Инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: ибупрофен - 200,0 мг, 400,0 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К90 (коллидон 90 Б), целлюлоза микрокристалли-ческая (тип 102), тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон СЬ-М), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал кукурузный.
Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, ти-тана диоксид, макрогол или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты.
Код АТХ: М01АЕ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, обусловлен ингибированием синтеза проста- гландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 часов.
Клиническая эффективность и безопасность
Оценка обезболивающего действия ибупрофена у взрослых проведена в мета-анализе 35 рандомизированных контролируемых клинических исследований, включающем 5018 пациентов. Разовая доза ибупрофена составляла от 200 мг до 800 мг. Общая оценка боли БМБ через 2 часа после приема препарата составила 0,69, показано достоверное превосходство над парацетамолом.
Оценка обезболивающего действия ибупрофена у детей в возрасте старше 5 лет проведена в мета-анализе 18 рандомизированных контролируемых клинических исследований, включающем 2535 пациентов. Разовая доза ибупрофена составляла от 5 мг/кг до 20 мг/кг. Общая оценка боли SMD через 2 часа после приема препарата составила 0,28, показано достоверное превосходство над парацетамолом.
Оценка жаропонижающего действия ибупрофена у взрослых и детей в возрасте старше 5 лет проведена в мета-анализе 35 рандомизированных контролируемых клинических исследований, включающем 4198 пациентов. Разовая доза ибупрофена составляла от 5 мг/кг до 20 мг/кг у детей и от 200 мг до 800 мг у взрослых. Общая оценка SMD через 4 часа после приема препарата составила 0,26, показано достоверное превосходство над парацетамолом.
Оценка безопасности
Наиболее частыми нежелательными реакциями по данным мета-анализа 35 рандомизированных контролируемых клинических исследований были тошнота и крапивница, профиль безопасности статистически не отличается от парацетамола.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема препарата натощак максимальная концентрация (Стах) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСтах) до 1-2 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Биотрансформация
После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.
Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) - 2 часа. Выводится почками в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится не более 1 %), в меньшей степени - с желчью.
Показания
Ибупрофен применяют при головной боли, мигрени, зубной боли, болезненных менструациях, невралгии, боли в спине, мышечной боли, ревматической боли и боли в суставах; а также при лихорадочном состоянии при гриппе и простудных заболеваниях.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Следует избегать применения препарата при беременности в сроке до 20-ой недели, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Период грудного вскармливания
Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Фертильность
Применение ибупрофена может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или проходят обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены ибупрофена.
Противопоказания
- гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, спровоцированные применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по КУНА - классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов);
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы;
— беременность в сроке более 20 недель (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— детский возраст: до 6 лет — для таблеток 200 мг; до 12 лет — для таблеток 400 мг.
С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе — возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) — повышен риск асептического менингита; почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 30— 60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, фенилкетонурия или непереносимость фенилаланина, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), беременность в сроке до 20-ой недели, период грудного вскармливания, пожилой возраст.
Побочные действия
В ходе проведенных клинических исследований, пострегистрационных исследований безопасности и по результатам спонтанных сообщений, наиболее серьезными нежелательными реакциями ибупрофена были:
- реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, диспноэ), кожные реакции (крапивница, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема);
- тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилаксия или тяжелый анафилактический шок);
- пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота;
- острая почечная недостаточность;
- асептический менингит;
- сердечная недостаточность, тромботические осложнения.
Чаще всего регистрировались такие нежелательных реакции, как одышка, зуд, пурпура, аллергический ринит, эозинофилия, боль в животе, тошнота, диспепсия (изжога, вздутие живота), головная боль.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (МебОЯЛ). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но < 1/10), нечасто (> 1/1000, но < 1/100), редко (> 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбо-цитопения, панцитопения, агранулоцитоз).
Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто - реакции гиперчувствительности - неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия;
очень редко - тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль;
очень редко - асептический менингит.
Нарушения со стороны сердца:
частота неизвестна - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов:
частота неизвестна - периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна - бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто - боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота);
редко - диарея, метеоризм, запор, рвота;
очень редко - пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит;
частота неизвестна - обострение колита и болезни Крона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко - нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит и желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко - острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Лабораторные и инструментальные данные:
- гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться);
- время кровотечения (может увеличиваться);
- концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться);
- клиренс креатинина (может уменьшаться);
- плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться);
- активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
Риск возникновения нежелательных реакций можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота нежелательных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом. Нежелательные реакции преимущественно являются дозозависимыми. В частности, риск развития желудочно-кишечного кровотечения зависит от диапазона доз и от длительности лечения.
Вышеперечисленные нежелательные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других нежелательных реакций.
Взаимодействие
Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:
- ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена);
- другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одно-временного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного уве-личения риска возникновения побочных эффектов.
С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:
- антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов;
- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически - в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП;
- глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кроветечения;
- антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
- сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови;
- препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП;
- метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП;
- циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина;
- мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона;
- такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности;
- зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном;
- антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог;
- миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии;
- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена;
- индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций;
- ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия;
- пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов;
- антациды и колестирамин: снижение абсорбции;
-урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов;
- кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Как принимать, курс приема и дозировка
Таблетки следует проглатывать, запивая водой, лучше во время или после еды. Не принимать чаще, чем через 4 часа.
Взрослым и пожилым следует принимать препарат в таблетках по 200 мг 3-4 раза в сутки; в таблетках по 400 мг 2-3 раза в сутки.
Суточная доза составляет 1200 мг (не принимать больше 6 таблеток по 200 мг или 3 таблеток по 400 мг) в течение 24 ч.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Лицам пожилого возраста препарат следует принимать с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует принимать с осторожностью, (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует принимать с осторожностью, (см. раздел «С осторожностью»).
Дети
Дети в возрасте до 6 лет
Безопасность и эффективность препарата ИБУПРОФЕН у детей в возрасте до 6 лет не установлены.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет (с массой тела более 20 кг)
По 1 таблетке 200 мг не более 4 раз в день. Интервал между приемом таблеток не менее 6 часов.
Не применять у детей моложе 12 лет без консультации врача.
Дети в возрасте от 12 лет
Режим дозирования для детей в возрасте от 12 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.
Передозировка
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Пе¬риод полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 ч.
Симптомы
Тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются прояв-ления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко - возбуждение, судо¬роги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболи¬ческий ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, по¬вреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение
Симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мо-ниторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации со-стояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением ди-азепама или лоразепама. При ухудшении течения бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Описание
Таблетки дозировкой 200 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, белого или почти бело-го цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки дозировкой 400 мг - двояковыпуклые овальной формы таблетки, белого или по-чти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
На поперечном разрезе виден один слой белого или почти белого цвета.
Специальные указания
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости приема препарата более 10 дней, необходимо обратиться к врачу.
У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания препарат может спровоцировать бронхоспазм.
Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Пациентам с артериальной гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью П-Ш класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена.
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.
Информация для женщин, планирующих беременность: препарат, подавляет циклооксигеназу и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Искажение лабораторных тестов
На фоне применения препарата ИБУПРОФЕН возможно искажение значений теста на 17- кетостероиды.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в местах, не доступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Штрих-код и вес
Штрих-код: 4610226800993, 4610226801594