Релифипин гель для ректального и наружного применения 20 мг/г+3 мг/г 20 г 1 шт

в 1 г препарата содержится:

Действующие вещества:

Лидокаина гидрохлорид моногидрат 0,0213 г (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) (0,0200 г)

Нифедипин 0,0030 г

Вспомогательные вещества:

Полоксамер 188 0,0500 г

Полоксамер 407 0,1750 г

Полиэтиленоксид 400 (Макрогол 400) 0,3000 г

Метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,0007 г

Натрия гидроксид (натрия гидроокись) 0,0007 г

Пропилпарагидроксибензоат (нипазол) 0,0003 г

Вода очищенная до 1 г

Фармакотерапевтическая группа

Геморроя средство лечения

Код АТХ: С05АХО3.

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Нифедипин

Нифедипин – селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4- дигидропиридина. Механизм действия при ректальном применении связан с уменьшением тока внеклеточного кальция внутрь гладкомышечных клеток сфинктера заднего прохода. Нифедипин устраняет гипертонус сфинктера заднего прохода, что, в свою очередь, приводит к уменьшению выраженности боли у пациентов с геморроем и анальной трещиной. Снижение тонуса сфинктера заднего прохода способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон слизистой оболочки анального канала и улучшению ее функционального состояния. Фармакологическая активность нифедипина обусловливает уменьшение интенсивности воспалительной реакции, оказывает модулирующий эффект на микроциркуляцию.

Лидокаин

Лидокаин – местный анестетик. Механизм действия при ректальном применении обусловлен нарушением функциональной активности натриевых каналов, что препятствует генерации болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. Обезболивающий эффект развивается через 1–5 минут после нанесения препарата на кожу или слизистые оболочки и сохраняется 30–60 минут.

Фармакокинетика

Нифедипин при наружном применении практически не всасывается, определяясь в плазме крови в терапевтически незначимой концентрации, недостаточной для определения остальных фармакокинетических параметров.

Лидокаин при нанесении на слизистые оболочки всасывается и поступает в системный кровоток. Метаболизируется в печени (на 90–95 %) путем окислительного N­дезалкилирования, гидролиза амидной связи и гидроксилирования ароматического кольца с образованием 4-гидрокси-2,6-ксилидина, который является основным метаболитом. Выводится преимущественно почками в виде этого метаболита.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; возраст до 18 лет; беременность; период грудного вскармливания; анальная трещина, осложненная наличием абсцесса, фистулы; онкологические заболевания толстого кишечника и прямой кишки; стеноз прямой кишки; выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, болезнь Крона, признаки инфекционного поражения прямой кишки.
С осторожностью
Хирургические вмешательства на прямой кишке в анамнезе.

Необходимо проконсультироваться с врачом относительно отсутствия показаний к хирургическому лечению анальной трещины.

Необходимо избегать проглатывания геля или контакта с глазами. При случайном попадании геля в глаза необходимо промыть их достаточным количеством воды.

После применения геля необходимо тщательно вымыть руки.

В проведенном клиническом исследовании эффективность и безопасность лечения препаратом Релифипин оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 1–2 стадии. Эффективность не оценивалась у пациентов с трещиной заднего прохода на фоне хронического геморроя 3–4 стадии и при наличии более, чем одной анальной трещины. При наличии в анамнезе хирургического вмешательства на прямой кишке препарат Релифипин необходимо применять с осторожностью, под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не выявлено.