Инструкция по применению
Состав
Препарат РИКОТИБ® содержит
Действующим веществом является эторикоксиб. Каждая таблетка, покрытая
оболочкой, содержит 30, 60, 90 или 120 мг эторикоксиба.
Другие ингредиенты:
Ядро: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, коповидон К-28, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Оболочка таблетки:
Таблетки по 30 и 90 мг: Опадрай® II белый 85F18422 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк).
Таблетки по 60 и 120 мг: Опадрай® II зелёный 85F21867 (поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол-3350, тальк, индигокармин, краситель железа оксид желтый).
Фармакологическое действие
Фармако-терапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат
Фармакологическое действие
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax - 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).
Показания
Препарат РИКОТИБ® применяют у взрослых и подростков старше 16 лет:
• с остеоартритом, ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом и подагрой для облегчения боли и уменьшения отечности (воспаления) в суставах и мышцах;
• для краткосрочного лечения острой боли после стоматологических операций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Препарат РИКОТИБ® нельзя принимать во время беременности. Не принимайте препарат, если Вы беременны или думаете, что можете забеременеть, или если Вы планируете забеременеть.
Если Вы забеременели, прекратите прием препарата РИКОТИБ® и обратитесь к врачу. Проконсультируйтесь с врачом, если Вы не уверены или Вам требуется дополнительная консультация.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выделяется ли препарат РИКОТИБ® в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или планируете грудное вскармливание, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом препарата РИКОТИБ®. Если Вы принимаете препарат РИКОТИБ®, Вы не должны кормить грудью.
Фертильность (способность к зачатию)
Препарат РИКОТИБ® не рекомендуется применять у женщин, планирующих забеременеть.
Противопоказания
Не принимайте препарат РИКОТИБ®, если:
• у Вас аллергия на эторикоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• у Вас аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая аспирин и ингибиторы ЦОГ-2;
• у Вас язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение;
• у Вас тяжелое заболевание печени;
• у Вас тяжелое заболевание почек;
• Вы беременны или можете быть беременны, или кормите грудью;
• Вам меньше 16 лет;
• у Вас воспалительное заболевание кишечника;
• у Вас высокое артериальное давление, которое не контролируется лечением;
• у Вас проблемы с сердцем, включая сердечную недостаточность (умеренной или тяжелой степени), стенокардию (боль в груди);
• у Вас был сердечный приступ, шунтирование, заболевание периферических артерий (плохое кровообращение в ногах или ступнях из-за сужения или закупорки артерий);
• у Вас был какой-либо инсульт (включая мини-инсульт, транзиторную ишемическую атаку или ТИА), так как препарат может увеличить риск сердечного приступа и инсульта, поэтому его не следует использовать тем, у кого уже были проблемы с сердцем или инсульт
• у Вас подтвержденное повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия).
Если Вы считаете, что что-либо из перечисленного относится к Вам, не принимайте препарат РИКОТИБ®, пока не проконсультируетесь с врачом.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно прекратите прием препарата РИКОТИБ® и обратитесь за медицинской помощью, если у Вас появится любая из следующих нежелательных реакций:
-
появление или ухудшение одышки, боли в груди или отека лодыжек;
-
пожелтение кожи и глаз (желтуха), которое является признаком проблем с печенью;
- сильная или постоянная боль в животе или почернение стула;
-
аллергическая реакция, включая проблемы с кожей, например, язвы или волдыри, отек лица, губ, языка или горла, который может привести к затруднению дыхания.
Другие нежелательные реакции могут возникать при лечении препаратом
РИКОТИБ®:
Очень часто (могут возникать более чем у 1 человека из 10):
Часто (могут возникать у от 1 до 10 человек из 100):
- сухая лунка (воспаление и боль после удаления зуба);
- отечность ног и (или) стоп вследствие задержки жидкости в организме;
- головокружение, головная боль;
- ощущение сердцебиения (учащенное или нерегулярное сердцебиение), нарушение сердечного ритма (аритмия);
- повышенное артериальное давление;
- свистящее дыхание или одышка (бронхоспазм);
- запор, метеоризм (чрезмерное газообразование), гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка), изжога, диарея, расстройство пищеварения (диспепсия)/дискомфорт в животе, тошнота, рвота, воспаление пищевода, язвы полости рта;
- изменения показателей крови, связанных с печенью;
- кровоподтеки;
- слабость и утомляемость, гриппоподобное состояние.
