,8 %, соответственно).

Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях мемантина и после его регистрации, распределены по системно-органным классам в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100, но < 1/10), нечасто (>1/1000, но < 1/100), редко (>1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.

Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Переносимость и дозу препарата мемантин следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата мемантин. Следует прекратить применение препарата мемантин, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат мемантин применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи.

С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза препарата мемантин: 20 мг в сутки.

Рекомендуется следующий режим дозирования:

1-я неделя (1-7 день): суточная доза - 5 мг.

2- я неделя (8-14 день): суточная доза - 10 мг.

3- я неделя (15-21 день): суточная доза - 15 мг. Начиная с 4-й недели: суточная доза - 20 мг.

Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг и 15 мг. Пациенты пожилого возраста (старше 65) Коррекции дозы не требуется. 

Нарушение функции почек

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50-80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуется 10 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должна превышать 10 мг в сутки. 

Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат мемантин противопоказан.

Дети

Безопасность и эффективность препарата МЕМАНТИН АВЕКСИМА у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены.