Инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: дорзоламида гидрохлорид - 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид 20,0 мг);
Вспомогательные вещества: маннитол – 23,00 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) – 8,50 мг, натрия цитрат дигидрат - 2,94 мг, бензалкония хлорид (в пересчете на безводное вещество)– 0,075 мг, натрия гидроксида 1 М до pH 5,5 – 5,8, вода очищенная до 1,0 мл.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - карбоангидразы инги-битор.
Код АТХ: S01ЕС03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
В состав препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК входит ингибитор карбоангидразы II -дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глаз-ного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благо-даря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглаз-ного давления (ВГД).
Фармакокинетика
Распределение
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в
результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентра-ция свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид в уме-ренной степени связывается с белками плазмы (около 33 %).
Метаболизм
Дорзоламид образует единственный метаболит - N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II, а также фермент КА-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с КА-I.
Выведение
Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномер-но, т.е., очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному сни-жению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полу-выведения около 4 месяцев.
Показания
Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК назначается взрослым пациентам с:
• офтальмогипертензией;
• первичной открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;
• вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК назначается детям:
• для лечения глаукомы у детей с 1-й недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан при беременности.
Период грудного вскармливания
Препарат ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК противопоказан в период грудного вскармливания. На время лечения препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК кормление грудью следует пре-кратить.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к дорзоламиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• Возраст младше 1 недели;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.
С осторожностью
Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степе-ни, и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции (признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже -бронхоспазм).
Со стороны нервной системы:
часто: головокружение, парестезии.
Со стороны органа зрения:
очень часто: жжение и боль в глазах;
часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение век, затуманивание зрения;
нечасто: иридоциклит;
редко: конъюнктивальная инъекция, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (ис-чезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко: носовые кровотечения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто: тошнота, горький привкус во рту;
редко: фарингит, сухость во рту.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: уролитиаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: астения, усталость.
Дети
У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоста-вим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побоч-ными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и отделяемое в конъюнктивальной по-лости (3,6%).
У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).
Взаимодействие
Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекар-ственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кис-лоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании. Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное дей-ствие, и местными ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид) в клинических иссле-дованиях не изучалось.
Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, ча-стично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследова-ниях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдались при применении ингибиторов карбо-ангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности по-добных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он при-меняет или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта.
Возможно усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.
Как принимать, курс приема и дозировка
Местно.
При применении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК следует начать лечение препаратом ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.
Передозировка
Симптомы
При передозировке дорзоламида возможны электролитные нарушения, развитие мета-болического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, голов-ной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
В случае передозировки следует контролировать плазменные концентрации электроли-тов (особенно калия) и значения рН крови.
При передозировке дорзоламида проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.
Специальные указания
Применение у пациентов, использующих контактные линзы
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата ДОРЗО-ЛАМИД-ОПТИК следует проконсультироваться с врачом, поскольку входящий в со-став препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза.
ДОРЗОЛАМИД-ОПТИК содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в офтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид мо-жет вызывать раздражения глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную ке-ратопатию, а также абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом "сухого" глаза или других заболеваний роговицы при длительном применении дорзоламида. Перед примене-нием препарата необходимо снять контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 минут после инстилляции.
Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изуча-лось.
В случае развития аллергических реакций следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Поскольку при применении дорзоламида возможно возникновение таких побочных эффектов как головная боль, головокруже-ние, парестезии, слезотечение, затуманивание зрения и др. следует соблюдать осто-рожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при за-нятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке (флакон в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Вскрытый флакон использовать в течение 30 суток.
Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
