Фармакотерапевтическая группа: витамины
Код АТХ: A11GA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Аскорбиновая кислота является водорастворимым витамином.
Аскорбиновая кислота не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. При несбалансированном и неполноценном питании человек испытывает дефицит в витамине С.
Аскорбиновая кислота (витамин С) играет важную роль в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей; участвует в синтезе кортикостероидов, коллагена и проколлагена; нормализует проницаемость капилляров. Участвует в метаболизме железа, усиливает абсорбцию негеминового
железа. Обладает антиагрегантными и выраженной антиоксидантной активностью. Участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена.
За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона). Способствует фагоцитозу, повышает устойчивость организма к инфекциям.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) преимущественно в тощей кишке. С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50-20 %). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приеме 200 мг/сутки, время достижения максимальной концентрации после приема внутрь – 4 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы – 25 %. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.
Выведение
Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.
