Соталол таблетки 80 мг 20 шт

Озон, Россия

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: 

Соталола гидрохлорид 80,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 97,0 мг,

Целлюлоза микрокристаллическая 120,0 мг,

Кремния диоксид коллоидный 1,5 мг,

Магния стеарат 1,5 мг.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство

Код АТХ: C07AA

Фармакодинамика:

Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора. Представляет собой рацемическую смесь состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют антиаритмические эффекты III класса в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все бета-адреноблокирующие свойства.

Подобно другим бета-адреноблокаторам соталол подавляет секрецию ренина причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя так и при нагрузке. Бета-адреноблокирующее действие препарата Вызывает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения сердечной деятельности снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце. Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета- адренергических рецепторов так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда.

Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме снимаемой в стандартных отведениях: свойства соответствующие классу II и III могут отражаться в форме удлинения интервалов PR QT и QTc (QT с коррекцией на ЧСС) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика:

Биодоступность при приеме внутрь составляет 90 %-100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 25-4 ч после приема внутрь а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание соталола снижается приблизительно на 20 % при одновременном приеме с пищей по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 160 до 640 мг/сут концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме крови а также в периферические органы и ткани причем период полувыведения составляет 10-20 ч.

Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 % до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками а остальная часть - через кишечник.

Пациентам с нарушением функции почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом пациента фармакокинетика меняется незначительно хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Желудочковая аритмия:

• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии пароксизмальной фибриляции предсердий пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry" пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибриляции предсердий или трепетания предсердий.

Адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Соталол проникает через плаценту и обнаруживается в амниотической жидкости. Бета- адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток что может привести к внутриутробной гибели плода. Кроме того нежелательные явления (в частности
гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и у новорожденного.

В случае проведения терапии во время беременности прием препарата следует отменить за 48-72 ч до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии артериальной гипотензии гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных. Существует повышенный риск осложнений со стороны сердца и легких у новорожденных в послеродовом периоде.

Применение соталола во время беременности возможно только в том случае когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходим тщательный контроль состояния новорожденных в течение 48-72 ч после родов.

Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нарушение психики: чувство тревоги нарушение сна (сонливость или бессонница) изменение настроения депрессия состояние подавленности;

Повышенная чувствительность к соталолу другим производным сульфонамида и к другим компонентам препарата;

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Кардиогенный шок;

Атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

Стенокардия Принцметала;

Врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT;

Гипокалиемия;

Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.);

Тяжелые нарушения периферического кровообращения включая синдром Рейно;

Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

Метаболический ацидоз;
Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов; Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

Острый инфаркт миокарда в первые 2 недели после перенесенного инфаркта миокарда и при снижении показателя фракции выброса левого желудочка (менее 40 %);

Общая анестезия вызывающая подавление функции миокарда (например циклопропан или трихлорэтилен);

Желудочковая тахикардия типа "пируэт";

Тяжелый аллергический ринит;

Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) одновременное внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол пациентам недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда) при сахарном диабете псориазе нарушении функции почек атриовентрикулярной блокаде I степени хронической сердечной недостаточности при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемии гипокалиемии; при тиреотоксикозе депрессии (в том числе и в анамнезе) при удлинении интервала QT в пожилом возрасте при хирургических вмешательствах аллергических реакциях в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин) а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов при бронхоспазме (в анамнезе).

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100 < 1/10) нечасто (>1/1000 < 1/100) редко (>1/10000 < 1/1000) и очень редко (< 1/10000) включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики: часто: чувство тревоги нарушение сна (сонливость или бессонница) изменение настроения депрессия состояние подавленности.

Со стороны нервной системы: часто: головная боль головокружение световые галлюцинации астения парестезии в конечностях синкопальное состояние; частота неизвестна: повышенная утомляемость тремор.

Со стороны органов чувств: часто: нарушения зрения нарушение слуха изменение вкусовых ощущений; очень редко: уменьшение слезоотделения; частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия сердцебиение нарушение ритма сердца одышка загрудинная боль AV блокада усиление симптомов сердечной недостаточности проаритмия аритмия по типу "пируэт" снижение АД отеки; частота неизвестна: обморок усиление приступов стенокардии похолодание конечностей болезнь Рейно кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Со стороны системы органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия (тошнота рвота) диарея запор сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе метеоризм.

Со стороны колеи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь зуд покраснение псориазоформный дерматоз алопеция крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечная слабость судороги.

Со стороны мочеполовой системы: часто: снижение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: повышенная утомляемость астения лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: образование антинуклеарных антител гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом либо при строгом соблюдении диет) могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин.

Антиаритмические средства. Одновременное применение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид хинидин прокаинамид) и III класса (например амиодарон) может вызывать выраженное удлинение интервала QT. Дигоксин. Применение соталола не оказывает значимого влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие развивалось чаще у пациентов применяющих одновременно соталол и дигоксин (риск развития брадикардии).

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК'). Одновременное назначение бета- адреноблокаторов и БМКК может приводить к артериальной гипотензии брадикардии нарушению проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать одновременного применения бета-адреноблокаторов с БМКК подавляющих функцию миокарда (например верапамил и дилтиазем) в связи с аддитивным действием указанных средств на AV проводимость и функцию желудочков.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Калийвыводящие диуретики (например фуросемид гидрохлоротиазид). Применение диуретиков подобного типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Препараты увеличивающие продолжительность интервала QT. Следует применять с осторожностью с препаратами удлиняющими интервал QT такими как антиаритмические средства I класса фенотиазины трициклические антидепрессанты терфенадин и астемизол а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Препараты снижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств истощающих депо катехоламинов (например резерпин и гуанетидин) с бета- адреноблокаторами приводит к чрезмерному подавлению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков выраженного снижения АД и/или выраженной брадикардии что может приводить к обмороку.

