Производитель: ФГУП Фармзащита НПЦ, Россия
Действующее вещество: Дапсон
В наличии
Состав ядра:
Действующее вещество: дапсон - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 138,0 мг; повидон К-25 - 8,0 мг; кросповидон - 2,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,0 мг; магния стеарат - 1,0 мг.
Противомикробное средство - сульфон
J04BA
Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, особенно эффективен против Mycobacterium leprae (минимальная эффективная концентрация находится в пределах нанограммов, поэтому лечебного эффекта при лепре удается добиться при дозе 25 мг в день), Plasmodium, Pneumocystis jirovecii.
Механизм действия предположительно имеет, по крайней мере 2 точки приложения: с одной стороны, образуется аналог дигидроптериновой кислоты (дапсон всасывается вместо п-аминобензойной кислоты), а с другой стороны, происходит угнетение фермента дигидроптероатсинтетазы. В результате этих процессов могут возникать нарушения функций других систем, например, дигидрофолатредуктазы, функция которой заключается в преобразовании неиспользуемой микроорганизмами дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту.
Предположительно кроме антибактериального эффекта, действие дапсона определяется и другими факторами. В частности дапсон способен угнетать продукцию цитотоксических радикалов в цепи миелопероксидаза - перекись водорода - галогенсодержащие соединения.
Были описаны также другие эффекты дапсона: ингибирование реакции Артуса, системы комплемента при его активации по альтернативному пути, ингибирование некоторых лизосомальных ферментных систем, реакции эритроцитов на фитогемагглютинин и наконец, угнетение связывания лейкотриена В4 с его специфическими рецепторами.
Влияние на иммунную систему, очевидно, также является важным свойством дапсона, наряду с его анальгезирующим и противовоспалительном действием, выявленным в эксперименте.
Дапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-6 часов. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1,7 мг/л при однократном приеме, 3,3 мг/л в равновесном состоянии и снижается до 0,7 мг/л через 24 часа. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать во внутриклеточное пространство фагоцитов.
Период полувыведения дапсона относительно долгий, в среднем около 30 часов. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится через, примерно, 9 дней, но при длительном лечении дапсоном действующее вещество обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит.
Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% кишечником.
Со стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, кожная сыпь, мультиформная эритема или эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (в том числе, моторная), головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница.
Прочие: в начале лечения возможны головная боль, боль в животе и тошнота, рвота, панкреатит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминемия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфертильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата.
Внутрь
Лучше всего принимать после еды, запивая большим количеством воды. Используется, как правило, в комплексной терапии. Один день в неделю препарат не принимают (например, по воскресеньям).
Дозы и длительность применения
Режим дозирования индивидуальный. Средняя доза препарата составляет 50-100 мг дапсона, т.е. 1-2 таблетки в день, 6 дней в неделю.
Если не прописано иное, действуют следующие указания по дозировке:
Лепра: средняя суточная доза составляет 50-100 мг (1 - 2 таблетки) в день. Прием препарата длительный в течение ряда лет.
Герпетиформный дерматит Дюринга: лечение следует начинать с 2 таблеток в день (100 мг дапсона) в течение 1 недели. Затем доза может быть увеличена до 4 таблеток (200 мг дапсона) до достижения эффекта. Однако в каждом конкретном случае необходимо стремиться к наименьшей дозе - 50 мг. В отдельных случаях в течение короткого периода времени можно принимать 300 мг дапсона (6 таблеток) в день, хотя необходимо стремиться к поддерживающей дозе по 50 мг дапсона в день, чего можно достигнуть путем комбинации препарата с глюкокортикостероидами.
В случае если клиническая картина заболевания сопровождается симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта, назначение аглютеновой диеты может способствовать снижению дозы препарата.
Продолжительность лечения при герпетиформном дерматите Дюринга - длительная, в течение многих лет. Длительность перерыва между курсами увеличивается при применении глюкокортикостероидов. Возможность и длительность перерывов определяются в зависимости от конкретного случая.
Буллезный пемфигоид - 100-150 мг/сут.
Васкулит - 50-150 мг/сут.
Симптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головная боль, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома.
Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1,4 г привел к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона.
Терапия при передозировке
Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола).
Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточного количества жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи).
Лечениеметгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1 % 0,2 мл/кг внутривенно и/или витамина С (2 г/д). В случае выраженной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия.
Дата публикации 05.04.2022 Про вселенскую пользу полиненасыщенных жирных кислот не слышал только ленивый. И многие регулярно принимают витами...
Дата публикации 05.04.2022 Дрожжи — это живые организмы, одноклеточные грибы. Они есть практически на любой на кухне, где используются для вы...
Цены на Дапсон в других городах
Дапсон в Москве, Дапсон в Санкт-Петербург, Дапсон в Новосибирске, Дапсон в Екатеринбург, Дапсон в Казани, Дапсон в Нижнем Новгород, Дапсон в Красноярске, Дапсон в Челябинске, Дапсон в Самаре, Дапсон в Уфе