Инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: темгиколурил (тетраметилтетраазабициклооктандион) – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливинилпирролидон высокомолекулярный), кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Психоаналептики; другие психостимуляторы и ноотропные препараты.
Код АТХ: N06BX21
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Темгиколурил, действующее вещество лекарственного препарата Мебикар®, является анксиолитическим средством. Темгиколурил является близким по химической структуре к естественным метаболитам организма – его молекула состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, входящих в состав бициклической структуры. Легко растворим в воде и во многих органических растворителях. Темгиколурил не взаимодействует с кислотами, щелочами, окислителями и восстановителями, различными лекарственными средствами и компонентами пищи.
Кроме анксиолитического действия темгиколурил имеет также и ноотропные свойства. Темгиколурил действует на активность структур, входящих в лимбико-ретикулярный комплекс, частично на эмоциогенные зоны гипоталамуса, а также оказывает воздействие на все 4 основные нейромедиаторные системы – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты),холин-, серотонин- и адренергическую, способствуя их сбалансированности и интеграции, но не оказывает периферическую адренонегативного действия.
Фармакодинамическое действие
Темгиколурил обладает умеренной анксиолитической активностью, устраняет или ослабляет беспокойство, тревогу, страх, внутреннее эмоциональное напряжение и раздражительность. Анксиолитический эффект лекарственного средства не сопровожда-ется миорелаксацией и нарушением координации движений. Лекарственное средство не снижает умственную и двигательную активность, поэтому темгиколурил можно применять в течение рабочего дня и учебы. Снотворным эффектом темгиколурил не обладает, но усиливает действие снотворных средств и улучшает течение сна при его нарушениях. Темгиколурил имеет анксиолитические и ноотропные свойства; снижает нежелательные побочные реакции, вызываемые нейролептиками и транквилизаторами группы бензодиазепинов (эмоциальная подавленность, чрезмерный успокаивающий эффект, мышечная слабость), оказывает противоалкогольное действие.
У больных алкоголизмом снижен уровень эндогенного этилового спирта в плазме крови, это является одной из причин усиленного влечения к алкоголю. Темгиколурил повышает уровень эндогенного алкоголя больше, чем другие транквилизаторы, снижая влечение к алкоголю. Темгиколурил облегчает или снимает никотиновую абстиненцию.
Темгиколурил не создает приподнятого настроения, ощущения эйфории, не наблюдаются привыкание и зависимость, синдром отмены.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях установлено, что темгиколурил повышает логичность, ассоциативное мышление, улучшает внимание и умственную работоспособность, не стимулируя симптоматику продуктивных психопатологических расстройств – бред, патологическую эмоциональную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь препарат хорошо (77–80 %) всасывается из желудочно- кишечного тракта, до 40 % принятой дозы связывается с эритроцитами. Остальная часть не связывается с белками плазмы крови и находится в плазме в свободном виде, поэтому действующее вещество беспрепятственно распределяется по организму и свободно преодолевает клеточные мембраны.
Распределение
Объем распределения составляет 0,9 л/кг. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 0,5 ч после приема препарата и высокий уровень сохраняется в течение 3–4 ч, затем постепенно убывает.
Биотрансформация
Темгиколурил в организме не метаболизируется.
Элиминация
55–70 % принятой дозы выводится из организма с мочой, остальная часть – с калом в неизмененном виде в течение суток.
Темгиколурил не накапливается в организме.
Показания
Неврозы и неврозоподобные состояния (раздражительность, эмоциональная неустойчи- вость, тревога, страх).
Кардиалгия различного генеза (не связанная с ишемической болезнью сердца). Улучшение переносимости нейролептиков и транквилизаторов.
Никотиновая абстиненция (в составе комплексной терапии для уменьшения влечения к курению табака).
Применение при беременности и кормлении грудью
Действующее вещество хорошо проникает во все ткани и жидкости организма. Отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата во время беременности и в период грудного вскармливания, поэтому назначать препарат не рекомендуется.
Рекомендации по применению
Внутрь, независимо от приема пищи, по 500 мг 2–3 раза в день.
Максимальная разовая доза – 3 г, высшая суточная доза – 10 г. Длительность курса лечения – от нескольких дней до 2–3 месяцев.
В комплексной терапии в качестве средства, снижающего влечение к курению табака - по 500–1000 мг в день в течение 5–6 недель.
Педиатрическая популяция
Данные о безопасности и эффективности применения препарата Мебикар® у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты не нуждаются в уменьшении дозы.
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу снижать не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не изучена. У данных пациентов препарат следует назначать с осторожностью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или компонентам препарата. Дети до 18 лет (отсутствуют адекватно контролируемые клинические исследования применения лекарственного препарата у детей).
Побочные действия
Мебикар®, как и другие лекарственные препараты, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов.
Частота побочных действий:
очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и < 1/100); редко (>1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны нервной системы: редко – головокружение.
Нарушения со стороны сосудов: редко – гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: редко – расстройство пищеварения.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – после приема высоких доз возможны аллергические реакции (кожный зуд). В случае аллергической реакции следует прекратить прием лекарственного препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения: редко – гипотермия, слабость.
При понижении артериального давления и/или температуры тела (температура тела может понизиться на 1–1,5 оС) прием препарата прекращать не надо.
Артериальное давление и температура тела нормализуются самостоятельно.
Взаимодействие
Мебикар® можно сочетать с нейролептиками, транквилизаторами (бензодиазепинами), снотворными средствами, антидепрессантами и психостимуляторами.
Передозировка
Лекарственный препарат малотоксичен. Получены два сообщения о случаях передозировки. Однократный прием препарата в дозе 30 г не имел влияния на здоровье.
Лечение: при передозировке проводят общепринятые методы детоксикации и симптоматическую терапию.
Специфический антидот не известен.
Специальные указания
Получены отдельные сообщения об острых реакциях повышенной чувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может вызвать понижение артериального давления и слабость, что может отрицательно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. Следует соблюдать осторожность.
Условия хранения
При температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4604060995755
Вес: 0.020 кг;