Нечасто (могут возникать у от 1 до 10 человек из 1 000):
-
гастроэнтерит (воспаление желудочно-кишечного тракта с поражением желудка, тонкого кишечника/кишечный грипп), инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей;
- изменения в данных лабораторных анализов (снижение количества эритроцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов);
- гиперчувствительность (аллергическая реакция, в том числе аллергическая сыпь, которая может быть достаточно серьезной, чтобы потребовалось немедленное обращение за медицинской помощью)
- увеличение или уменьшение аппетита, увеличение массы тела
- чувство тревоги, депрессия, снижение умственной активности; галлюцинации (пациент видит, ощущает или слышит то, чего нет)
- изменение вкуса, бессонница, ощущение онемения или покалывания, сонливость;
- затуманенное зрение, раздражение и покраснение глаз;
- звон в ушах, вертиго (головокружение);
- аритмия (фибрилляция предсердий), учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность, ощущение стеснения, давления или тяжести в области сердца (стенокардия), сердечный приступ/инфаркт;
- ощущение жара («приливы»), инсульт, микроинсульт (транзиторная ишемическая атака), резкое повышение артериального давления, воспаление кровеносных сосудов;
- кашель, одышка, носовое кровотечение;
- вздутие живота, изменение частоты и характера стула, сухость во рту, язва желудка,
- воспаление слизистой оболочки желудка, которое может быть серьезным и приводить к кровотечениям, синдром раздраженного кишечника, воспаление поджелудочной
- железы;
- отек лица, кожная сыпь или кожный зуд, покраснение кожи;
- мышечные судороги/спазмы, болезненность/скованность мышц;
- повышенный уровень калия в крови, изменения показателей анализов крови или мочи, связанных с почками, заболевания почек;
- боль в груди.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000):
-
ангионевротический отек (аллергическая реакция, включающая отек лица, губ, языка и (или) горла, который может приводить к затруднению дыхания или глотания, такая
-
реакция может быть достаточно серьезной и требовать немедленной медицинской помощи)/ анафилактические/ анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок (серьезная аллергическая реакция, требующая немедленной медицинскойпомощи);
- спутанность сознания, беспокойство;
-
проблемы с печенью (гепатит);
-
пониженный уровень натрия в крови;
-
печеночная недостаточность, пожелтение кожи и (или) глаз (желтуха);
- тяжелые кожные реакции.
Взаимодействие
Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
В частности, если Вы принимаете какое-либо из следующих лекарств, Ваш врач будет наблюдать за Вами, чтобы убедиться, что Ваши лекарства работают должным образом, как только вы начнете принимать препарат РИКОТИБ®:
• лекарства, разжижающие кровь (антикоагулянты), такие как варфарин;
• рифампицин (антибиотик);
• метотрексат (препарат, применяемый для подавления иммунной системы и часто применяемый при ревматоидном артрите);
• циклоспорин или такролимус (препараты, используемые для подавления иммунной системы);
• литий (лекарство, используемое для лечения некоторых видов депрессии);
• лекарства, используемые для контроля высокого кровяного давления и сердечной недостаточности, называемые ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина, например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан;
• диуретики (мочегонные препараты);
• дигоксин (лекарство от сердечной недостаточности и нарушения сердечного ритма);
• миноксидил (препарат, используемый для лечения высокого кровяного давления);
• таблетки сальбутамола или раствор для приема внутрь (лекарство от астмы);
• противозачаточные препараты (сочетание может увеличить риск побочных эффектов);
• заместительная гормональная терапия (комбинация может увеличить риск побочных эффектов);
• аспирин (повышается риск язвы желудка) и другие нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП): не принимайте высокие дозы аспирина или других противовоспалительных препаратов во время приема препарата РИКОТИБ®.
Аспирин для профилактики инфаркта или инсульта
Препарат РИКОТИБ® можно принимать с низкими дозами аспирина. Если Вы в настоящее время принимаете низкие дозы аспирина для предотвращения сердечных приступов или инсульта, Вам не следует прекращать прием аспирина, пока Вы не проконсультируетесь с лечащим врачом.
