Производитель: Натива, Россия
Действующее вещество: Бикалутамид
Срок годности: Длинный срок
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Состав на одну таблетку:
|
Действующее вещество |
|
|
Бикалутамид |
50,0 мг |
|
Вспомогательные вещества |
|
|
Магния алюмометасиликат |
10,0 мг |
|
Натрия крахмал гликолят |
4,0 мг |
|
Магния стеарат |
2,0 мг |
|
Лактозы моногидрат |
124,6 мг |
|
Повидон К30 (поливинилпирролидон К30) |
4,7 мг |
|
Кросповидон |
4,7 мг |
|
Пленочная оболочка светло-желтого цвета (для таблеток дозировкой 50 мг): |
8,0 мг |
|
(поливиниловый спирт – 40,00 %, тальк - 14,80 %, макрогол 3350 - 20,20 %, титана диоксид - 23,70 %, краситель железа оксид желтый - 1,30 %) |
|
|
Пленочная оболочка желтого цвета (для таблеток дозировкой 150 мг): |
|
|
(поливиниловый спирт - 40,00 %, тальк - 14,80 %, макрогол 3350 - 20,20 %, титана диоксид - 21,65 %, краситель железа оксид желтый - 3,35 %) |
|
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевые гормональные препараты и антагонисты гормонов; антагонисты гормонов и родственные соединения; антиандрогены.
Код АТХ: L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) (R)-энантиомера – 31,3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси – 96 %, для (R)-энантиомера – 99,6 %).
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
Выведение
Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием, бикалутамида 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Сss) (R)- энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от состояния функции почек.
Пациенты с нарушениями функции печени
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от нарушений функции печени легкой и средней степени тяжести. У пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы крови.
Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Бикалутамид, в целом, обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях препарат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: анемия*.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, крапивница.
Эндокринные нарушения: часто – гирсутизм.
Психические нарушения: часто – депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение*.
Нарушения со стороны сердца: часто – инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность **; частота неизвестна – удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»).
Нарушения со стороны сосудов: часто – «приливы» жара*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)***.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе*, запор *, тошнота*, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – гепатотоксичность, транзиторное повышение активности трансаминаз печени, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены бикалутамида); редко – печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)***.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сыпь, часто – алопеция, восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд; редко – реакции фоточувствительности.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – гематурия*.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто – гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема бикалутамида в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто – снижение либидо, эректильная дисфункция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень часто – астения; часто – отечность*, сонливость, боль в груди, увеличение массы тела.
* При приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ.
*** По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Увеличение протромбинового времени/ международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда с бикалутамидом.Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у пациентов с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Бикана.
Препарат Бикана следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени средней и тяжелой степени. Изменения функции печени тяжелой степени при применении препарата Бикана возникают редко (см. раздел «Побочное действие»); сообщалось о случаях с летальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием препарата Бикана необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Бикана.
Учитывая возможность ингибирования препаратом Бикана активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Бикана с препаратами, преимущественно метаболизируемыми с участием изофермента CYP 3А4 (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Сообщалось об усилении действия непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратом Бикана, что может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО. Некоторые случаи были связаны с риском кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время/МНО и рассмотреть необходимость коррекции дозы антикоагулянта (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с этим у пациентов, получающих препарат Бикана в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Андрогенная депривация может удлинять интервал QT, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Бикана не установлена. У пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или факторами риска его развития, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), до начала применения препарата Бикана следует оценить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска, включая возможность развития желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт».
Антиандрогенная терапия может вызывать морфологические изменения сперматозоидов. Хотя оценка влияния бикалутамида на морфологию сперматозоидов не проводилась, и такие изменения не были отмечены у пациентов, получавших препарат Бикана, пациенты и/или их партнеры должны использовать надежные методы контрацепции во время и в течение 130 дней после терапии препаратом Бикана.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При применении бикалутамида могут наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с этим следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия
450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,
тел./факс: (347) 272 92 85
Самовывоз: рецептурный
Страница носит информационный характер о наличии препаратов. Перед назначением и применением проконсультируйтесь с врачом
Какой микроэлемент можно назвать секретным агентом иммунитета? Знаменитый диетолог Майкл Мюррей считает, что это цинк. Минерал укрепляет здоровье и вл...
С приходом весны владельцам домашних животных приходится беспокоиться о защите питомцев от укусов насекомых. Иксодовые клещи опасны не только для соба...
Информация о товаре, в том числе цена товара, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ.
Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 "Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом" доставка на дом из интернет-аптеки осуществляется для следующих категорий товаров и лекарственных средств: безрецептурные лекарственные средства, БАДы, медицинские изделия, товары для дома и красоты, бытовая химия и сопутствующие товары.
Доставка рецептурных лекарств, при наличии рецепта выписанного врачом, осуществляется до ближайшей аптеки.
Цены на Бикана в других городах
Бикана в Санкт-Петербург, Бикана в Новосибирске, Бикана в Екатеринбург, Бикана в Казани, Бикана в Нижнем Новгород, Бикана в Челябинске, Бикана в Самаре, Бикана в Уфе, Бикана в Ростове-на-Дону
