Предуктал МВ

• профилактика приступовстенокардии
• головокружения сосудистого происхождения
• головокружения при болезни Меньера, шум в ушах.

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционированиe мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. 
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3- кетоацил-КоА-тиолазы (3- КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. 

Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина. 

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими свойствами: 

• поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; 
• уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; 
• понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; 
• уменьшает размер повреждения миокарда; 
• не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики. 

У пациентов со стенокардией триметазидин: 

• увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; 
• ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений; 
• значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия; 
• улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией. 

В клиническом исследовании продолжительностью 2 месяца было показано, что добавление таблеток триметазидина с модифицированным высвобождением в дозе 35 мг к терапии атенололом в дозе 50 мг через 12 часов после приема внутрь приводило к значимому замедлению наступления ишемической депрессии сегмента ST при проведении нагрузочных тестов. 

Фармакокинетика 

После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 5 часов. 

Свыше 24 часов концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75 % концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина. 

Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16 %in vitro  ). 

Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. 
Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 часов, у пациентов старше 65 лет - около 12 часов. 

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. 

Показано, что у пациентов пожилого возраста при приёме суточной дозы 2 таблетки триметазидина в два приема, увеличение экспозиции в плазме крови не приводит к каким- либо более выраженным эффектам по сравнению с плацебо.

Таблетки

На фоне приема препарата Предуктал МВ снижается потребность в нитратах .Переносимость физической нагрузки повышается через 2 недели после начала курса лечения препаратом Предуктал МВ.

Внутрь,  целиком, не разжевывая, запивая водой, по 1 табл. 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных» ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
• тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин) — клинические данные ограничены;
• пациенты до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных назначение препарата не рекомендуется).

С осторожностью:  пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (Clкреатинина 30–60 мл/мин); применение у пациентов старше 75 лет.

Предуктал^®  МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Предуктал^®  МВ может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста, В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Предуктал^® МВ следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать Предуктал^®  МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:

- при умеренной почечной недостаточности (см. «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»);

- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.  В ходе клинических исследований не было выявлено влияния препарата Предуктал^®  МВ на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.

повышенная чувствительность к препарату Предуктал МВ.

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии;

желудочно-кишечные расстройства аллергические реакции.

препарат Предуктал МВ уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физической нагрузки.

3 года