Инструкция по применению
Состав
Действующие вещества:
- леводопа 200 мг
-
бенсеразида гидрохлорид 57 мг
что соответствует содержанию бенсеразида 50 мг
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 64 мг, кальция гидрофосфат - 150 мг, кремния диоксид коллоидный - 15 мг, кросповидон - 10 мг, магния стеарат - 3 мг.
Фармакологическое действие
Фармако-терапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)
Фармакологическое действие
Леводопа/бенсеразид - комбинированное противопаркинсоническое лекарственное средство, содержащее предшественник дофамина и ингибитор периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. При паркинсонизме нейромедиатор дофамин образуется в базальных ядрах в недостаточных количествах. Заместительная терапия проводится путем применения леводопы - непосредственного метаболического предшественника дофамина.
Большая часть леводопы превращается в дофамин в периферических тканях (кишечник, печень, почки, сердце, желудок), который не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта, поскольку периферический дофамин плохо проникает через ГЭБ, а также ответственен за большинство ее нежелательных реакций. Блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы является весьма желательным.
Это достигается одновременным введением леводопы и бенсеразида - ингибитора периферической декарбоксилазы ароматических L-аминокислот, который снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС - с одной стороны, и к уменьшению проявлений нежелательных реакций леводопы - с другой. Комбинация этих веществ в соотношении 4:1 обладает такой же эффективностью, как и леводопа в высоких дозах.
Фармакокинетика
Всасывание происходит в основном в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы в плазме составляет 1 ч. Cmax в плазме и степень всасывания возрастают пропорционально дозе.
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания.
Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы и не связывается с белками плазмы.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.
T1/2 основного метаболита из плазмы составляет 15-17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы препарата, происходит его накопление.
T1/2 леводопы составляет 1.5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и, в меньшей степени, с калом.
Показания
Болезнь Паркинсона Лечение всех форм болезни Паркинсона за исключением паркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
Синдром «беспокойных ног»
Препарат Леводопа + Бенсеразид показан для лечения синдрома «беспокойных ног», включая:
- идиопатический синдром «беспокойных ног»;
- синдром «беспокойных ног» y пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Леводопа + Бенсеразид абсолютно противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода. Если на фоне лечения возникает беременность, препарат нужно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
В случае необходимости приема препарата Леводопа + Бенсеразид в период грудного вскармливания следует прекратить кормление грудью вследствие отсутствия достоверных данных о проникновении бенсеразида в грудное молоко. Нельзя исключить опасность неправильного развития скелета у новорожденного.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому вспомогательному компоненту препарата. Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ), заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, психические заболевания с психотическим компонентом, закрытоугольная глаукома.
Препарат Леводопа + Бенсеразид не следует применять в комбинации с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов МАО-А и 4 107758 MAO-B.
Возраст моложе 25 лет.
Беременность и период грудного вскармливания. Препарат противопоказан женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: возможно незначительное изменение цвета мочи (как правило, приобретает красный оттенок и темнеет при отстаивании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы), повышение АД.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, сокращение тромбопластинового времени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения - самопроизвольные движения (хорея, атетоз), эпизоды "застывания", ослабление эффекта к концу действия дозы, феномен "включения-выключения", выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление симптомов синдрома "беспокойных ног", ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, повышение азота мочевины крови. Возможно изменение цвета или окрашивание биологических жидкостей или тканей, в частности, слюны, языка, зубов или слизистой оболочки полости рта.
Прочие: фебрильная инфекция.
Взаимодействие
При одновременном применении леводопы с антипсихотическими средствами (нейролептиками) производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, пиридоксина возможно угнетение противопаркинсонического действия.
Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32%.
При одновременном применении леводопы с бета-адреномиметиками возможны нарушения сердечного ритма.
При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норадреналина, инактивация которых замедляется под влиянием ингибиторов МАО.
При одновременном применении леводопы с м-холиноблокаторами возможно уменьшение противопаркинсонического действия; со средствами для наркоза - риск развития аритмии.