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиться гипергликемия в этом случае необходима коррекция доз гипогликемических средств.

Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

Бета2-адреномимепгики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков таких как сальбутамол тербуталин и изопреналин.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема соталола.

Трициклические антидепрессанты барбитураты фенотиазины наркотические и гипотензивные средства диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Применение средств для ингаляционной анестезии в т. ч. тубокурарина на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Изоферменты системы цитохрома Р450. Не ожидается взаимодействия с препаратами которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.

Лмфотерицин В гдюко- и минералокортикостероиды (при системном применении) некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Внутрь за 1-2 ч до еды не разжевывая запивая достаточным количеством жидкости. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания оценки электрокардиограммы (ЭКГ) функции почек взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки (примерно с интервалом в 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240- 320 мг в сутки с разделением на 2-3 приема.

У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при суточной дозе 160-320 мг разделенной на 2 приема.

При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение дозы максимально до 480 мг разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно назначать только в тех случаях когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов особенно проаритмогенного действия.

В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса следует контролировать возможность увеличения QT интервала и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз.

У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью (ХСН) при стенокардии артериальной гипертензии после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160мг/сут в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами которую в частности оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Дозовый интервал: 160- 320 мг/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и ЧСС (не менее 50 уд/мин).

Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения увеличивается следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата) когда КК менее 60 мл/мин согласно нижеприведенной таблице:

Клиренс креатинина в мл/мин	Интервал дозирования
>60	12ч
30-59	24 ч
10-29	36-48 ч
< 10	Индивидуальный
	подбор

Дозировку препарата при нарушении функции почек следует снижать при концентрации КК сыворотки крови более 120 мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями:
-

- Креатинин сыворотки крови	Рекомендуемая доза
мкмоль/л	мг/дл
< 120	<12	Обычная доза
120-200	120-<23	3/4 обычной дозы
200-300 -	23 -< 34	1/2 обычной дозы
300-500	34-<57	1/4 обычной дозы

Длительность терапии определяется врачом.
В том случае если Вы забыли вовремя принять таблетку следующий раз не следует удваивать дозу надо принять только назначенное количество препарата Соталол.

Симптомы: снижение АД брадикардия бронхоспазм гипогликемия потеря сознания генерализованные судорожные припадки удлинение интервала QT желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу "пируэт"); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока асистолия иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка гемодиализ применение активированного угля. Симптоматическая терапия:

Брадикардия: атропин - 1 -2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 02 мг/кг массы тела затем в дозе 05 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.

Бронхоспазм: амиофиллин или симпатомиметики бета-2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия по типу "пируэт": кардиоверсия постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости) эпинефрин и/или сульфат магния.

Лечение препаратом Соталол проводят под контролем ЧСС АД ЭКГ.

Начало терапии соталолом или изменение дозировки должно сопровождаться соответствующим медицинским обследованием включающим ЭКГ-контроль с оценкой интервала QT контроль функции почек измерение содержания электролитов а также сопутствующей терапией.

В случае отмены препарата Соталол дозу следует снижать постепенно особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца после перенесенного инфаркта миокарда артериальной гипертензии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать пациента о необходимости консультации врача при ЧСС менее 50 уд/мин.

При тиреотоксикозе соталол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиретоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику заболевания.

При назначении соталола пациентам с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.

Следует назначать соталол с осторожностью пациентам:

• при сахарном диабете с выраженными колебаниями концентрации глюкозы в крови а также при соблюдении строгой диеты;
• при феохромоцитоме (необходимо одновременное назначение альфа - адреноблокаторов);
• при наличии в анамнезе или семейном анамнезе псориаза;
• при нарушении функции почек;
• пожилого возраста.

Необходимо соблюдать осторожность при применении соталола у пациентов с ХСН: бета- адреноблокада может дополнительно снижать сократимость миокарда и провоцировать усугубление симптомов ХСН. Следует применять с осторожностью в начале терапии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. При стандартной терапии (ингибиторами ангиотензинпреврагцающего фермента диуретиками сердечными гликозидами и др.) необходимо назначать более низкую начальную дозу препарата и далее подбирать дозу с учетом клинической ситуации.

Соталол можно применять после ранее проводившейся антиаритмической терапии только при условии тщательного контроля и как минимум через 2-3 периода полувыведения применяемого ранее антиаритмичексого средства (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами") С особой осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам.

Соталол не следует применять у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа "пируэт". Данные нарушения должны быть скорректированы перед началом применения препарата Соталол.

Необходим контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния у пациентов с тяжелой или длительной диареей и у пациентов получающих лекарственные средства вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме. При назначении бета-адреноблокаторов пациентам получающим гипогликемические средства следует соблюдать осторожность поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия причем такие ее симптомы как тахикардия или тремор могут маскироваться за счет действия соталола.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты пользующиеся контактными линзами должны учитывать что на фоне терапии возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50уд/мин.) артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) AV блокады бронхоспазма желудочковой аритмии тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить терапию.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии вызванной приемом бета- адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут усугублять течение псориаза.

Как и другие бета-адреноблокаторы соталол необходимо применять с осторожностью у пациентов перенесших хирургическое вмешательство.

На время терапии необходимо исключить прием алкоголя.

Следует отменить препарат перед определением в крови и моче катехоламинов норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головной боли и повышенной утомляемости).

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Соталол

По рецепту

Перейти