Вилдаглиптин-Вертекс таблетки 50 мг 28 шт

Вертекс, Россия

Действующим веществом является вилдаглиптин

Каждая таблетка содержит 50,0 мг вилдаглиптина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А), магния стеарат.

Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения. Дипептидилпептидазы-4 ингибитор

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство. Вилдаглиптин - представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая уровни ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина. При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг/сут у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая уровни эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

Фармакокинетика

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Эквивалентно распределяется между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69%. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% подвергается амидному гидролизу. В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз активного вещества. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450, не является субстратом, не ингибирует и не индуцирует данные изоферменты.

После приема внутрь около 85% выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Лекарственный препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС показан к применению при сахарном диабете 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

• в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению / непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
• в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
• в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению / непереносимости метформина;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;
• в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.

Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед применением данного препарата проконсультируйтесь с врачом.

Не следует принимать препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС во время беременности. Данные о том, проникает ли вилдаглиптин (действующее вещество препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС) в грудное молоко, отсутствуют. Если Вы кормите ребенка грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам не следует принимать препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС.

Не принимайте препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС:

-    если у Вас аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша). Если Вы считаете, что у Вас может быть аллергия на вилдаглиптин или любые другие компоненты препарата
Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, не принимайте данный препарат и проконсультируйтесь с врачом;

-    если у Вас сахарный диабет 1 типа;

-    если у Вас острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз), лактоацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса крови);

-    если у Вас нарушение функции печени, включая отклонение от нормы активности определенных ферментов печени в биохимическом анализе крови (АЛТ, АСТ) в 3 и более раз выше верхней границы нормы;

-    если у Вас тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса (ФК);

-    если Вы беременны или кормите ребенка грудью (в связи с недостаточностью клинических данных).

Подобно всем лекарственным препаратам данный препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.

Прекратите применение препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас развились любые из следующих симптомов:

-    Отек лица, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, внезапное появление сыпи или крапивницы (симптомы тяжелой аллергической реакции, приводящей к ангионевротическому отеку). Редко (может наблюдаться не более чем у 1 из 1000 пациентов).

-    Желтоватый цвет кожи и/или склер, тошнота, снижение аппетита, потемнение мочи (возможные симптомы заболеваний печени). Частота неизвестна.

-    Сильная боль в верхнем отделе живота (как возможный симптом панкреатита). Частота неизвестна.

-    Головная боль, сонливость, слабость, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, голод, учащенное сердцебиение, потливость, нервозность (как возможные симптомы низкого уровня глюкозы в крови, так называемой гипогликемии).

Часто (может наблюдаться не более чем 1 человека из 10 пациентов) при комбинациях препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и метформина, производных сульфонилмочевины, инсулина (совместно с метформином или без него), с препаратами сульфонилмочевины и метформином.

Нечасто (может наблюдаться не более чем 1 человека из 100 пациентов) при монотерапии препаратом Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, при комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и производных тиазолидиндиона.

Другие возможные нежелательные реакции

Другие возможные нежелательные реакции перечислены ниже. Если эти нежелательные реакции приобретают тяжелое течение, сообщите об этом лечащему врачу, фармацевту или медицинскому работнику.

При монотерапии препаратом Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: головокружение.

-    Нечасто: головная боль, запор, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки), артралгия (боль в суставах).

-    Очень редко: инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит (воспаление верхних дыхательных путей, насморк).

При комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и метформина могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: дрожание, головная боль, головокружение, тошнота.

-    Нечасто: повышенная утомляемость.

При комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и производных сульфонилмочевины могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: дрожание, головная боль, головокружение, слабость.

-    Нечасто: запор.

-    Очень редко: назофарингит.

При комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и производных тиазолидиндиона могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: увеличение массы тела, опухшие руки, лодыжки и ступни (отеки).

-    Нечасто: головная боль, слабость.

При комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС и инсулина (совместно с метформином или без него) могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: головная боль, озноб, тошнота, изжога.

-    Нечасто: диарея, метеоризм (вздутие живота).

При комбинации препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС с препаратами сульфонилмочевины и метформином могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

-    Часто: головокружение, дрожание, слабость, избыточная потливость.