Как принимать, курс приема и дозировка
Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Не принимайте дозы, превышающие рекомендуемые для Вас. В случае необходимости обсудите проводимое лечение с лечащим врачом.
Важно, чтобы Вы принимали минимальную дозу, которая позволяет купировать боль, и не принимали препарат РИКОТИБ® дольше, чем это необходимо. Это обусловлено тем, что длительное лечение, особенно в случае приема высоких доз, может увеличивать риск развития сердечных приступов и инсультов.
Препарат РИКОТИБ® доступен в разных дозировках, и в зависимости от заболевания врач назначит Вам ту дозировку, которая наиболее подходит для Вас.
Рекомендуемая доза
Остеоартрит
Рекомендуемая доза – 30 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить максимум до 60 мг один раз в сутки.
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза – 60 мг эторикоксиба один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить максимум до 90 мг один раз в сутки.
Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза – 60 мг эторикоксиба один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить максимум до 90 мг один раз в сутки.
Острая боль
Эторикоксиб следует применять только в период острой боли.
Подагра
Рекомендуемая доза - 120 мг один раз в сутки, применяемая только в период острой боли на протяжении не более 8 дней.
Острая боль после стоматологической операции
Рекомендуемая доза - 90 мг один раз в сутки на протяжении периода не более 3 дней.
Особые группы пациентов
Пациенты с заболеваниями печени
• Если у Вас заболевание печени легкой степени, не принимайте более 60 мг в сутки.
• Если у Вас заболевание печени средней степени, не принимайте более 30 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется. Как и в случае с другими
лекарственными средствами, при применении у пожилых пациентов следует проявлять осторожность.
Применение у детей и подростков
Препарат РИКОТИБ® не следует принимать детям и подросткам в возрасте младше 16 лет.
Путь и (или) способ введения
Препарат РИКОТИБ® предназначен для приема внутрь. Принимайте таблетки один раз в сутки. Препарат РИКОТИБ® можно принимать независимо от приема пищи.
Если Вы забыли принять препарат РИКОТИБ®
Важно принимать препарат РИКОТИБ® по схеме, которую Вам назначил врач. Если Вы пропустили прием дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме на следующий день. Не принимайте двойную дозу препарата РИКОТИБ®, чтобы компенсировать пропущенную дозу.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.
Передозировка
Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, рекомендованную лечащим врачом. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата РИКОТИБ®, Вам следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Специальные указания
Перед приемом препарата РИКОТИБ® проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас ранее было желудочное кровотечение или язвенная болезнь желудка;
• Вы обезвожены, например, вследствие продолжительного приступа рвоты или диареи.
• у Вас отечность вследствие задержки жидкости в организме.
• у Вас ранее была сердечная недостаточность или любое другое заболевание сердца.
• у Вас ранее было повышенное артериальное давление. У некоторых людей препарат РИКОТИБ®, особенно в высоких дозах, может повышать артериальное давление, поэтому Ваш лечащий врач будет периодически контролировать артериальное давление.
• у Вас ранее было заболевание печени или почек.
• Вам проводят лечение от инфекции. Препарат РИКОТИБ® может маскировать повышение температуры тела, которое является признаком инфекции.
• у Вас диабет, высокий уровень холестерина в крови или Вы курите. Эти факторы могут повышать риск развития болезней сердца.
• Вы женщина и планируете забеременеть.
• Вам больше 65 лет.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам какой-либо из вышеуказанных пунктов, проконсультируйтесь с лечащим врачом перед применением препарата РИКОТИБ®, чтобы убедиться в том, что данный препарат подходит для Вас.
Препарат РИКОТИБ® одинаково эффективен у пожилых и молодых пациентов. Если Вам больше 65 лет, Ваш лечащий врач будет наблюдать за Вами надлежащим образом. Для пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки
Не давайте препарат детям и подросткам до 16 лет.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат РИКОТИБ® может вызвать головокружение и сонливость.
Не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами, если препарат РИКОТИБ® вызывает у Вас головокружение или сонливость.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
