Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.
Код АТХ: S01AX13
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за раскручивание ДНК, для обеспечения дальнейшего процесса транскрипции), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления, на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители – Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) – умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин при местном применении хорошо проникает в ткани глаза. После однократной инстилляции его концентрация во влаге передней камеры глаза через 10 минут составляет 0,1 мг/мл. Максимальная концентрация, определенная через 1 час во влаге передней камеры составляет 0,19 мг/мл.
По истечении 2-х часов концентрация начинает снижаться, однако антибактериальное его действие в тканях роговицы сохраняется до 6 часов, во влаге передней камеры до 4-х часов.
Период полувыведения из сыворотки крови при местном применении составляет 4-5 часов. Cmax в плазме – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация в плазме – ниже 2,5 нг/мл.
Препарат выводится через почки преимущественно (до 50 %) в неизменном виде и до 10 % в виде метаболитов; порядка 15 % выводится через кишечник; у кормящих матерей – частично выводится с грудным молоком.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При лечении в течение 7 дней, в среднем, 4 раза в день в оба глаза, средняя концентрация составляет 2 нг/мл.