Сульфат железа снижает максимальные концентрации и AUC леводопы в плазме на 30-50%, что является клинически значимым изменением у некоторых, но не у всех пациентов.
Имеются данные об уменьшении биодоступности леводопы при одновременном применении трициклических антидепрессантов.
При одновременном применении леводопы с диазепамом, клозепином, метионином, клонидином, фенитоином возможно уменьшение противопаркинсонического действия.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Не следует принимать одновременно, поскольку леводопа может потенцировать их действие.
При одновременном применении леводопы с солями лития возможно повышение риска развития дискинезий и галлюцинаций.
При одновременном применении леводопы с папаверина гидрохлоридом, резерпином возможно значительное уменьшение противопаркинсонического действия; с суксаметонием - возможны аритмии; с тубокурарином - повышение риска развития артериальной гипотензии.
При применении леводопы в комбинации с бенсеразидом, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.
Как принимать, курс приема и дозировка
Капсулы Леводопа + Бенсеразид следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Болезнь Паркинсона
Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 час после еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.
Начальная терапия
На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение препаратом Леводопа + Бенсеразид с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 месяц.
Поддерживающая терапия
Средняя поддерживающая доза 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки. Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должно обеспечить оптимальный эффект.
Синдром «беспокойных ног»
Максимально допустимая доза в сутки - 500мг, леводопы + бенсеразида (400 + 500)
За 1 час до сна, с небольшим количеством пищи. Перед применением препарата следует воздержаться от приема пищи, богатой белком.
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания
Начальная доза: 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) за 1 час до сна.
При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу до 250 мг (2 капсулы). Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток.
Дополнительно: 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида), максимально допустимая суточная доза 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). Синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ 1 капсула (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) за 30 минут до начала диализа.
Дозирование в особых случаях
Болезнь Паркинсона
Препарат Леводопа + Бенсеразид можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Препарат Леводопа + Бенсеразид хорошо переносится пациентами, находящимися на гемодиализе. При длительном лечении возможно появление флуктуаций эпизодов «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномена «включения-выключения».
Для устранения этих симптомов или уменьшения их выраженности следует провести коррекцию дозы, возможно, путем назначения меньших доз, но чаще. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления терапевтического эффекта. Синдром «беспокойных ног».
Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу 100 мг бенсеразида).
Передозировка
Симптомы, упомянутые в разделе, но в более выраженной форме: со стороны сердечно-сосудистой системы (аритмии), психической сферы (спутанность сознания, бессонница), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота и рвота), патологические непроизвольные движения.
Терапия: необходимо контролировать жизненно важные функции.
Симптоматическая терапия: дыхательные аналептики, антиаритмические средства, в соответствующих случаях нейролептики.
Специальные указания
Недопустимо внезапное прекращение приема леводопы; резкая отмена может приводить к развитию ЗНС.
Пациентам с открытоугольной глаукомой на фоне лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.
В период лечения необходим контроль функции печени и почек, формулы периферической крови.
У пациентов с инфарктом миокарда, ИБС или аритмией в анамнезе необходимо регулярно оценивать функцию сердца (в частности, с помощью ЭКГ).
Препарат не должен применяться у пациентов со злокачественной меланомой (в т.ч. в случае предполагаемого диагноза, наличия недиагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).
У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови и при необходимости коррекция дозы гипогликемических ЛС.
Лечение проводят вплоть до проведения хирургического вмешательства, требующего общей анестезии (за исключением применения галотана).
Лечение комбинацией леводопа+бенсеразид может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы; возможна ложноположительная проба Кумбса.
У некоторых пациентов, принимающих агонисты допаминовых рецепторов, отмечены случаи патологического влечения к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальности.
У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций; при возникновении эпизодов сонливости следует отказаться от вождения транспортных средств.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Информация в Государственном реестре лекарственных средств
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4660007704231, 4660007707683
Вес: 0.113 кг;
Самовывоз из 2891 аптеки
Рецепты
