Инструкция по применению
Состав
1 таблетка(8 мг) содержит:
активное вещество: бетагистина дигидрохлорид — 8 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный.
Фармакологическое действие
КОД АТХ: N07СА01.
ФАРМАКОДИНАМИКА
Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:
Влияние на гистаминергическую систему:
Частичный антагонист H1-гистаминовых антагонист H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижения количества Н3-рецепторов.
Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга:
Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления ирскапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.
Облегчение процесса центральной вестибулярной копенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с H3-гистаминовыми рецепторами.
Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека также уменьшается.
Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:
Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамичексие свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание:
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания препарат быстро и практически полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови и моче. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что уазывает на то, что прием пищи замедляет всасывание бетагистина.
Распределение:
Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.
Биотрансформация:
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).
Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.
Выведение:
2-перидилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.
Линейность:
Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.
Показания
- Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
- синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
- болезнь или синдром Меньера.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- непереносимость лактозы;
- дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
- феохромоцитома;
- бронхиальная астма.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства, аллергические реакции со стороны кожных покровов (кожная сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.
Взаимодействие
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими ЛС неизвестны.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, во время еды. 1/2-1 таблетки 3 раза в сутки.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии. Стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, судороги.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Специальные указания
Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4610188925925
Вес: 0.010 кг;