Фламадекс раствор для в/в и в/м введ. 25 мг/мл 2 мл 5 шт

Фармдействие:  

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2.

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность болеутоляющего действия после введения в дозе 50 мг составляет около 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофен значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика: 

Всасывание После внутримышечного (в/м) введения декскетопрофена максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при внутривенном (в/в) введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение Для декскетопрофена характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения – около 0,35 ч.

Выведение Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

• если у Вас аллергия на декскетопрофен или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;
• если у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе наблюдавшиеся ранее);
• если у Вас когда-либо развивались приступы астмы, бронхоспазма, острого ринита или появлялись носовые полипы, крапивница или ангионевротический отек в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);
• если у Вас ранее были реакции повышенной чувствительности кожи к свету (фотоаллергические или фототоксические реакции) в период лечения кетопрофеном или фибратами (класс лекарств, которые положительно влияют на содержание жиров в крови, снижая уровень триглицеридов, повышая уровень липопротеинов высокой плотности ("хороший" холестерин) и снижая уровень липопротеинов низкой плотности ("плохого" холестерина));
• если у Вас имелись желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
• если у Вас хроническое нарушение пищеварения (хроническая диспепсия);
• если у Вас эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• если у Вас желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
• если у Вас болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
• если у Вас тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• если у Вас активное заболевание печени;
• если у Вас прогрессирующие заболевания почек, подтвержденное повышеное содержание калия в крови (гиперкалиемия);
• если у Вас хроническая болезнь почек: (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 59 мл/мин/1,73 м2);
• если у Вас хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• если у Вас период до и после проведения коронарного шунтирования;
• если у Вас нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции);
• если у Вас тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости).

Подобно всем лекарственным препаратам, Фламадекс^® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Вы должны немедленно обратится за медицинской помощью, если Вы испытываете какую-либо из следующих нежелательных реакций, которые возникают:

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• боль в животе;
• кровавая рвота;
• лихорадка.

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• отек гортани;
• пониженное содержание глюкозы (гипогликемия);
• обморок;
• нарушение ритма сердца (экстрасистолия);
• ускорение сердцебиения (тахикардия);
• повышение артериального давления (артериальная гипертензия);
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение или прободение пептической язвы;
• нарушение работы почек (острая почечная недостаточность);
• увеличение количества мочи (полиурия);
• почечная колика, наличие в моче кетоновых (ацетоновых) тел (кетонурия);
• наличие белка в моче (протеинурия).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• внезапные, обширные, потенциально тяжелые и опасные для жизни аллергические реакции (анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок);
• сужение просвета бронхов (бронхоспазм), одышка;
• воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
• воспаление почек (нефрит или нефротический синдром);
• серьезная аллергическая реакция, которая может начаться как сыпь в одной области, но распространиться по всему телу (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла);
• отек лица, губ, рта, языка или горла, который может вызвать затруднение глотания или дыхания (ангионевротический отек).

Чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут появляться тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, нарушение пищеварения (диспептические явления), боль в животе, черный полужидкий стул с характерным неприятным запахом (мелена), кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также имеются сообщения об отеках, артериальной гипертонии и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВП.

Как и при применении других НПВП возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВП особенно в высоких дозах и в течение длительного времени может сопровождаться незначительным повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Другие нежелательные реакции:

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• тошнота;
• рвота;
• боль в месте инъекции;
• реакция в месте инъекции, в том числе воспаление;
• синяк (гематома);
• кровотечение;

