Дюфастон

• бесплодие
• эндометриоз
• профилактика выкидыша
• предменструальный синдром
• нарушение менструального цикла
• маточные кровотечения.

Фармакодинамика

Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых андрогенных прогестагенов.

Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом заместительной гормональной терапии (ЗГТ) в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени.

Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.

Препарат не имеет контрацептивного действия.

При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. C_maxв плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизм

Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме 16-α углеродного атома.

Выведение

Выводится с мочой от 56 до 79% преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия неизмененного вещества не обнаружено. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не поступало.

Таблетки, покрытые оболочкой

Действующие вещества:дидрогестерон 10 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат - 111,1 мг, гипромеллоза - 2,8 мг, крахмал кукурузный - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,4 мг, магния стеарат - 700 мкг.

Состав оболочки:опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)) - 4 мг.

20 шт в упаковке.

При одновременном применении с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и уменьшат эффективность препарата.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон® не сообщалось.

Лечение:при случайном приеме в дозе, значительно превышающей терапевтическую, рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Препарат принимают внутрь.

При эндометриозеназначают по 10 мг 2-3 раза/сутки с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.

При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) - по 10 мг/сутки с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.

При угрожающем абортеназначают 40 мг однократно, затем - по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов.

При привычном выкидышепрепарат назначают по 10 мг 2 раза/сутки до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы.

При предменструальном синдроме - по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла.

При дисменорее - по 10 мг 2 раза/сутки с 5-го по 25-й день цикла.

При нерегулярной менструации - по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла.

При аменорееназначают эстрогены 1 раз/сутки с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном - по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.

Для остановки дисфункционального маточного кровотеченияназначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза/сутки в течение 5-7 дней.

Для профилактики дисфункционального маточного кровотеченияназначают Дюфастон® по 10 мг 2 раза/сутки с 11-го по 25-й день цикла.

При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенамиДюфастон® назначают по 10 мг 1 раз/сутки в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон® назначают в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов.

Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.

• Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.

С осторожностью:следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.

У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые могут быть предотвращены путем увеличения дозы препарата.

В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.

Перед началом проведения ЗГТ следует собрать полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов.

При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем.

Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.

Требуется тщательное клиническое обследование при указании в анамнезе на прогестерон-зависимую опухоль (например, менингиому), а также в случае ее прогрессирования при беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии.

Не следует назначать Дюфастон® больным с генетически обусловленной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания

Препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

• синдром Дубина-Джонсона
• синдром Ротора
• тяжелые поражения печени
• острая сердечная недостаточность.

Прогестероновая недостаточность

Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:

• эндометриоз;
• бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
• угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона);
• предменструальный синдром;
• дисменорея, нерегулярные менструации;
• вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами);
• дисфункциональные маточные кровотечения.

Заместительная гормональная терапия

• для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

• тошнота, диарея, запор
• дискомфорт в молочных железах, изменение либидо
• маточные кровотечения, устраняющиеся повышением дозы.

Дюфастон гормональный препарат, аналог природного прогестерона.

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C.

5 лет.