Пострегистрационные исследования могут наблюдаться следующие нежелательные реакции (частота неизвестна):

-    зудящая сыпь, шелушение кожи или волдыри, боль в мышцах, кожный васкулит (поражение мелких или средних сосудов кожи).

Сообщите лечащему врачу, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. 

Некоторые лекарственные препараты могут способствовать снижению эффективности гипогликемических средств:

• некоторые лекарственные препараты, применяемые при воспалительных процессах (например, глюкокортикостероиды);
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для снижения высокого артериального давления (например, тиазиды);
• некоторые лекарственные препараты (гормоны щитовидной железы), применяемые для лечения заболеваний щитовидной железы;
• некоторые лекарственные препараты, применяемые для сужения сосудов, для купирования признаков бронхиальной астмы (например, симпатомиметики).

При одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) наблюдалось развитие ангионевротического отека (отек Квинке – острый отек кожи, слизистых и подкожной жировой клетчатки) средней степени тяжести, который разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

Применение препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС с пищей и напитками

Препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС можно принимать во время или вне приема пищи.

Всегда принимайте препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Количество препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, которое следует принимать, зависит от конкретного состояния пациента. Ваш врач скажет точно, сколько таблеток препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС следует принимать. 
Обычная доза препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС составляет 50 мг или 100 мг в день. Дозу 50 мг следует принимать за один прием однократно утром. Дозу 100 мг следует разделить на два приема (по 50 мг) утром и вечером. В зависимости от того, как Вы отреагируете на терапию, Ваш врач может предложить более высокую или более низкую дозу.
В зависимости от Вашего состояния, лечащий врач может назначить 
Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Путь и (или) способ введения

Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС следует принимать утром (однократно 50 мг) или утром и вечером (по 50 мг два раза в сутки).
Таблетки проглатывают, запивая стаканом воды.

Продолжительность терапии

Продолжайте применение препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС согласно рекомендациям лечащего врача. Возможно, препарат придется принимать в течение длительного периода времени. Чтобы убедиться, что лечение дает желаемый эффект, лечащий врач будет регулярно отслеживать Ваше состояние.
Если лечащий врач отменил прием препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС из-за нарушения функции печени, не рекомендуется принимать его повторно.
Если у Вас есть вопросы о продолжительности лечения данным препаратом, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы забыли принять препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС

В случае если Вы пропустили прием препарата, примите его сразу, как только вспомните об этом. Затем примите следующую дозу в обычное время. В случае если Вы вспомнили об этом близко к моменту приема следующей дозы, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы прекратили прием препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС

Не прекращайте прием препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС до тех пор, пока врач не отменит его. Если у Вас возникли вопросы по длительности приема препарата, обратитесь к Вашему лечащему врачу.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Если Вы приняли больше таблеток препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, чем следовало, или если кто-то принял Ваш лекарственный препарат, немедленно сообщите Вашему врачу или в ближайший пункт скорой помощи. Вам может потребоваться медицинская помощь. Если Вам необходимо обратиться к врачу или Вы идете в больницу, возьмите упаковку с собой.

Перед приемом препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС проконсультируйтесь с лечащим врачом. Если что-либо из перечисленного ниже относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу до начала или во время приема препарата 
Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС:

• если у Вас сахарный диабет 1 типа (то есть Ваш организм не вырабатывает инсулин) или у Вас диабетический кетоацидоз;
• если у Вас есть хроническая сердечная недостаточность III ФК;
• если у Вас терминальная стадия хронической болезни почек, и Вы находитесь на гемодиализе или проходите процедуру гемодиализа;
• если у Вас заболевание функции печени (возможные симптомы см. в разделе 4 данного листка-вкладыша). Рекомендуется проводить обследование функции печени перед началом терапии препаратом Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, затем контролировать 1 раз в 3 месяца в течение первого года, а далее периодически. При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения препарата, терапию следует прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя;
• если Вы принимаете препараты сульфонилмочевины, которые могут провоцировать развитие гипогликемии (понижение содержания глюкозы в крови);
• если у Вас острый панкреатит в анамнезе.

Дети и подростки

Препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет.

Препарат Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС содержит лактозу

Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Если Вы чувствуете головокружение при приеме препарата Вилдаглиптин – ВЕРТЕКС, не управляйте транспортными средствами и не работайте с механизмами.

Храните препарат при температуре не выше 25 °С.

Вилдаглиптин

По рецепту