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• снижение содержания гемоглобина в крови (анемия);
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• бессонница;
• нечеткость зрения;
• снижение артериального давления;
• покраснение лица и шеи;
• нарушение пищеварения (диспепсия);
• понос (диарея);
• запор;
• сухость во рту;
• воспалительное поражение кожи (дерматит);
• кожный зуд;
• кожная сыпь;
• повышенное потоотделение;
• утомляемость;
• боль;
• ощущение холода, сопровождающееся мышечной дрожью (озноб).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• повышенное содержание глюкозы в крови (гипергликемия);
• повышенное содержание триглицеридов в крови (гипертриглицеридемия);
• анорексия;
• ощущение жжения, покалывания или мурашек на коже (парестезия);
• звон в ушах;
• тромбофлебит поверхностных вен;
• урежение дыхания (брадипноэ);
• повреждение клеток печени;
• появление неровных, зудящих, красных волдырей на поверхности кожи (крапивница);
• угревая сыпь (акне);
• повышенный тонус мышц, затрудняющий их подвижность (ригидность мышц);
• скованность в суставах;
• непроизвольные сокращения мышц, носящие приступообразный характер (мышечные судороги);
• боль в спине;
• нарушение менструального цикла;
• нарушение функции предстательной железы;
• частое судорожное сокращение мышц (дрожь);
• периферические отеки;
• отклонение от нормы показателей «печеночных проб».

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• снижение содержания нейтрофилов в крови (нейтропения);
• снижение содержания тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
• повышенная чувствительность кожи к свету (реакции фотосенсибилизации).

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Не рекомендуется применять Фламадекс^® совместно с препаратами:

• другие НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв;
• пероральные антикоагулянты (препараты, снижающие свертываемость крови), гепарин в дозах, превышающих профилактические из-за риска развития кровотечений;
• тиклопидин (препятствует образованию тромбов), т. к. повышается риск развития кровотечений;
• препараты лития (препараты для лечения депрессии и других психических расстройств) т.к. НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение выведения лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому врач может назначить лабораторное обследование с целью контроля уровня лития в крови;
• метотрексат (противоопухолевое средство) в высоких (не менее 15мг/нед) дозах, т.к. повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его выведения при применении НПВП;
• глюкокортикостероиды (гормональные препараты, назначаются при лечении аутоиммунных ревматологических заболеваний) т.к. повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
• производные гидантоина (применяются для лечения эпилепсии) и сульфаниламиды (противомикробные средства) т.к. может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Вы должны соблюдать осторожность при применении препарата Фламадекс^® совместно с препаратами:

• диуретики (мочегонные средства), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (препараты для снижения артериального давления), антибактериальные препараты из группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II (препараты для снижения артериального давления). Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с заболеваниями почек.
• метотрексат (противоопухолевое средство) в низких (менее 15мг/нед) дозах, т.к. повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его выведения при применении НПВП;
• пентоксифиллин (препарат, улучшающий микроциркуляцию крови), т.к. повышается риск развития кровотечений.
• зидовудин (противовирусный препарат, применяющийся для лечения ВИЧ) – может привести к развитию тяжелой анемии (снижение гемоглобина);
• пероральные гипогликемические препараты (препараты, снижающие уровень глюкозы в крови) ввиду возможного усиления гипогликемического действия.

Необходимо учитывать, что при совместном применении препарата Фламадекс^® с такими препаратами, как:

• β-адреноблокаторы (препараты, применяемые для снижения артериального давления) – возможно уменьшение их эффективности;
• циклоспорин (препарат для лечения и профилактики реакции отторжения после пересадки костного мозга и трансплантации органов) и такролимус (препарат для лечения и профилактики реакции отторжения после пересадки органов) возможно усиление их токсического влияния на почки;
• тромболитические препараты (препараты, препятствующие свертыванию крови), т.к. повышается риск развития кровотечений;
• пробенецид (препарат, применяемый для лечения подагры) возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови;
• сердечные гликозиды – НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови;
• мифепристон (препарат для прерывания беременности), т.к. существует теоретический риск изменения его эффективности, НПВП следует назначать не ранее, чем через 8-12 дней после приема мифепристона;
• антибиотики хинолонового ряда – высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов.
• тенофовир (противовирусный препарат для лечения ВИЧ): при одновременном применении с НПВП может повышаться концентрация мочевины и креатинина в плазме крови, поэтому для оценки возможного влияния одновременного применения данных лекарственных средств необходимо контролировать функцию почек.
• деферасирокс (применяется при некоторых хронических анемиях) при одновременном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на ЖКТ.
• пеметрексед (противоопухолевое средство) – при одновременном применении с НПВП может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м²) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВП в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Фламадекс^® показан для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 суток).

Пациенты пожилого возраста

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек врач может снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функции почек у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной недостаточностью

Если у Вас почечная недостаточность легкой степени тяжести (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м²), врач может начать лечение со сниженной дозы (максимальная суточная доза 50 мг). Врач будет внимательно наблюдать за применением у Вас препарата Фламадекс^®.

Применение препарата Фламадекс^® у пациентов с хронической болезнью почек (СКФ < 59 мл/мин/1,73 м²) противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Если у Вас печеночная недостаточность легкой или средней степени тяжести, врач снизит максимальную суточную дозу препарата Фламадекс^® до 50 мг и может назначить лабораторное исследование показателей печени.

Применение препарата Фламадекс^® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.

Способ применения

Внутримышечно (в/м) (глубоко, медленно), внутривенно (в/в) струйно (медленно не менее 15 сек) или капельно (10-30 мин).

Способ приготовления

Для приготовления раствора препарата Фламадекс^® для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

Если Вы применили препарата Фламадекс^® больше, чем следовало:

Симптомы передозировки препарат Фламадекс^® неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).

При случайном приеме препарата или при приеме препарата в избыточных дозах следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врач может назначить Вам проведение диализа для выведения декскетопрофена.

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Фламадекс^® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно сообщите Вашему лечащему врачу и применяйте препарат Фламадекс^® с осторожностью:

• если у Вас ранее были аллергические реакции;
• если Вы пациент пожилого возраста;
• если у Вас когда-либо были заболевания органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (гастрит, эзофагит, болезнь Крона, язвенный колит);
• если Вы применяете гормональные препараты, уменьшающие выраженность воспаления и отека (пероральные глюкокортикостероиды), препараты, снижающие свертываемость крови (антикоагулянты, в т.ч. варфарин или другие производные кумарина и гепарина), препараты, предотвращающие образование тромбов (антиагреганты, в т.ч. ацетилсалициловая кислота);
• если Вы применяете антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), мочегонные препараты (диуретики);
• если у Вас заболевание почек;
• если Вы недавно перенесли обширную хирургическую операцию или у Вас обезвоживание;
• если у Вас заболевание печени;
• если у Вас повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия), заболевания сердца (сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, ишемическая болезнь сердца), заболевания периферических артерий и/или сосудов головного мозга, повышенное содержание липидов в крови (гиперлипидемия), сахарный диабет или Вы курите;
• если у Вас наследственное нарушение метаболизма порфирина (включая острую перемежающуюся порфирию);
• если у Вас нарушения кроветворения, системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани;

Вы не должны применять препарат Фламадекс^® в сочетании с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов.

Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Возможные симптомы желудочно-кишечного кровотечения: нарастающая слабость, бледность, значительное потемнение кала, примесь крови в кале, рвота с прожилками крови.

Сообщите врачу о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости (в частности, о возможных симптомах кровотечения из желудочно-кишечного тракта), если у Вас в прошлом были побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно если Вы пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста частота возникновения побочных эффектов на фоне применения НПВП, особенно таких как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни, увеличивается. Если Вы пациент пожилого возраста, врач может начать лечение с минимальной возможной дозы препарата.

Сообщите лечащему врачу перед приемом препарата Фламадекс^®, если у Вас когда-либо были язва, кровотечение в желудке или кишечнике, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Если Вы принимаете препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, врач может дополнительно назначить Вам прием лекарственных средств, обладающих защитными свойствами в отношении желудочно-кишечного тракта (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса).

Соблюдайте осторожность при приеме препарата Фламадекс^®, если Вы принимаете препараты, которые могут повышать риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, антидепрессанты (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Дети и подростки

Не давайте препарат детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Фламадекс^® у детей в возрасте до 18 лет не установлены).

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Внимание! Этот препарат может повлиять на Вашу реакцию и способность управлять транспортным средством. В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне применения препарата Фламадекс^® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Фламадекс^® содержит этанол

Данный лекарственный препарат содержит 12,7 об. % этанола (алкоголя), то есть до 200 мг на дозу, что равно 5 мл пива, 2 мл вина на дозу. Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинам, детям и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

Фламадекс^® содержит натрия метабисульфит

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.